摘要 | 第4-6页 |
abstract | 第6-7页 |
第一章 引言 | 第10-26页 |
1.1 HIV-1及抗艾滋病药物研究现状 | 第10-14页 |
1.1.1 HIV-1简介 | 第10-13页 |
1.1.2 HIV-1感染的几个重要阶段 | 第13-14页 |
1.1.3 抗艾滋病药物简介 | 第14页 |
1.2 A3G-Vif-E3复合物简介 | 第14-24页 |
1.2.1 APOBEC3G蛋白的发现、结构与功能 | 第14-19页 |
1.2.2 HIV-1 Vif的性质与功能 | 第19页 |
1.2.3 A3G-Vif-E3复合物的发现和关键位点 | 第19-22页 |
1.2.4 以A3G-Vif-E3复合物为靶标的药物研究现状 | 第22-24页 |
1.3 选题及研究意义 | 第24-26页 |
第二章 RN-19衍生物的合成与表征 | 第26-46页 |
2.1 材料与方法 | 第26-29页 |
2.1.1 主要化学药品 | 第26-27页 |
2.1.2 实验仪器 | 第27-28页 |
2.1.3 实验方法 | 第28-29页 |
2.2 化合物的合成 | 第29-37页 |
2.2.1 RN-18的合成 | 第29-30页 |
2.2.2 RN-19衍生物的合成 | 第30-37页 |
2.3 结果与讨论 | 第37-45页 |
2.3.1 核磁表征 | 第37-40页 |
2.3.2 质谱表征 | 第40-42页 |
2.3.3 HPLC纯度检测 | 第42-45页 |
2.4 本章小结 | 第45-46页 |
第三章 RN-19衍生物抑制HIV-1 Vif蛋白活性研究 | 第46-61页 |
3.1 实验材料与仪器 | 第46-48页 |
3.1.1 实验材料与试剂 | 第46-47页 |
3.1.2 仪器与设备 | 第47-48页 |
3.2 实验方法 | 第48-54页 |
3.2.1 细胞培养 | 第48-49页 |
3.2.2 四甲基偶氮唑蓝法(MTT)法检测化合物的毒性 | 第49-50页 |
3.2.3 质粒的改造 | 第50-52页 |
3.2.4 质粒的扩增与提取 | 第52-53页 |
3.2.5 质粒转染 | 第53页 |
3.2.6 蛋白质的提取 | 第53-54页 |
3.2.7 2,2-联喹啉-4,4-二甲酸二钠(BCA)法检测蛋白浓度 | 第54页 |
3.2.8 以荧光蛋白检测化合物对Vif诱导A3G降解的抑制作用 | 第54页 |
3.3 实验结果与讨论 | 第54-60页 |
3.3.1 Vif小分子抑制剂的细胞毒性 | 第54-56页 |
3.3.2 Vif小分子抑制剂的初步筛选 | 第56-58页 |
3.3.3 Vif小分子抑制剂的再次筛选 | 第58-60页 |
3.4 本章小结 | 第60-61页 |
第四章 总结与展望 | 第61-62页 |
参考文献 | 第62-69页 |
附录 | 第69-122页 |
致谢 | 第122页 |