| 摘要 | 第1-4页 |
| Abstract | 第4-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-19页 |
| ·肿瘤的发病和死亡概况 | 第8-9页 |
| ·抗肿瘤药物研究进展 | 第9-12页 |
| ·传统的抗肿瘤药物 | 第9-10页 |
| ·抗肿瘤药物的新进展 | 第10-12页 |
| ·酪氨酸激酶抑制剂 | 第12-15页 |
| ·酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤作用机制 | 第12-13页 |
| ·酪氨酸激酶抑剂制药物 | 第13-15页 |
| ·抗癌新药索尼替尼 | 第15-19页 |
| ·索尼替尼的药理学 | 第15-16页 |
| ·索尼替尼的药动学 | 第16-17页 |
| ·索尼替尼的临床评价 | 第17-19页 |
| 第二章 索尼替尼的合成路线选择 | 第19-29页 |
| ·索尼替尼的结构命名及理化性质 | 第19页 |
| ·文献报道合成路线述评 | 第19-25页 |
| ·索尼替尼的合成路线 | 第19-22页 |
| ·关键中间体的合成路线 | 第22-25页 |
| ·索尼替尼的合成路线的探索与确立 | 第25-29页 |
| 第三章 索尼替尼的合成工艺研究 | 第29-42页 |
| ·吡咯衍生物的合成工艺研究 | 第29-36页 |
| ·2,4-二甲基-1H-吡咯-3,5-二乙氧羰基的合成 | 第29-31页 |
| ·3,5-二甲基-1H-吡咯-4-乙氧羰基-2-羧酸的合成 | 第31-32页 |
| ·2,4-二甲基-1H-吡咯-3-乙氧羰基的合成 | 第32-33页 |
| ·2,4-二甲基-1H-吡咯-3-乙氧羰基-5-甲酰的合成 | 第33-34页 |
| ·2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酸的合成 | 第34-35页 |
| ·2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸-(2-二乙基氨基乙基)酰胺的合成 | 第35-36页 |
| ·吲哚衍生物的合成工艺研究 | 第36-40页 |
| ·5-氟靛红的合成 | 第36-38页 |
| ·5-氟靛红-3-腙的合成 | 第38-39页 |
| ·5-氟-1,3-二氢-2-氧代吲哚的合成 | 第39-40页 |
| ·索尼替尼的合成工艺研究 | 第40-42页 |
| 第四章 实验部分 | 第42-50页 |
| ·仪器与试剂 | 第42-44页 |
| ·实验仪器 | 第42页 |
| ·实验试剂 | 第42-44页 |
| ·实验方法 | 第44-50页 |
| ·实验步骤 | 第44-48页 |
| ·总收率计算 | 第48-50页 |
| 第五章 结论 | 第50-54页 |
| ·结构鉴定 | 第50-52页 |
| ·中间体~1HNMR数据 | 第50-51页 |
| ·索尼替尼的~1HNMR谱解析 | 第51-52页 |
| ·结论 | 第52-54页 |
| 参考文献 | 第54-57页 |
| 在读期间科研成果 | 第57-58页 |
| 附录一 索尼替尼反应流程图 | 第58-62页 |
| 附录二 索尼替尼及关键中间体~1HNMR图谱 | 第62-68页 |
| 致谢 | 第68页 |
