| 摘要 | 第7-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 缩略词 | 第13-16页 |
| 第一章 文献综述 | 第16-73页 |
| 第一节 肿瘤靶向喜树碱衍生物研究进展 | 第16-39页 |
| 1 喜树碱简介和基本性质 | 第16页 |
| 2 喜树碱的抗肿瘤作用机制及其临床应用进展 | 第16-20页 |
| 3 喜树碱的结构修饰和构效关系分析 | 第20-22页 |
| 4 肿瘤靶向喜树碱衍生物研究现状 | 第22-38页 |
| 5 本节小结 | 第38-39页 |
| 第二节 前列腺膜抗原PSMA在肿瘤诊疗中的应用 | 第39-49页 |
| 1 前列腺膜抗原(PSMA)的简介 | 第39页 |
| 2 前列腺膜抗原(PSMA)与肿瘤的关系 | 第39-43页 |
| 3 前列腺膜抗原(PSMA)在肿瘤诊疗药物研发中的应用 | 第43-48页 |
| 4 本节小结 | 第48-49页 |
| 第三节 本研究的意义及创新性 | 第49-50页 |
| 参考文献 | 第50-73页 |
| 前言 | 第73-75页 |
| 第二章 基于PSMA的肿瘤靶向喜树碱前药CPT-X的设计与合成 | 第75-133页 |
| 第一节 基于PSMA的肿瘤靶向喜树碱前药CPT-X的设计 | 第76-79页 |
| 1 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-X的设计 | 第76-78页 |
| 2 本节小结 | 第78-79页 |
| 第二节 PSMA靶向寡肽配体的合成 | 第79-94页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第79-80页 |
| 2 PSMA靶向寡肽配体的合成路线 | 第80-82页 |
| 3 PSMA靶向寡肽配体具体合成过程 | 第82-93页 |
| 4 本节小结 | 第93-94页 |
| 第三节 基于PSMA的肿瘤靶向喜树碱前药CPT-X的合成 | 第94-120页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第94页 |
| 2 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-X的合成路线 | 第94-96页 |
| 3 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-X具体合成过程 | 第96-119页 |
| 4 本节小结 | 第119-120页 |
| 第四节 前药CPT-X的PSMA代谢产物CPT-MX的合成 | 第120-132页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第120页 |
| 2 前药CPT-X的PSMA代谢产物CPT-MX合成路线 | 第120-121页 |
| 3 前药CPT-X的PSMA代谢产物CPT-MX具体合成过程 | 第121-131页 |
| 4 本节小结 | 第131-132页 |
| 第五节 本章小结 | 第132-133页 |
| 第三章 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-X体外细胞毒活性和PSMA靶向性评价 | 第133-152页 |
| 第一节 MTT法评价前药CPT-X的体外细胞毒活性和PSMA靶向性 | 第133-145页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第133-134页 |
| 2 实验方法 | 第134-135页 |
| 3 实验结果 | 第135-144页 |
| 4 本节小结 | 第144-145页 |
| 第二节 流式细胞分析评价前药CPT-W_(12)的凋亡诱导活性和PSMA靶向性 | 第145-148页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第145页 |
| 2 实验方法 | 第145页 |
| 3 实验结果 | 第145-147页 |
| 4 本节小结 | 第147-148页 |
| 第三节 激光共聚焦显微镜评价前药CPT-W_(12)的细胞摄取和PSMA靶向性 | 第148-151页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第148页 |
| 2 实验方法 | 第148页 |
| 3 实验结果 | 第148-150页 |
| 4 本节小结 | 第150-151页 |
| 第四节 本章小结 | 第151-152页 |
| 第四章 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-W_(12)的体内外靶向性和初步药代动力学研究 | 第152-167页 |
| 第一节 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-W_(12)的体外靶向释放特性评价 | 第152-155页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第152-153页 |
| 2 实验方法 | 第153页 |
| 3 实验结果 | 第153-154页 |
| 4 本节小结 | 第154-155页 |
| 第二节 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-W_(12)的体外稳定性和溶解性评价 | 第155-157页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第155页 |
| 2 实验方法 | 第155页 |
| 3 实验结果 | 第155-156页 |
| 4 本节小结 | 第156-157页 |
| 第三节 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-W_(12)药代动力学初步研究 | 第157-160页 |
| 1 实验材料仪器与实验动物 | 第157页 |
| 2 实验方法 | 第157-158页 |
| 3 实验结果 | 第158-159页 |
| 4 本节小结 | 第159-160页 |
| 第四节 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-W_(12)的体内靶向分布特性研究 | 第160-166页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第160-162页 |
| 2 实验方法 | 第162-163页 |
| 3 实验结果 | 第163-165页 |
| 4 本节小结 | 第165-166页 |
| 第五节 本章小结 | 第166-167页 |
| 第五章 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-W_(12)体内抗肿瘤活性、安全性和初步作用机制研究 | 第167-190页 |
| 第一节 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-W_(12)体内抑瘤活性和安全性评价 | 第167-181页 |
| 1 实验材料仪器与实验动物 | 第167-168页 |
| 2 实验方法 | 第168-170页 |
| 3 实验结果 | 第170-179页 |
| 4 本节小结 | 第179-181页 |
| 第二节 肿瘤靶向喜树碱前药CPT-W_(12)体内抗肿瘤机制初步研究 | 第181-189页 |
| 1 实验材料与实验仪器 | 第181页 |
| 2 实验方法 | 第181-183页 |
| 3 实验结果 | 第183-188页 |
| 4 本节小结 | 第188-189页 |
| 第三节 本章小结 | 第189-190页 |
| 结语 | 第190-193页 |
| 参考文献 | 第193-201页 |
| 致谢 | 第201-203页 |
| 附录 | 第203-299页 |
| 在学期间主要研究成果 | 第299-301页 |
