| 摘要 | 第10-11页 |
| Abstract | 第11-12页 |
| 第一章 绪论 | 第13-40页 |
| 1.1 头孢菌素类药物 | 第13-17页 |
| 1.2 头孢菌素类药物的作用机制和构效关系 | 第17-18页 |
| 1.2.1 作用机制 | 第17-18页 |
| 1.2.2 构效关系 | 第18页 |
| 1.3 头孢菌素类药物的市场状况和耐药性 | 第18-20页 |
| 1.3.1 市场情况 | 第18-20页 |
| 1.3.2 耐药性 | 第20页 |
| 1.4 头孢菌素类药物的展望 | 第20-22页 |
| 1.4.1 合成发展方向 | 第21页 |
| 1.4.2 长效头孢菌素的开发 | 第21-22页 |
| 1.4.3 对耐药菌有效品种的开发 | 第22页 |
| 1.4.4 口服头孢菌素的开发 | 第22页 |
| 1.5 第四代头孢的合成 | 第22-25页 |
| 1.5.1 C3-位侧链为S杂原子的头孢菌素的合成 | 第22-23页 |
| 1.5.2 儿茶酚类头孢菌素的合成 | 第23-24页 |
| 1.5.3 7-ACA为原料的合成路线 | 第24-25页 |
| 1.6 硫酸头孢喹肟 | 第25-28页 |
| 1.6.1 头孢喹肟的抗菌活性 | 第26-27页 |
| 1.6.2 头孢喹肟的药效学 | 第27页 |
| 1.6.3 头孢喹肟的药动学 | 第27-28页 |
| 1.6.3.1 吸收与分布 | 第27-28页 |
| 1.6.3.2 代谢与排泄 | 第28页 |
| 1.6.3.3 残留与毒性 | 第28页 |
| 1.7 头孢喹肟的合成 | 第28-33页 |
| 1.8 可注射缓释制剂 | 第33-40页 |
| 1.8.1 溶液型注射缓释剂 | 第33-34页 |
| 1.8.1.1 水溶液注射缓释剂 | 第33-34页 |
| 1.8.1.2 油溶液注射缓释剂 | 第34页 |
| 1.8.2 混悬型注射缓释剂 | 第34-38页 |
| 1.8.2.1 水性混悬注射缓释剂 | 第34-35页 |
| 1.8.2.2 油性混悬注射缓释剂 | 第35-36页 |
| 1.8.2.3 乳剂注射缓释剂 | 第36-37页 |
| 1.8.2.4 注射型脂质体 | 第37页 |
| 1.8.2.5 其它可注射缓释制剂 | 第37-38页 |
| 1.8.3 市场前景 | 第38-40页 |
| 第二章 硫酸头孢喹肟合成工艺研究 | 第40-60页 |
| 2.1 合成路线选择 | 第40-43页 |
| 2.2 小试工艺研究 | 第43-49页 |
| 2.2.1 化合物7的制备工艺优化 | 第43-45页 |
| 2.2.2 化合物8的制备工艺优化 | 第45-46页 |
| 2.2.3 硫酸头孢喹肟的制备工艺优化 | 第46-49页 |
| 2.3 工艺简述 | 第49-50页 |
| 2.4 小试放大实验 | 第50页 |
| 2.5 中试放大及工艺控制点的确定 | 第50-51页 |
| 2.6 工艺流程图 | 第51-54页 |
| 2.6.1 化合物7的制备流程 | 第51-52页 |
| 2.6.2 化合物8的制备流程 | 第52-53页 |
| 2.6.3 硫酸头孢喹肟的制备流程 | 第53-54页 |
| 2.7 硫酸头孢喹肟的表征 | 第54-59页 |
| 2.7.1 红外吸收光谱 | 第54-57页 |
| 2.7.2 核磁共振谱 | 第57-59页 |
| 2.8 总结 | 第59-60页 |
| 第三章 长效硫酸头孢喹肟注射液的研制 | 第60-72页 |
| 3.1 药品与试剂 | 第60-61页 |
| 3.2 处方筛选 | 第61-64页 |
| 3.2.1 溶剂选择 | 第61-62页 |
| 3.2.2 辅料初筛 | 第62-64页 |
| 3.3 处方优化 | 第64-65页 |
| 3.4 工艺优化 | 第65-66页 |
| 3.4.1 微粒粒径的影响 | 第65-66页 |
| 3.4.2 制备温度的影响 | 第66页 |
| 3.5 工艺放大 | 第66-67页 |
| 3.6 长效硫酸头孢喹肟注射液的质量评价 | 第67-71页 |
| 3.6.1 分析方法 | 第67-68页 |
| 3.6.2 质量对比研究 | 第68-69页 |
| 3.6.3 稳定性实验 | 第69-71页 |
| 3.7 总结 | 第71-72页 |
| 第四章 总结与展望 | 第72-74页 |
| 参考文献 | 第74-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文及成果目录 | 第79-80页 |
| 附件 | 第80页 |