| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第1章 前言 | 第11-20页 |
| ·二氟亚甲基对化合物生物活性的影响 | 第13-15页 |
| ·HMG-CoA还原酶抑制剂的简介及结构分析 | 第15-17页 |
| ·选题的目的和意义——目标分子的设计 | 第17-18页 |
| ·本文研究的主要内容 | 第18-20页 |
| 第2章 肉桂醛系列偕二氟亲水侧链的合成 | 第20-59页 |
| ·引言 | 第20-28页 |
| ·有机分子中引入二氟亚甲基的方法 | 第20-21页 |
| ·合成含氟内酯的常用方法 | 第21-23页 |
| ·亲脂母环与亲水侧链的嫁接 | 第23-28页 |
| ·结果与讨论 | 第28-40页 |
| ·偕二氟丙酮叉中间体6的合成 | 第28-31页 |
| ·肉桂醛系列偕二氟羧酸内酯及羧酸钠盐的合成 | 第31-34页 |
| ·亲脂母环与亲水侧链的嫁接研究 | 第34-38页 |
| ·偕二氟结构修饰的HMG-CoA还原酶抑制剂体外活性测定 | 第38-40页 |
| ·小结 | 第40-41页 |
| ·实验部分 | 第41-59页 |
| ·检测仪器 | 第41页 |
| ·偕二氟丙酮叉中间体6的合成 | 第41-47页 |
| ·肉桂醛系列偕二氟内酯及钠盐的合成 | 第47-55页 |
| ·亲脂母环与含氟亲水侧链的嫁接 | 第55-56页 |
| ·偕二氟结构修饰的HMG-CoA还原酶抑制剂体外活性测定 | 第56-59页 |
| 第3章 以富电子吡唑类化合物为亲脂母环的HMG-COA还原酶抑制剂类似物的合成及活性研究 | 第59-97页 |
| ·引言 | 第59-64页 |
| ·吡唑环类化合物的引入及偕二氟亲水侧链的构建 | 第59-62页 |
| ·芳杂环溴代物与烯烃的Heck反应 | 第62-64页 |
| ·结果与讨论 | 第64-70页 |
| ·偕二氟亲水侧链的合成 | 第64-65页 |
| ·吡唑环溴代物的合成 | 第65页 |
| ·亲脂母环与含氟亲水侧链的嫁接 | 第65-67页 |
| ·HMG-CoA还原酶抑制剂钠盐的制备及活性测试 | 第67-70页 |
| ·小结 | 第70-71页 |
| ·实验部分 | 第71-97页 |
| ·检测仪器 | 第71页 |
| ·以双键为导向官能团偕二氟亲水侧链的合成 | 第71页 |
| ·吡唑环及其溴代物的合成 | 第71-80页 |
| ·吡唑环溴代物与偕二氟亲水侧链的Heck反应 | 第80-88页 |
| ·以富电子吡唑类化合物为亲脂母环的HMG-CoA还原酶抑制剂钠盐的合成 | 第88-96页 |
| ·烷基取代的吡唑类HMG-CoA还原酶抑制剂体外活性测定 | 第96-97页 |
| 第4章 以贫电子吡唑类化合物为亲脂母环的HMG-COA还原酶抑制剂类似物的合成 | 第97-148页 |
| ·引言 | 第97-102页 |
| ·CF_3、CF_2H取代的吡唑环类化合物 | 第98-99页 |
| ·芳杂环类化合物的烯基化反应 | 第99-102页 |
| ·CF_3取代的吡唑环与亲水侧链的直接偶联设想 | 第102页 |
| ·结果与讨论 | 第102-112页 |
| ·CF_3取代的吡唑环的烯烃化反应 | 第102-105页 |
| ·CF_2H取代的吡唑环的烯烃化反应 | 第105-108页 |
| ·CF_3与CF_2H取代的吡唑环的反应差异及CMD机理解释 | 第108-109页 |
| ·CF_3取代的吡唑环与亲水侧链的直接C-H活化偶联及钠盐合成 | 第109-112页 |
| ·小结 | 第112-113页 |
| ·实验部分 | 第113-148页 |
| ·检测仪器 | 第113页 |
| ·CF_3、CF_2H取代的吡唑环的制备 | 第113-120页 |
| ·CF_3取代的吡唑环与丙烯酸酯类化合物的偶联反应 | 第120-129页 |
| ·CF_2H取代的吡唑环与丙烯酸酯的偶联反应 | 第129-135页 |
| ·CF_3取代的吡唑环与含氟亲水侧链的偶联反应 | 第135-141页 |
| ·钠盐的制备 | 第141-148页 |
| 第5章 总结 | 第148-152页 |
| 参考文献 | 第152-166页 |
| 化合物一览表 | 第166-182页 |
| 新化合物数据一览表 | 第182-185页 |
| 已知化合物所引文献表 | 第185-186页 |
| 发表相关论文 | 第186-187页 |
| 致谢 | 第187页 |
