| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 前言 | 第8-10页 |
| 一、胆酸拉米夫定酰胺前体药物的合成 | 第10-19页 |
| 1 仪器与试剂 | 第10-11页 |
| 1．1 试剂 | 第10页 |
| 1．2 仪器 | 第10-11页 |
| 2 方法与结果 | 第11-12页 |
| 2．1 合成路线设计 | 第11页 |
| 2．2 合成方法 | 第11-12页 |
| 3 合成前药的结构鉴定 | 第12-17页 |
| 3．1 紫外吸收光谱 | 第12-13页 |
| 3．2 红外光谱 | 第13-14页 |
| 3．3 核磁共振光谱(~1H-NMR和~13C-NMR) | 第14-16页 |
| 3．4 质谱分析 | 第16页 |
| 3．5 元素分析与物理性质 | 第16-17页 |
| 3．6 合成前药的光谱数据分析 | 第17页 |
| 4 结果与讨论 | 第17-19页 |
| 4．1 化合物的命名 | 第17-18页 |
| 4．2 光谱数据解析 | 第18页 |
| 反应中的注意事项 | 第18-19页 |
| 二、拉米夫定前药的稳定性和降解研究 | 第19-26页 |
| 1 仪器与试剂 | 第19-20页 |
| 1．1 试剂与药品 | 第19页 |
| 1．2 仪器 | 第19页 |
| 1．3 动物 | 第19-20页 |
| 2 方法与结果 | 第20-24页 |
| 2．1 体外高效液相测定方法的建立 | 第20-22页 |
| 2．2 前体药物的稳定性影响因素研究 | 第22-23页 |
| 2．3 前体药物在不同溶剂和组织匀浆中的降解研究 | 第23-24页 |
| 3 结果与讨论 | 第24-26页 |
| 3．1 胆酸拉米夫定酰胺在不同溶液中的降解 | 第24-26页 |
| 三、大鼠原位灌注模型研究拉米夫定及其前体药物的吸收机理 | 第26-46页 |
| 1 仪器、试药及动物 | 第26-27页 |
| 1．1 主要仪器 | 第26页 |
| 1．2 主要试药 | 第26-27页 |
| 1．3 实验动物 | 第27页 |
| 2 实验方法与结果 | 第27-44页 |
| 2．1 大鼠原位灌注模型建立 | 第27-30页 |
| 2．2 酚红浓度测定 | 第30页 |
| 2．3 灌注液中拉米夫定及其前体化合物的浓度测定 | 第30-39页 |
| 2．4 拉米夫定及其前药在大鼠原位小肠吸收中的影响研究 | 第39-40页 |
| 2．5 拉米夫定不同剂量组小肠吸收研究 | 第40-41页 |
| 2．6 拉米夫定前药不同剂量组小肠吸收研究 | 第41-44页 |
| 3 小结与讨论 | 第44-46页 |
| 3．1 关于大鼠原位灌注模型的建立 | 第44页 |
| 3．2 关于拉米夫定及前药胃肠道吸收机理的讨论 | 第44页 |
| 3．3 关于水难溶性药物如何制备原位大鼠肠灌注供试液方法的探讨 | 第44-45页 |
| 3．4 关于灌注液检测样品的制备方法 | 第45-46页 |
| 四、拉米夫定前药的体内靶向性研究 | 第46-59页 |
| 1． 仪器与试剂 | 第46-47页 |
| 1．1 仪器 | 第46页 |
| 1．2 试药与实验动物 | 第46-47页 |
| 2． 方法与结果 | 第47-57页 |
| 2．1 生物样品中的 BAL和 LAM的体内 HPLC测定方法 | 第47-48页 |
| 2．2 口服 BAL溶液剂小鼠体内分布试验设计 | 第48-54页 |
| 2．3 口服 BAL溶液剂在小鼠体内分布及靶向性试验结果 | 第54-57页 |
| 3． 小结与讨论 | 第57-59页 |
| 3．1 关于肝靶向性的评价方式 | 第57页 |
| 3．2 关于口服拉米夫定与拉米夫定前药的靶向性研究 | 第57-58页 |
| 3．3 拉米夫定前药在体内的降解产物相关研究 | 第58-59页 |
| 结论 | 第59-60页 |
| 参考文献 | 第60-63页 |
| 综述 | 第63-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
