| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 化合物列表 | 第11-16页 |
| 第一章 双抗素及其类似物合成及活性研究 | 第16-76页 |
| 第一节 环状过氧化物研究进展 | 第16-29页 |
| 1 前言 | 第16页 |
| 2 双抗素 | 第16-17页 |
| 3 环状过氧化物研究进展 | 第17-26页 |
| ·从自然界中发现的环状过氧化物 | 第17-22页 |
| ·含有1,2-二氧六环结构单元的过氧化物 | 第17-21页 |
| ·含有1,2-二氧五环结构单元的环过氧化物 | 第21-22页 |
| ·过氧化物的合成进展 | 第22-26页 |
| ·1,2-二氧五环 | 第22-24页 |
| ·1,2-二氧六环 | 第24-26页 |
| 4 总结 | 第26页 |
| 5 双抗素及其类似物合成的目的和意义 | 第26-29页 |
| 第二节 论文设计 | 第29-35页 |
| 1 过氧二半缩醛的合成方法的总结 | 第29-30页 |
| 2 反合成分析及过氧键形成方法的设计 | 第30-32页 |
| 3 半缩醛羟基接糖方法以及光活双抗素类似物的合成设计 | 第32-33页 |
| 4 确定双抗素类过氧化物立体构型的方法设计 | 第33页 |
| 5 双抗素分子的合成设计 | 第33-35页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第35-74页 |
| 一.过氧键形成方法研究 | 第35-40页 |
| 1 苯井-1.4-二羟基-1,4-二氮-2,3-二氧六环(2)的合成 | 第35-36页 |
| 2 2.5-二甲基呋喃并-1,4-二甲氧基-1,4-二氢-2.3-二氧六环(11)的合成 | 第36-40页 |
| 二.化合物2半缩醛羟基的衍生及相关的立体构型研究 | 第40-52页 |
| 1 化合物2的半缩醛羟基的醚化衍生 | 第40-41页 |
| 2 苯并—1,4—二羟基—1,4—二氢—2,3—二氧六环去羟基衍生 | 第41页 |
| 3 化合物2与手性醇的成醚衍生以及相关的立体构型研究 | 第41-52页 |
| ·化合物2与(+)—葑醇的缩醛衍生 | 第42页 |
| ·化合物2和(-)-薄荷醇的衍生 | 第42-52页 |
| ·化合物30和31的合成 | 第42-44页 |
| ·化合物30的X衍射分析 | 第44-51页 |
| ·化合物30和31的CD谱分析及双抗素绝对构型的确证 | 第51-52页 |
| 三.半缩醛羟基的接糖反应研究和双抗素类似物的合成 | 第52-67页 |
| 1 化合物2的1,4—二羟基的接糖反应研究 | 第52页 |
| 2 化合物2羟基的活化 | 第52-55页 |
| ·化合物2与三甲基氯硅烷和苯甲酰氯的反应 | 第52-53页 |
| ·化合物2及其衍生物的碱催化开环机理研究 | 第53-55页 |
| ·化合物2的碱催化过氧开环机理 | 第54页 |
| ·化合物2的单羟基醚化产物的碱催化过氧开环机理 | 第54-55页 |
| ·化合物2的双羟基醚化产物的碱催化过氧开环机理 | 第55页 |
| 3 化合物2与溴代糖40的反应研究 | 第55-56页 |
| 4 化合物2与葡萄糖三氯乙酰亚胺酯41的反应研究 | 第56-60页 |
| ·糖供体三氯乙酰亚胺酯41的制备 | 第56-57页 |
| ·化合物2与三氯乙酰亚胺酯41的反应及化合物42的合成 | 第57-60页 |
| 5 化合物2与硫糖43和44的反应研究 | 第60-62页 |
| ·硫糖43和44的制备 | 第60-61页 |
| ·硫糖43和44与化合物2的反应及原酸酯45的合成 | 第61-62页 |
| 6 原酸酯45的Lewis酸催化重排研究及双抗素类似物的合成 | 第62-66页 |
| ·Me_3SiOTf催化原酸酯45的反应 | 第62-63页 |
| ·三氟化硼乙醚催化45的重排和双抗素类似物的合成 | 第63页 |
| ·光活纯二糖苷48a和48b的制备和绝对构型的确定 | 第63-66页 |
| ·光活纯单糖苷化合物49的绝对构型的确定 | 第66页 |
| 7 48a和48b的脱乙酰基研究及48c和48d的合成 | 第66-67页 |
| 四.关键中间体3的合成研究 | 第67-71页 |
| 1 路线一的合成探索 | 第67-69页 |
| 2 路线二的合成探索 | 第69-71页 |
| 3 路线三的探索 | 第71页 |
| 五.活性筛选 | 第71-74页 |
| 1 抗肿瘤活性筛选 | 第71-74页 |
| 第四节 总结 | 第74-76页 |
| 第二章 二糖苷A1及其差向异构体A2的全合成和活性研究 | 第76-83页 |
| 第一节 前言 | 第76-77页 |
| 第二节 合成路线设计 | 第77-78页 |
| 第三节 实验结果与讨论 | 第78-82页 |
| 第四节 总结 | 第82-83页 |
| 第三章 实验部分 | 第83-115页 |
| 1仪器及型号 | 第83页 |
| 2试剂和溶剂 | 第83页 |
| 3实验 | 第83-112页 |
| 参考文献 | 第112-115页 |
| 致谢 | 第115-116页 |
| 附图 | 第116-190页 |
| 在校期间发表论文 | 第190-191页 |
