| 中文摘要 | 第1-14页 |
| 英文摘要 | 第14-16页 |
| 前言 | 第16-28页 |
| 第一章 吲达帕胺的结构修饰及其前体药物的理化性质研究 | 第28-53页 |
| 1 月桂酰吲达帕胺的合成及结构确证 | 第28-35页 |
| ·试剂与仪器 | 第28-29页 |
| ·实验部分 | 第29页 |
| ·月桂酰吲达帕胺(L-IDP)的合成 | 第29页 |
| ·月桂酰吲达帕胺的分离纯化 | 第29页 |
| ·月桂酰吲达帕胺的结构确证 | 第29页 |
| ·傅立叶红外分光光谱(FTIR) | 第29页 |
| ·核磁共振氢谱(~1H-NMR) | 第29页 |
| ·紫外吸收分光光谱(UV) | 第29页 |
| ·结果 | 第29-32页 |
| ·傅立叶红外分光光谱(FTIR) | 第29-31页 |
| ·核磁共振氢谱(~1H-NMR) | 第31-32页 |
| ·紫外吸收光谱(UV) | 第32页 |
| ·讨论 | 第32-35页 |
| 2 月桂酰吲达帕胺的分析方法的建立 | 第35-38页 |
| ·试剂 | 第35页 |
| ·实验方法 | 第35-36页 |
| ·HPLC工作条件 | 第35页 |
| ·标准曲线的制备 | 第35页 |
| ·精密度 | 第35页 |
| ·检测限和定量限 | 第35-36页 |
| ·稳定性 | 第36页 |
| ·加样回收率 | 第36页 |
| ·实验结果 | 第36-37页 |
| ·专属性 | 第36页 |
| ·标准曲线 | 第36页 |
| ·精密度 | 第36页 |
| ·稳定性 | 第36页 |
| ·加样回收率 | 第36-37页 |
| ·讨论 | 第37-38页 |
| 3 月桂酰吲达帕胺的解离常数和脂水分配系数的测定 | 第38-42页 |
| ·药物解离常数测定理论 | 第38页 |
| ·材料与仪器 | 第38页 |
| ·实验方法 | 第38-39页 |
| ·药物解离常数的测定 | 第38-39页 |
| ·脂／水分配系数的测定 | 第39页 |
| ·实验结果 | 第39-40页 |
| ·解离常数的测定 | 第39-40页 |
| ·L-IDP的脂／水分配系数测定 | 第40页 |
| ·讨论 | 第40-42页 |
| 4 月桂酰吲达帕胺的稳定性研究 | 第42-50页 |
| ·药物降解速度理论 | 第42-43页 |
| ·试剂与仪器 | 第43页 |
| ·实验部分 | 第43-45页 |
| ·缓冲盐溶液的配制 | 第43页 |
| ·药物在不同pH值条件下的降解 | 第43-44页 |
| ·丙酮浓度对药物降解的影响 | 第44页 |
| ·缓冲液浓度对药物降解的影响 | 第44页 |
| ·温度对药物降解的影响 | 第44页 |
| ·包封入脂质体中药物的降解 | 第44-45页 |
| ·游离药物与包入脂质体中药物稳定性的相关性 | 第45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-49页 |
| ·药物在不同pH值条件下的降解 | 第45-48页 |
| ·药物在不同pH条件下的降解图 | 第48页 |
| ·月桂酰吲达帕胺的降解活化能 | 第48-49页 |
| ·游离药物与包入脂质体中药物稳定性的相关性 | 第49页 |
| ·讨论 | 第49-50页 |
| 本章小结 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-53页 |
| 第二章 月桂酰吲达帕胺脂质体制备及其包封机理研究 | 第53-79页 |
| 1 月桂酰吲达帕胺脂质体包封率的测定 | 第53-57页 |
| ·仪器和试剂 | 第53页 |
| ·实验部分 | 第53-55页 |
| ·月桂酰吲达帕胺脂质体的制备 | 第53-54页 |
| ·色谱条件 | 第54页 |
| ·脂质体的分离 | 第54页 |
| ·包封率的测定 | 第54页 |
| ·Sephadex G-50对空白脂质体的回收率 | 第54页 |
