| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-11页 |
| 第一章 文献综述 | 第11-38页 |
| ·我国新药研发现状 | 第11-14页 |
| ·新药研发流程概述 | 第14-21页 |
| ·立项 | 第14-15页 |
| ·研究开发阶段 | 第15-17页 |
| ·临床前研究 | 第17-18页 |
| ·临床研究 | 第18-20页 |
| ·新药的申报和审批 | 第20-21页 |
| ·新药的专利保护 | 第21页 |
| ·血栓性疾病概述 | 第21-31页 |
| ·血栓性疾病简述 | 第21页 |
| ·血栓性疾病的治疗 | 第21-31页 |
| ·环氧化酶抑制剂-阿司匹林 | 第22-23页 |
| ·血小板ADP受体拮抗剂 | 第23-27页 |
| ·血小板GPIIa-IIIb受体拮抗剂 | 第27-28页 |
| ·磷酸二脂酶抑制剂 | 第28-29页 |
| ·蛋白酶激活受体PAR-1 拮抗剂 | 第29-31页 |
| ·芳氨基化反应概述 | 第31-36页 |
| ·芳氨化反应简述 | 第31-33页 |
| ·影响Buchwald-Hartwig 反应的因素 | 第33-36页 |
| ·芳香环离去基团的影响 | 第33页 |
| ·取代基团电子性对反应的影响 | 第33-34页 |
| ·配体对反应的影响 | 第34-36页 |
| ·立题依据 | 第36-38页 |
| 第二章 PAR-1 受体拮抗剂E5555 类似物的合成研究 | 第38-81页 |
| ·引言 | 第38页 |
| ·实验部分 | 第38-46页 |
| ·合成路线 | 第38-40页 |
| ·仪器与试剂 | 第40页 |
| ·合成步骤 | 第40-46页 |
| ·结果与讨论 | 第46-69页 |
| ·目标化合物(8)的逆合成分析 | 第46-47页 |
| ·3-溴-4-乙氧基-5-叔丁基苯乙酮(3a)最佳反应条件的选择 | 第47-49页 |
| ·3-溴-4-乙氧基-5-叔丁基苯乙酮二甲基缩酮(4a)最佳反应条件的选择 | 第49-50页 |
| ·4-烷氧基-5-取代氨基-3-叔丁基苯乙酮二甲基缩酮(5a)最佳反应条件的选择 | 第50-51页 |
| ·α-溴-4-烷氧基-5-取代氨基-3-叔丁基苯乙酮(6a)最佳反应条件的选择 | 第51-52页 |
| ·抗血小板活性测试 | 第52-53页 |
| ·吡咯烷、N-甲基哌嗪取代的化合物 9 和 13 的合成 | 第53-59页 |
| ·吡咯烷取代的化合物 9 的合成 | 第53-55页 |
| ·N-甲基哌嗪取代的化合物 13 的合成 | 第55-59页 |
| ·5,6-二乙氧基苯并[d]异恶唑-3(2H)-亚胺(21)的合成 | 第59-69页 |
| ·合成路线 | 第60页 |
| ·合成步骤及光谱数据 | 第60-63页 |
| ·相关谱图分析 | 第63-68页 |
| ·最佳反应条件的选择 | 第68-69页 |
| ·谱图解析 | 第69-78页 |
| ·反应机理 | 第78-79页 |
| ·本章小结 | 第79-81页 |
| 结论 | 第81-82页 |
| 参考文献 | 第82-89页 |
| 致谢 | 第89-90页 |
| 攻读学位期间发表的论文目录 | 第90-91页 |
