| 摘要 | 第10-12页 |
| Abstract | 第12-14页 |
| 序言 | 第15-23页 |
| 1 ST0723概述 | 第15-17页 |
| 1.1 ST0723的理化性质及其命名 | 第15页 |
| 1.2 ST0723的药理学性质 | 第15-16页 |
| 1.3 ST0723药代动力学性质 | 第16页 |
| 1.4 ST0723制剂研究 | 第16-17页 |
| 2 ST0903概述 | 第17-19页 |
| 2.1 ST0903的理化性质及其命名 | 第17页 |
| 2.2 ST0903药理学性质 | 第17-18页 |
| 2.3 ST0903药代动力学性质 | 第18页 |
| 2.4 ST0903制剂研究 | 第18-19页 |
| 3. ST1213渗透泵控释片概述 | 第19-21页 |
| 3.1 ST1213理化性质 | 第19页 |
| 3.2 ST1213药理性质 | 第19-20页 |
| 3.3 ST1213固体分散体 | 第20页 |
| 3.4 ST1213制剂研究 | 第20-21页 |
| 4 研究目的和内容 | 第21-23页 |
| 第一章 ST0723片剂的制备 | 第23-52页 |
| 1 仪器与试药 | 第23-24页 |
| 1.1 仪器 | 第23页 |
| 1.2 药品与试剂 | 第23-24页 |
| 2 含量测定方法 | 第24-28页 |
| 2.1 紫外分析方法的建立 | 第24-27页 |
| 2.1.1 吸收波长的选择 | 第24-25页 |
| 2.1.2 对照品溶液的制备 | 第25页 |
| 2.1.3 线性关系考察 | 第25-26页 |
| 2.1.4 精密度考察 | 第26页 |
| 2.1.5 稳定性考察 | 第26-27页 |
| 2.1.6 回收率考察 | 第27页 |
| 2.2 体外溶出度测定方法的建立 | 第27-28页 |
| 2.3 影响因素考察方法的建立 | 第28页 |
| 3 ST0723制备工艺研究 | 第28-47页 |
| 3.1 ST0723制备工艺流程 | 第29页 |
| 3.2 ST0723研究方法 | 第29-31页 |
| 3.2.1 ST0723湿法制粒压片工艺 | 第29页 |
| 3.2.2 ST0723粘合剂配置 | 第29-30页 |
| 3.2.3 压缩度测定方法 | 第30页 |
| 3.2.4 硬度测定方法 | 第30页 |
| 3.2.5 脆碎度测定方法 | 第30页 |
| 3.2.6 水分测定方法 | 第30页 |
| 3.2.7 崩解时限测定方法 | 第30页 |
| 3.2.8 片重差异测定 | 第30-31页 |
| 3.2.9 溶出度测定方法 | 第31页 |
| 3.3 不同用量粘合剂1粘合剂的考察 | 第31-33页 |
| 3.3.1 处方投料 | 第31-32页 |
| 3.3.2 其他指标测定结果 | 第32页 |
| 3.3.3 累计溶出度以及溶出曲线 | 第32-33页 |
| 3.4 不同用量粘合剂2粘合剂的考察 | 第33-35页 |
| 3.4.1 处方投料 | 第33-34页 |
| 3.4.2 其他指标测定结果 | 第34页 |
| 3.4.3 累计溶出度以及溶出曲线 | 第34-35页 |
| 3.5 不同崩解剂量的考察 | 第35-38页 |
| 3.5.1 处方投料 | 第35-36页 |
| 3.5.2 其他指标测定结果 | 第36-37页 |
| 3.5.3 累计溶出度以及溶出曲线 | 第37-38页 |
| 3.6 水分因素的考察 | 第38-40页 |
| 3.6.1 处方投料 | 第38页 |
| 3.6.2 其他指标测定结果 | 第38-39页 |
| 3.6.3 累计溶出度以及溶出曲线 | 第39-40页 |
| 3.7 硬度因素的考察 | 第40-42页 |
| 3.7.1 处方投料 | 第40页 |
| 3.7.2 其他指标测定结果 | 第40-41页 |
| 3.7.3 累计溶出度以及溶出曲线 | 第41-42页 |
| 3.8 ST0723包衣和包衣增重因素考察 | 第42-45页 |
| 3.8.1 处方投料 | 第42页 |
| 3.8.2 其他指标结果 | 第42-43页 |