| ·加样回收率 | 第54-55页 |
| ·结果与讨论 | 第55-56页 |
| ·色谱条件的确立 | 第55页 |
| ·Sephadex G-50对空白脂质体的回收率 | 第55-56页 |
| ·加样回收率 | 第56页 |
| ·讨论 | 第56-57页 |
| 2 月桂酰吲达帕胺脂质体的制备及其性质 | 第57-64页 |
| ·仪器与试剂 | 第57-58页 |
| ·实验部分 | 第58页 |
| ·乙醇注入法制备脂质体 | 第58页 |
| ·影响脂质体包封率的因素 | 第58页 |
| ·脂质体Zeta电位的测定 | 第58页 |
| ·结果与讨论 | 第58-64页 |
| ·二价或三价阳离子对药物包封率的影响 | 第58-59页 |
| ·影响脂质体包封率的影响因素 | 第59-63页 |
| ·脂质体的Zeta电位 | 第63-64页 |
| 3 月桂酰吲达帕胺脂质体包封机理的探讨 | 第64-75页 |
| ·仪器与试剂 | 第64页 |
| ·实验部分 | 第64-65页 |
| ·药物的钙沉淀物 | 第64页 |
| ·药物在不同pH值溶液中脂质体包封率 | 第64-65页 |
| ·药物及其钙沉淀物的~(15)N-NMR谱 | 第65页 |
| ·药物在脂质体中的位置 | 第65页 |
| ·结果与讨论 | 第65-75页 |
| ·药物的钙沉淀物 | 第65-67页 |
| ·药物在不同pH值下的包封率 | 第67-69页 |
| ·药物及其钙沉淀物的~(15)N-NMR谱 | 第69-72页 |
| ·药物在脂质体中位置 | 第72-75页 |
| 本章小结 | 第75页 |
| 参考文献 | 第75-79页 |
| 第三章 体温敏感脂质体凝胶剂的设计及其性质 | 第79-94页 |
| 1 体温敏感脂质体凝胶剂的设计 | 第79-86页 |
| ·仪器与试剂 | 第79-80页 |
| ·实验部分 | 第80页 |
| ·体温敏感凝胶的制备 | 第80页 |
| ·胶凝温度的测定 | 第80页 |
| ·体温敏感脂质体凝胶的制备 | 第80页 |
| ·结果与讨论 | 第80-86页 |
| ·PF127浓度对胶凝温度的影响 | 第80-81页 |
| ·PF68对胶凝温度的影响 | 第81-82页 |
| ·聚乙二醇及其他一些高分子材料对胶凝温度的影响 | 第82-83页 |
| ·Tris缓冲盐溶液对胶凝温度的影响 | 第83-85页 |
| ·脂质体对胶凝温度的影响 | 第85-86页 |
| 2 体温敏感脂质体凝胶剂的制备及其性质 | 第86-90页 |
| ·仪器与试剂 | 第86页 |
| ·实验部分 | 第86-87页 |
| ·体温敏感脂质体凝胶剂的制备 | 第86页 |
| ·脂质体在凝胶中的形态 | 第86页 |
| ·凝胶胶凝对脂质体形态的影响 | 第86-87页 |
| ·凝胶胶凝对含药脂质体性质的影响 | 第87页 |
| ·结果与讨论 | 第87-90页 |
| ·脂质体在凝胶中的形态 | 第87-88页 |
| ·胶凝对脂质体性质的影响 | 第88-89页 |
| ·体温敏感脂质体凝胶的胶凝对脂质体形态的影响 | 第89-90页 |
| 本章小结 | 第90-91页 |
| 参考文献 | 第91-94页 |
| 第四章 体温敏感脂质体凝胶剂中药物的释放与扩散 | 第94-117页 |
| 1 脂质体凝胶剂中药物的释放 | 第94-108页 |
| ·仪器与试剂 | 第94页 |
| ·实验部分 | 第94-95页 |
| ·脂质体凝胶剂的溶蚀动力学 | 第94-95页 |
| ·体温敏感脂质体凝胶剂中药物的释放 | 第95页 |
| ·体温敏感凝胶释放的脂质体形态观察 | 第95页 |
| ·结果与讨论 | 第95-108页 |
| ·释放面积对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第96-97页 |
| ·体温敏感凝胶中释放的脂质体形态观察 | 第97-98页 |
| ·桨速对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第98-100页 |
