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具有生物活性的稠杂环化合物的合成方法学研究

学位论文数据集第3-4页
摘要第4-6页
ABSTRACT第6-7页
目录第8-11页
第一章 绪论第11-27页
    1.1 吡唑并吡啶类化合物的合成第11-15页
        1.1.1 吡唑[3,4-b]并吡啶第11-13页
        1.1.2 吡唑[1,5-a]并吡啶第13-14页
        1.1.3 吡唑[4,3-c]并吡啶第14-15页
    1.2 吡唑并喹啉类化合物的合成第15-21页
        1.2.1 先构筑喹啉环,再构筑吡唑环并与喹啉环稠合第15-16页
        1.2.2 先构筑吡唑环,再构筑喹啉环与吡唑环稠合第16-19页
        1.2.3 其它吡唑并喹啉衍生物的合成第19-21页
    1.3 吡唑并吡啶类化合物的应用第21-23页
    1.4 吡唑并喹啉类化合物的应用第23-27页
第二章 3-氨基-1H-吡唑[4,3-c]吡啶类化合物的合成第27-37页
    2.1 引言第27页
    2.2 仪器及试剂第27-28页
    2.3 合成路线第28-30页
    2.4 实验部分第30-33页
        2.4.1 3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑1a-b的合成通法第30页
        2.4.2 4-氯尼古丁酸2a的制备第30-31页
        2.4.3 4-羟基-6-甲基尼古丁酸2b的制备第31-32页
            2.4.3.1 N-(6-甲基-3-吡喃-2,4-二酮)亚甲基脲的合成第31页
            2.4.3.2 4-羟基-6-甲基尼古丁酸的合成第31-32页
        2.4.4 6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸2c的制备第32页
        2.4.5 萘啶羧酸系列2d-e的合成通法第32-33页
            2.4.5.1 取代吡啶胺甲叉丙二酸二乙酯的合成通法第32页
            2.4.5.2 取代-4-羟基萘啶酸酯的合成通法第32-33页
            2.4.5.3 取代-4-羟基萘啶羧酸的合成通法第33页
        2.4.6 3-芳基-6-(取代-4-氯(羟基)吡啶-3-基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑3a-e/3'f-g的合成通法第33页
        2.4.7 3-氨基-1H-吡唑[4,3-c]吡啶4b-c的合成通法第33页
    2.5 结果与讨论第33-37页
        2.5.1 合成第33-34页
        2.5.2 波谱分析第34-37页
第三章 2-(5-(苯基)-1.3,4-噁二唑)-3H-吡唑[4,3-c]喹啉-3-酮类化合物的合成第37-45页
    3.1 引言第37页
    3.2 仪器与试剂第37-38页
    3.3 合成路线第38页
    3.4 实验部分第38-41页
        3.4.1 取代苯甲酸乙酯的合成通法第38-39页
        3.4.2 取代苯甲酰肼的合成通法第39页
        3.4.3 2-巯基-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑及其衍生物的合成通法第39页
        3.4.4 2-甲基硫醚-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑及其衍生物的合成通法第39-40页
        3.4.5 2-甲磺酰基-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑及其衍生物的合成通法第40页
        3.4.6 2-肼基-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑及其衍生物的合成通法第40页
        3.4.7 4-氯喹啉-3-羧酸乙酯的制备第40页
        3.4.8 2-(5-(苯基)-1,3,4-噁二唑)-3H-吡唑[4,3-c]喹啉-3-酮及其衍生物的合成通法第40-41页
    3.5 结果与讨论第41-45页
        3.5.1 合成第41-42页
        3.5.2 反应收率第42-45页
第四章 磷酸二酯酶(V)抑制剂伐地那非的合成第45-51页
    4.1 引言第45页
    4.2 仪器与试剂第45-46页
    4.3 合成路线第46-47页
    4.4 实验部分第47-49页
        4.4.1 2-丁酰氨基丙酸的制备第47页
        4.4.2 3-丁酰胺基-2-氧代-丁酸乙酯的制备第47-48页
            4.4.2.1 草酰氯单乙酯的制备第47-48页
            4.4.2.2 3-丁酰胺基-2-氧代-丁酸乙酯的制备第48页
        4.4.3 N-(1-(3-(2-乙氧丙基)-4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-三氮-6-基)乙基)丁酰胺的制备第48页
        4.4.4 2-(2-乙氧苯基)-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f][1,2,4]-三氮-4-酮的制备第48页
        4.4.5 4-乙氧基-3-(3,4-二氢-5-甲基-4-氧代-7-丙基咪唑[1,5-f][1,2,4]三氮-4-酮)苯磺酸的制备第48-49页
        4.4.6 2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f][1,2,4]三氮-4-酮的制备第49页
        4.4.7 2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f][1,2,4]三氮-4-酮单盐酸盐的制备第49页
    4.5 结果与讨论第49-51页
        4.5.1 合成第49-50页
        4.5.2 波谱分析第50-51页
第五章 结论与建议第51-53页
    5.1 结论第51页
    5.2 建议第51-53页
参考文献第53-59页
附录第59-79页
致谢第79-81页
作者攻读学位期间的研究成果和发表的学术论文目录第81-83页
作者及导师简介第83-84页
附件第84-85页

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