| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 第一章 前言 | 第9-17页 |
| ·BCL-2蛋白家族 | 第9页 |
| ·肿瘤与BCL-2蛋白 | 第9-10页 |
| ·BCL-2蛋白的肿瘤调节机制 | 第10-12页 |
| ·BCL—2蛋白抑制剂Z24的发现 | 第12页 |
| ·Z24对BCL-2和VEGF的双重抑制作用 | 第12-13页 |
| ·其它新BCL-2蛋白有机小分子抑制剂的研究进展 | 第13-16页 |
| ·ABT-737 | 第13页 |
| ·YC137 | 第13页 |
| ·HA14-1 | 第13-14页 |
| ·生物碱chelerythrine | 第14页 |
| ·Compound A5 | 第14页 |
| ·Compound 4 | 第14-16页 |
| ·临床应用抗肿瘤药物的现状 | 第16-17页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第17-20页 |
| ·DOCK(分子对接)在分子设计中的应用 | 第17-19页 |
| ·Z24的结构改造设计 | 第19-20页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第20-50页 |
| ·阳性药Z24的合成路线 | 第20-21页 |
| ·阳性药Z24的制备 | 第21-24页 |
| ·吲哚酮腙(2)的合成 | 第21页 |
| ·吲哚酮(3)的合成 | 第21-22页 |
| ·3-吡咯次甲基-2-吲哚酮(4)的合成 | 第22-23页 |
| ·1-哌啶亚甲基-3-吡咯次甲基-2-吲哚酮(5)的合成 | 第23页 |
| ·Z24盐酸盐的制备 | 第23-24页 |
| ·目标化合物的合成 | 第24-50页 |
| ·目标化合物合成 | 第24页 |
| ·关键中间体合成讨论 | 第24-25页 |
| ·主要中间体的制备 | 第25-27页 |
| ·目标化合物的合成 | 第27-47页 |
| ·化合物结构一览表 | 第47-50页 |
| 第四章 药理实验及构效关系的初步探讨 | 第50-59页 |
| ·实验方法 | 第50页 |
| ·实验结果 | 第50-58页 |
| ·构效关系的初步探讨 | 第58-59页 |
| 第五章 结论 | 第59-60页 |
| 参考文献 | 第60-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文 | 第64-65页 |
| 附录Ⅰ：TMP-1～TMP-40的核磁谱(1H-NMR)图 | 第65-85页 |
| 附录Ⅱ：TMP-1～TMP-40的质谱(MS)图 | 第85-105页 |
| 附录Ⅲ：TMP-10,TMP-8,TMP-39的元素分析数据 | 第105-106页 |
