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功能肽修饰阿霉素的合成及其体内外抗肿瘤活性研究

摘要第3-4页
abstract第4-5页
第一章 绪论第9-23页
    1.1 肿瘤研究现状第9-13页
        1.1.1 治疗手段第9-11页
        1.1.2 化疗药—阿霉素第11-13页
    1.2 多肽第13-21页
        1.2.1 多肽的研究现状第13页
        1.2.2 多肽的来源第13-17页
            1.2.2.1 多肽的分离与合成第13-15页
            1.2.2.2 多肽合成步骤第15-17页
        1.2.3 功能性多肽的种类第17-21页
    1.3 肿瘤微环境第21-22页
        1.3.1 酸性微环境产生原因第21页
        1.3.2 酸性微环境维持第21-22页
        1.3.3 酸性微环境药物释放第22页
    1.4 本文研究内容第22-23页
第二章 六种多肽及阿霉素键合体的合成与表征第23-48页
    2.1 引言第23页
    2.2 本章研究工作第23-30页
        2.2.1 设计思路第23-24页
        2.2.2 合成路线设计第24-30页
    2.3 实验部分第30-35页
        2.3.1 试剂与仪器第30页
        2.3.2 6种多肽及多肽-DOX的合成第30-35页
            2.3.2.1 NGR及 NGR-DOX合成第30-31页
            2.3.2.2 RGD及 RGD-DOX合成第31-32页
            2.3.2.3 YIGSR及 YIGSR-DOX合成第32页
            2.3.2.4 RKKRRQRRR及 RKKRRQRRR-DOX合成第32-33页
            2.3.2.5 CGNKRTR及 CGNKRTR-DOX合成第33-34页
            2.3.2.6 RRRRRRR及 RRRRRRR-DOX合成第34-35页
    2.4 目标多肽-DOX的结构表征数据第35-46页
        2.4.1 NGR-DOX的结构表征第35-37页
        2.4.2 RGD-DOX的结构表征第37-38页
        2.4.3 YIGSR-DOX的结构表征第38-40页
        2.4.4 RKKRRQRRR-DOX的结构表征第40-42页
        2.4.5 CGNKRTR-DOX的结构表征第42-44页
        2.4.6 RRRRRRR-DOX的结构表征第44-46页
    2.5 小结第46-48页
第三章 多肽-阿霉素纳米药物抗肿瘤研究第48-72页
    3.1 引言第48页
    3.2 本章研究工作第48页
    3.3 实验部分第48-53页
        3.3.1 试剂与仪器第48-49页
        3.3.2 细胞对多肽纳米药物吞噬能力检测第49-50页
        3.3.3 多肽纳米药物细胞毒性检测第50-51页
        3.3.4 多肽纳米药物小鼠体内分布研究第51-52页
        3.3.5 多肽纳米药物小鼠体内血液学研究第52-53页
    3.4 结果与讨论第53-70页
        3.4.1 HepG2 细胞对多肽-阿霉素纳米药物吞噬能力测试结果第53-58页
            3.4.1.1 阿霉素吸收性能测试结果第53页
            3.4.1.2 RGD-DOX吸收性能测试结果第53-54页
            3.4.1.3 NGR-DOX吸收性能测试结果第54页
            3.4.1.4 YIGSR-DOX吸收性能测试结果第54-55页
            3.4.1.5 RKKRRQRRR-DOX吸收性能测试结果第55-56页
            3.4.1.6 CGNKRTR-DOX吸收性能测试结果第56-57页
            3.4.1.7 RRRRRRR-DOX吸收性能测试结果第57-58页
        3.4.2 多肽-阿霉素毒性实验测试结果第58-63页
            3.4.2.1 DOX毒性试验测试结果第58-59页
            3.4.2.2 RGD-DOX毒性试验测试结果第59页
            3.4.2.3 NGR-DOX毒性试验测试结果第59-60页
            3.4.2.4 YIGSR-DOX毒性试验测试结果第60-61页
            3.4.2.5 RKKRRQRRR-DOX毒性试验测试结果第61页
            3.4.2.6 CGNKRTR-DOX毒性试验测试结果第61-62页
            3.4.2.7 RRRRRRRR-DOX毒性试验测试结果第62-63页
        3.4.3 多肽-阿霉素小鼠体内分布结果第63-67页
            3.4.3.1 DOX小鼠体内分布结果第63页
            3.4.3.2 RGD-DOX小鼠体内分布结果第63-64页
            3.4.3.3 NGR-DOX小鼠体内分布结果第64页
            3.4.3.4 YIGSR-DOX小鼠体内分布结果第64-65页
            3.4.3.5 RKKRRQRRR-DOX小鼠体内分布结果第65-66页
            3.4.3.6 CGNKRTR-DOX小鼠体内分布结果第66页
            3.4.3.7 RRRRRRR-DOX小鼠体内分布结果第66-67页
        3.4.4 多肽-阿霉素小鼠体内血液学研究结果第67-70页
            3.4.4.1 给药后对白细胞的影响第67-68页
            3.4.4.2 给药后对红细胞的影响第68页
            3.4.4.3 给药后对淋巴细胞的影响第68-69页
            3.4.4.4 给药后对血小板的影响第69页
            3.4.4.5 给药后对粒细胞的影响第69-70页
    3.5 小结第70-72页
第四章 全文结论及展望第72-74页
    4.1 全文结论第72-73页
    4.2 展望第73-74页
参考文献第74-80页
发表论文和参加科研情况说明第80-81页
致谢第81页

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