| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第一章 二氢三嗪类和嘧啶胍类衍生物的合成与活性评价 | 第14-70页 |
| 第一节 前言 | 第14-21页 |
| 1. 抗菌药物介绍 | 第14-18页 |
| 2. 研发新型抗菌药物的紧迫性 | 第18-20页 |
| 3. 选题依据和目的 | 第20-21页 |
| 第二节 二氢三嗪类衍生物的合成与抗菌活性研究 | 第21-36页 |
| 1. 实验设计 | 第21-23页 |
| 1.1 目标化合物的分子设计 | 第21-22页 |
| 1.2 目标化合物的合成路线 | 第22-23页 |
| 2. 实验部分 | 第23-29页 |
| 2.1 仪器和试剂 | 第23页 |
| 2.2 中间体的合成 | 第23页 |
| 2.3 目标化合物 6a，7a-f，10a-b，lla-c，12a-c，13a-b，14a-c，15a-c 和 16a-c 的合成 | 第23-29页 |
| 3. 抗菌生物活性评价 | 第29-33页 |
| 3.1 药理部分 | 第29页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第29-33页 |
| 4. 体外细胞毒性评价 | 第33-34页 |
| 4.1 药理部分 | 第33-34页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第34页 |
| 5. 分子对接（Docking)实验 | 第34-35页 |
| 6. 小结 | 第35-36页 |
| 第三节 吡唑环并二氢三嗪类衍生物的合成与抗菌活性研究 | 第36-54页 |
| 1. 实验设计 | 第36-38页 |
| 1.1 目标化合物的分子设计 | 第36-37页 |
| 1.2 目标化合物的合成路线 | 第37-38页 |
| 2. 合成实验部分 | 第38-46页 |
| 2.1 仪器和试剂 | 第38-39页 |
| 2.2 中间体的合成 | 第39页 |
| 2.3 目标化合物25a-c, 26a-i和27a-p的合成通法 | 第39-46页 |
| 3. 抗菌生物活性评价 | 第46-50页 |
| 3.1 药理部分 | 第46-49页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第49-50页 |
| 4. 体外细胞毒性评价 | 第50-51页 |
| 4.1 药理部分 | 第50-51页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第51页 |
| 5. 分子对接实验 | 第51-54页 |
| 6. 小结 | 第54页 |
| 第四节 嘧啶胍类衍生物的合成与抗菌活性研究 | 第54-70页 |
| 1. 实验设计 | 第54-58页 |
| 1.1 目标化合物的分子设计 | 第55-56页 |
| 1.2 目标化合物的合成路线 | 第56-58页 |
| 2. 合成实验部分 | 第58-63页 |
| 2.1 仪器和试剂 | 第58页 |
| 2.2 中间体的合成 | 第58-59页 |
| 23 目标化合物31a,34a-f,37a,40a,44a-d,46a-e,49a-b和53a-b的合成通法 | 第59-63页 |
| 3. 抗菌生物活性评价 | 第63-67页 |
| 3.1 药理部分 | 第63-66页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第66-67页 |
| 4. 体外细胞毒性评价 | 第67-68页 |
| 4.1 药理部分 | 第67-68页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第68页 |
| 5. 小结 | 第68-70页 |
| 第二章 熊果酸类衍生物的设计合成及PTP1B活性研究 | 第70-93页 |
| 第一节 前言 | 第70-78页 |
| 1. 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的研究介绍 | 第70-77页 |
| 1.1 糖尿病症状分类 | 第70页 |
| 1.2 蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTPse) | 第70-72页 |
| 1.3 PTP1B与糖尿病和肥胖症的关联 | 第72页 |
| 1.4 PTP1B抑制剂的研究进展 | 第72-77页 |
| 2. 选题依据和目的 | 第77-78页 |
| 第二节 熊果酸类衍生物的合成与活性评价 | 第78-93页 |
| 1. 实验设计 | 第78-79页 |
| 1.1 目标化合物的分子设计 | 第78-79页 |
| 1.2 目标化合物的合成路线 | 第79页 |
| 2. 合成实验部分 | 第79-87页 |
| 2.1 仪器和试剂 | 第79-80页 |
| 2.2 中间体的合成 | 第80-81页 |
| 2.3 目标化合物的合成 | 第81-87页 |
| 3. PTP1B抑制作用研究 | 第87-90页 |
| 3.1 药理部分 | 第87-88页 |
| 3.2 仪器材料和方法 | 第88页 |
| 3.3 统计学处理 | 第88页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第88-90页 |
| 4. 体外细胞毒性评价 | 第90-91页 |
| 5. 分子对接实验 | 第91-92页 |
| 6. 小结 | 第92-93页 |
| 第三章 总结 | 第93-95页 |
| 参考文献 | 第95-103页 |
| 致谢 | 第103-104页 |
| 附录A: 攻读博士学位期间发表的论文 | 第104-105页 |
| 附录B: 课题来源 | 第105-106页 |
| 附录C: 部分化合物的谱图数据 | 第106-205页 |
