| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5-6页 |
| 第1章 文献综述 | 第9-29页 |
| 1.1 抗菌药物简介 | 第9页 |
| 1.2 喹诺酮类抗菌药物的发展及分类 | 第9-15页 |
| 1.2.1 喹诺酮类抗菌药物简介 | 第9-10页 |
| 1.2.2 喹诺酮类抗菌药物的发展历史 | 第10页 |
| 1.2.3 喹诺酮类抗菌药的分类 | 第10-13页 |
| 1.2.4 喹诺酮抗菌药作用机制 | 第13-15页 |
| 1.3 莫西沙星概况 | 第15-17页 |
| 1.3.1 莫西沙星简介 | 第15页 |
| 1.3.2 莫西沙星药理作用 | 第15-17页 |
| 1.3.3 莫西沙星作用机制 | 第17页 |
| 1.4 莫西沙星中间体的研究进展 | 第17-25页 |
| 1.4.1 莫西沙星侧链中间体简介 | 第17-18页 |
| 1.4.2 莫西沙星侧链的合成研究进展 | 第18-25页 |
| 1.5 本文研究内容 | 第25-29页 |
| 第2章 实验部分 | 第29-37页 |
| 2.1 主要原料及试剂 | 第29-30页 |
| 2.2 分析仪器及方法 | 第30-31页 |
| 2.3 合成 | 第31-37页 |
| 2.3.1 6 -苄基-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7(6H)-二酮(4) | 第31-32页 |
| 2.3.2 6 -苄基-5,7-二氧代-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶(5)[62] | 第32-33页 |
| 2.3.3 (4aR,7aS)-6-苄基-四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7(6H,7aH)-二酮(5b) | 第33页 |
| 2.3.4 (4aS,7aS)-6-苄基-八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶(6b) | 第33-34页 |
| 2.3.5 6 -苄基-3,4-二氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-(2H,6H)-二酮(7) | 第34-35页 |
| 2.3.6 6 -苄基四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-(6H,7aH)-二酮(5) | 第35页 |
| 2.3.7 (S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷(1) | 第35-37页 |
| 第3章 结果与讨论 | 第37-55页 |
| 3.1 化合物4的合成 | 第37-41页 |
| 3.1.1 脱水剂对反应的影响 | 第37-39页 |
| 3.1.2 苄胺投料量对反应的影响 | 第39页 |
| 3.1.3 乙酸酐投料量对反应的影响 | 第39-40页 |
| 3.1.4 酰化反应温度对反应的影响 | 第40页 |
| 3.1.5 酰化反应时间对反应的影响 | 第40-41页 |
| 3.1.6 小结 | 第41页 |
| 3.2 化合物5的合成 | 第41-44页 |
| 3.2.1 氢气压力的选择 | 第42页 |
| 3.2.2 溶剂对反应的影响 | 第42-43页 |
| 3.2.3 催化剂的选择 | 第43页 |
| 3.2.4 小结 | 第43-44页 |
| 3.3 化合物5b的合成 | 第44-46页 |
| 3.3.1 溶剂体系的选择 | 第45页 |
| 3.3.2 拆分条件的优化 | 第45-46页 |
| 3.3.3 小结 | 第46页 |
| 3.4 化合物6b的合成 | 第46-50页 |
| 3.4.1 硼氢化钠为还原剂 | 第47-48页 |
| 3.4.2 硼烷为还原剂 | 第48页 |
| 3.4.3 红铝为还原剂 | 第48页 |
| 3.4.4 氢化铝锂为还原剂 | 第48-50页 |
| 3.4.5 小结 | 第50页 |
| 3.5 化合物1的合成 | 第50-51页 |
| 3.6 化合物5a的回收 | 第51-55页 |
| 3.6.1 化合物5a的一步消旋方法 | 第51-52页 |
| 3.6.2 化合物5a的两步消旋方法 | 第52-54页 |
| 3.6.3 小结 | 第54-55页 |
| 第4章 结论 | 第55-57页 |
| 参考文献 | 第57-63页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第63-65页 |
| 附录 | 第65-81页 |
| 致谢 | 第81-82页 |