| ·桨的高度对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第100-101页 |
| ·渗透压对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第101-104页 |
| ·PF127浓度对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第104-105页 |
| ·不同释放介质对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第105-107页 |
| ·加热灭菌对凝胶溶蚀与药物释放的影响 | 第107-108页 |
| 2 脂质体凝胶剂中药物的扩散 | 第108-114页 |
| ·仪器 | 第108页 |
| ·实验部分 | 第108-110页 |
| ·药物在体温敏感脂质体凝胶中的扩散实验 | 第108-109页 |
| ·药物在体温敏感凝胶中扩散形式的考察 | 第109页 |
| ·扩散系数的计算 | 第109-110页 |
| ·扩散机理分析 | 第110页 |
| ·结果与讨论 | 第110-114页 |
| ·脂质体膜组成对药物扩散的影响 | 第110-111页 |
| ·药物在凝胶中的扩散形式 | 第111-112页 |
| ·脂质体浓度对药物扩散的影响 | 第112页 |
| ·脂质体粒径对药物扩散的影响 | 第112-113页 |
| ·泊洛沙姆浓度对药物扩散的影响 | 第113-114页 |
| 本章小结 | 第114页 |
| 参考文献 | 第114-117页 |
| 第五章 体温敏感脂质体凝胶的体内药物动力学 | 第117-138页 |
| 1 月桂酰吲达帕胺体内分析方法的建立 | 第118-125页 |
| ·试剂与动物 | 第118页 |
| ·实验部分 | 第118-120页 |
| ·色谱仪器及色谱条件 | 第118-119页 |
| ·标准和控制溶液的制备 | 第119页 |
| ·样品的制备 | 第119页 |
| ·标准曲线和线性范围 | 第119页 |
| ·精密度及日内、日间精密度 | 第119页 |
| ·检测限和定量限 | 第119-120页 |
| ·加样提取回收率 | 第120页 |
| ·稳定性 | 第120页 |
| ·结果 | 第120-123页 |
| ·方法专属性 | 第120-121页 |
| ·标准曲线的线性和线性范围及检测限和定量限 | 第121页 |
| ·精密度和日内及日间重复性 | 第121-122页 |
| ·加样回收率 | 第122-123页 |
| ·稳定性 | 第123页 |
| ·讨论 | 第123-125页 |
| 2 药物体外模拟降解 | 第125-130页 |
| ·仪器、试剂及动物 | 第125页 |
| ·实验部分 | 第125页 |
| ·降解产物吲达帕胺的分析方法的确立 | 第125页 |
| ·月桂酰吲达帕胺在全血中的降解 | 第125页 |
| ·实验结果 | 第125-128页 |
| ·降解产物的分析条件的确立 | 第125-126页 |
| ·标准曲线的制备 | 第126-127页 |
| ·月桂酰吲达帕胺的降解 | 第127-128页 |
| ·讨论 | 第128-130页 |
| 3 体温敏感脂质体凝胶剂体内药物动力学 | 第130-135页 |
| ·仪器、试剂与动物 | 第130页 |
| ·实验部分 | 第130-131页 |
| ·结果与讨论 | 第131-135页 |
| ·脂质体静注药物动力学 | 第131-132页 |
| ·脂质体及脂质体凝胶肌注药物动力学 | 第132-134页 |
| ·体温敏感脂质体凝胶在动物体内存在的状态 | 第134-135页 |
| 本章小结 | 第135-136页 |
| 参考文献 | 第136-138页 |
| 全文结论 | 第138-140页 |
| 致谢 | 第140-141页 |
| 作者简介 | 第141页 |