| 中文摘要 | 第1-10页 |
| 英文摘要 | 第10-11页 |
| 第1章、前言 | 第11-18页 |
| ·转化生长因子β及其信号传导通路 | 第11-13页 |
| ·TGFβ信号异常与疾病 | 第13-15页 |
| ·TGFβ信号阻断剂治疗TGFβ信号相关疾病的可行性 | 第15-16页 |
| ·ALK5的选择性抑制剂的研究进展 | 第16-18页 |
| 第2章、目标化合物的设计与合成 | 第18-40页 |
| ·靶标的选择 | 第18页 |
| ·ALK5的结构特点 | 第18-19页 |
| ·先导化合物 | 第19-20页 |
| ·SB-431542与ALK5的结合模式分析 | 第20-23页 |
| ·目标化合物的设计 | 第23-28页 |
| ·目标化合物的合成 | 第28-40页 |
| 第3章、目标化合物的活性与构效关系讨论 | 第40-49页 |
| ·化合物活性的测试方法 | 第40页 |
| ·细胞毒性测试方法 | 第40-41页 |
| ·测试结果 | 第41-45页 |
| ·初步的SAR分析 | 第45-49页 |
| 第4章、化学实验部分 | 第49-74页 |
| ·2,4,5-三取代-2,3-二氢-1H-吡唑酮类化合物的合成 | 第49-51页 |
| ·1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物的合成 | 第51-71页 |
| ·1,5-二取代吡唑-3-羟甲基类化合物的合成 | 第71-74页 |
| 第5章、结论 | 第74-76页 |
| 参考文献 | 第76-80页 |
| 致谢 | 第80-81页 |
| 图谱 | 第81-163页 |
| 博士学位学习期间发表的文章 | 第163页 |