缩略词一览表 | 第5-6页 |
摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-9页 |
前言 | 第10-12页 |
第一部分 目标化合物的设计 | 第12-15页 |
1 12位N金雀花碱衍生物的设计 | 第12-15页 |
1.1 12N上引入烷基取代基 | 第12页 |
1.2 12N上引入苄基类取代基 | 第12-13页 |
1.3 12N上引入甲酰基类取代基 | 第13页 |
1.4 12N上引入磺酰基类取代基 | 第13-14页 |
1.5 12N上引入胺甲酰基类取代基 | 第14-15页 |
第二部分 目标化合物的合成 | 第15-17页 |
2 12N-取代金雀花碱衍生物的合成 | 第15-17页 |
2.1 12N-烷基金雀花碱衍生物的合成 | 第15页 |
2.2 12N-苄基取代金雀花碱衍生物的合成 | 第15-16页 |
2.3 12N-酰基/磺酰基/异(硫)氰基金雀花碱衍生物的合成 | 第16-17页 |
第三部分 实验结果与讨论 | 第17-25页 |
3.1 金雀花碱衍生物增加肌管L6细胞糖消耗的活性 | 第17-22页 |
3.1.1 12N-烷基金雀花碱衍生物的糖消耗活性 | 第17页 |
3.1.2 12N-苄基金雀花碱衍生物的糖消耗活性 | 第17-19页 |
3.1.3 12N-酰基金雀花碱衍生物的糖消耗活性 | 第19-20页 |
3.1.4 12N-磺酰基金雀花碱衍生物的糖消耗活性 | 第20-21页 |
3.1.5 12N-胺甲酰基金雀花碱衍生物的糖消耗活性 | 第21-22页 |
3.2 目标化合物在L6细胞中的糖消耗活性与浓度的关系 | 第22-23页 |
3.3 金雀花碱衍生物的在其他细胞中的糖消耗活性 | 第23页 |
3.4 代表性化合物的细胞半数致死浓度 | 第23页 |
3.5 目标化合物的初步降糖机制研究 | 第23-24页 |
3.6 重点化合物的药代动力学性质 | 第24-25页 |
总结 | 第25-26页 |
参考文献 | 第26-28页 |
实验部分 | 第28-50页 |
1 化学合成 | 第28-48页 |
2 体外降糖活性测定 | 第48-49页 |
3 细胞毒CC50测定 | 第49页 |
4 初步药代动力学评价 | 第49页 |
5 降糖机制初步探究 | 第49-50页 |
化合物总表 | 第50-52页 |
化合物谱图 | 第52-108页 |
综述 Ⅱ型糖尿病预防、诊断及治疗药物研究进展 | 第108-121页 |
参考文献 | 第117-121页 |
致谢 | 第121-122页 |
发表文章及获奖情况 | 第122-123页 |
附件 | 第123-124页 |