| 3.8.3 包衣条件 | 第43页 |
| 3.8.4 包衣增重 | 第43页 |
| 3.8.5 累计溶出度以及溶出曲线 | 第43-45页 |
| 3.9 ST0723三批样品的制备 | 第45-47页 |
| 3.9.1 处方投料 | 第45页 |
| 3.9.2 其他指标结果 | 第45页 |
| 3.9.3 包衣条件 | 第45-46页 |
| 3.9.4 包衣增重 | 第46页 |
| 3.9.5 累计溶出度以及溶出曲线 | 第46-47页 |
| 4 ST0723溶出曲线的比较 | 第47-51页 |
| 4.1 溶出度测定方法 | 第47页 |
| 4.2 F2检验 | 第47-48页 |
| 4.3 实验结果 | 第48-51页 |
| 4.3.1 原研药与自制样品在水中的溶出曲线如下所示。 | 第48页 |
| 4.3.2 原研药与自制样品在pH1.2 盐酸中的溶出度 | 第48-49页 |
| 4.3.3 原研药与自制样品在pH4.5 醋酸缓冲液中的溶出度 | 第49-50页 |
| 4.3.4 原研药与自制样品在pH6.8 磷酸盐缓冲液中的溶出度 | 第50-51页 |
| 5 结果与讨论 | 第51-52页 |
| 第二章 ST0903的制备 | 第52-86页 |
| 1 仪器与试药 | 第52-53页 |
| 1.1 仪器 | 第52页 |
| 1.2 药品与试剂 | 第52-53页 |
| 2 含量测定方法 | 第53-57页 |
| 2.1 紫外分析方法的建立 | 第53-57页 |
| 2.1.1 吸收波长的选择 | 第53-54页 |
| 2.1.2 对照品溶液的制备 | 第54页 |
| 2.1.3 线性关系考察 | 第54-55页 |
| 2.1.4 精密度考察 | 第55-56页 |
| 2.1.5 稳定性考察 | 第56页 |
| 2.1.6 回收率考察 | 第56-57页 |
| 2.2 体外溶出度测定方法的建立 | 第57页 |
| 2.3 影响因素考察方法的建立 | 第57页 |
| 3 ST0903制备工艺研究 | 第57-80页 |
| 3.1 ST0903制备工艺流程 | 第58页 |
| 3.2 ST0903研究方法 | 第58-60页 |
| 3.2.1 ST0903干法制粒压片工艺 | 第58页 |
| 3.2.2 压缩度测定方法 | 第58-59页 |
| 3.2.3 硬度测定方法 | 第59页 |
| 3.2.4 脆碎度测定方法 | 第59页 |
| 3.2.5 水分测定方法 | 第59页 |
| 3.2.6 崩解时限测定方法 | 第59页 |
| 3.2.7 片重差异测定 | 第59页 |
| 3.2.8 溶出度测定方法 | 第59-60页 |
| 3.3 ST0903不同崩解剂用量影响 | 第60-62页 |
| 3.3.1 处方投料 | 第60页 |
| 3.3.2 干法制粒工艺参数 | 第60页 |
| 3.3.3 其他指标测定结果 | 第60-61页 |
| 3.3.4 累计溶出度以及溶出曲线 | 第61-62页 |
| 3.4 内加辅料III辅料IV不同用量的影响 | 第62-65页 |
| 3.4.1 处方投料 | 第62-63页 |
| 3.4.2 干法制粒工艺参数 | 第63页 |
| 3.4.3 其他指标测定结果 | 第63页 |
| 3.4.4 累计溶出度以及溶出曲线 | 第63-65页 |
| 3.5 辅料III外加量考察 | 第65-67页 |
| 3.5.1 处方投料 | 第65页 |
| 3.5.2 干法制粒工艺参数 | 第65页 |
| 3.5.3 其他指标测定结果 | 第65-66页 |
| 3.5.4 累计溶出度以及溶出曲线 | 第66-67页 |
| 3.6 辊轮速度的考察 | 第67-69页 |
| 3.6.1 处方投料 | 第67-68页 |
| 3.6.2 干法制粒工艺参数 | 第68页 |
| 3.6.3 其他指标测定结果 | 第68页 |
| 3.6.4 累计溶出度以及溶出曲线 | 第68-69页 |
| 3.7 辊轮压力的考察 | 第69-72页 |
| 3.7.1 处方投料 | 第70页 |
| 3.3.2 干法制粒工艺参数 | 第70页 |
| 3.7.3 其他指标测定结果 | 第70-71页 |
