| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 缩略语/符号说明 | 第13-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-36页 |
| 1.1 痛风及高尿酸血症 | 第15-17页 |
| 1.2 现有药物 | 第17-19页 |
| 1.3 URAT1及其抑制剂类药物的研究现状 | 第19-28页 |
| 1.3.1 已被批准的URAT1抑制剂 | 第21-23页 |
| 1.3.2 临床试验阶段的URAT1抑制剂 | 第23-26页 |
| 1.3.3 研发阶段的URAT1抑制剂 | 第26-27页 |
| 1.3.4 其他具有URAT1抑制活性的药物 | 第27-28页 |
| 1.4 URAT1抑制剂的评价 | 第28-30页 |
| 1.4.1 URAT1抑制剂的有效性和安全性 | 第28页 |
| 1.4.2 URAT1抑制剂的构效关系 | 第28-29页 |
| 1.4.3 未来方向 | 第29-30页 |
| 1.5 本课题的提出及意义 | 第30-31页 |
| 1.6 Reference | 第31-36页 |
| 第二章 四氮唑类URAT1抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第36-57页 |
| 2.1 背景介绍 | 第36-37页 |
| 2.2 实验部分 | 第37-53页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第53-55页 |
| 2.3.1 目标化合物合成 | 第53-54页 |
| 2.3.2 体外活性测试 | 第54-55页 |
| 2.4 小结 | 第55-56页 |
| 2.5 Reference | 第56-57页 |
| 第三章 含大位阻结构的柔性URAT1抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第57-76页 |
| 3.1 背景介绍 | 第57-58页 |
| 3.2 实验部分 | 第58-71页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第71-74页 |
| 3.3.1 目标化合物合成 | 第71-73页 |
| 3.3.2 体外活性测试 | 第73-74页 |
| 3.4 小结 | 第74-75页 |
| 3.5 Reference | 第75-76页 |
| 第四章 二芳基骨架的URAT1抑制剂的构效关系研究及高活性URAT1抑制剂的发现 | 第76-122页 |
| 4.1 背景介绍 | 第76-77页 |
| 4.2 实验部分 | 第77-113页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第113-118页 |
| 4.3.1 化合物的合成 | 第113-116页 |
| 4.3.2 体外活性测试 | 第116-118页 |
| 4.4 小结 | 第118-119页 |
| 4.5 Reference | 第119-122页 |
| 总结论 | 第122-123页 |
| 附图 | 第123-148页 |
| 致谢 | 第148-149页 |
| 攻读博士期间发表论文及申请专利 | 第149-150页 |
| 发表论文 | 第149页 |
| 申请专利 | 第149-150页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第150页 |