| 3.7.4 累计溶出度以及溶出曲线 | 第71-72页 |
| 3.8 片剂硬度考察 | 第72-74页 |
| 3.8.1 处方投料 | 第72页 |
| 3.8.2 干法制粒工艺参数 | 第72-73页 |
| 3.8.3 其他指标测定结果 | 第73页 |
| 3.8.4 累计溶出度以及溶出曲线 | 第73-74页 |
| 3.9 片剂包衣增重考察 | 第74-77页 |
| 3.9.1 处方投料 | 第75页 |
| 3.9.2 干法制粒工艺参数 | 第75页 |
| 3.9.3 其他指标测定结果 | 第75页 |
| 3.9.4 包衣条件 | 第75-76页 |
| 3.9.5 包衣增重 | 第76页 |
| 3.9.6 溶出度和溶出曲线 | 第76-77页 |
| 3.10 ST0903三批样品的制备 | 第77-80页 |
| 3.10.1 处方投料 | 第78页 |
| 3.10.2 干法制粒工艺参数 | 第78页 |
| 3.10.3 其他指标测定结果 | 第78-79页 |
| 3.10.4 包衣条件 | 第79页 |
| 3.10.5 包衣增重 | 第79页 |
| 3.10.6 溶出度和溶出曲线 | 第79-80页 |
| 4 ST0903溶出曲线的比较 | 第80-85页 |
| 4.1 溶出度测定方法 | 第81页 |
| 4.2 F2检验 | 第81页 |
| 4.3 实验结果 | 第81-85页 |
| 4.3.1 原研药与自制样品在水中的溶出曲线 | 第81-82页 |
| 4.3.2 原研药与自制样品在pH1.2 盐酸中的溶出度 | 第82-83页 |
| 4.3.3 原研药与自制样品在pH4.5 醋酸缓冲液中的溶出度 | 第83-84页 |
| 4.3.4 原研药与自制样品在pH6.8 磷酸盐缓冲液中的溶出度 | 第84-85页 |
| 5 结果与讨论 | 第85-86页 |
| 第三章 ST1213渗透泵控释片的制备 | 第86-103页 |
| 1 仪器与试药 | 第86-87页 |
| 1.1 仪器 | 第86页 |
| 1.2 药品与试剂 | 第86-87页 |
| 2 体外释放度测定方法的建立 | 第87-90页 |
| 2.1 空白辅料干扰实验 | 第87-88页 |
| 2.2 对照品溶液的制备 | 第88页 |
| 2.3 标准曲线的制备 | 第88-89页 |
| 2.4 精密度考察 | 第89页 |
| 2.5 回收率考察 | 第89-90页 |
| 2.6 释放度的测定 | 第90页 |
| 3 ST1213固体分散体的制备 | 第90-92页 |
| 3.1 ST1213固体分散体处方及制备 | 第90页 |
| 3.2 ST1213物理混合物的制备 | 第90-91页 |
| 3.3 ST1213固体分散体的表征 | 第91-92页 |
| 4 ST1213片渗透泵控释片的制备 | 第92-101页 |
| 4.1 制备方法 | 第92-93页 |
| 4.1.1 片芯处方 | 第92页 |
| 4.1.2 包衣液处方 | 第92页 |
| 4.1.3 片芯制备 | 第92-93页 |
| 4.1.4 包衣液制备 | 第93页 |
| 4.1.5 包衣 | 第93页 |
| 4.2 ST1213渗透泵控释片包衣预实验考察 | 第93-97页 |
| 4.2.1 包衣增重的影响 | 第93-94页 |
| 4.2.2 致孔剂用量的影响 | 第94-95页 |
| 4.2.3 增塑剂的影响 | 第95-96页 |
| 4.2.4 孔径大小的影响 | 第96-97页 |
| 4.3 星点设计效应面优化包衣液处方 | 第97-100页 |
| 4.3.1 实验设计 | 第97-98页 |
| 4.3.2 模型拟合 | 第98-99页 |
| 4.3.3 效应面分析 | 第99-100页 |
| 4.4 最优处方验证 | 第100-101页 |
| 4.5 释药模型的验证 | 第101页 |
| 5 结果与讨论 | 第101-103页 |
| 全文总结 | 第103-105页 |
| 参考文献 | 第105-110页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第110-111页 |
| 致谢 | 第111页 |
