| 摘要 | 第1-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 前言 | 第11-14页 |
| 第一章 豆腐果素体外分析方法的建立 | 第14-18页 |
| 一、材料与仪器 | 第14页 |
| 二、方法与结果 | 第14-16页 |
| 1．HPLC测定豆腐果素的含量 | 第14-15页 |
| 1．1 色谱条件与系统适用性实验 | 第14-15页 |
| 1．2 水中标准曲线的制备 | 第15页 |
| 2．大鼠在体灌流药物浓度的测定方法 | 第15-16页 |
| 2．1 胃试液中标准曲线的制备 | 第15页 |
| 2．2 肠回流液中标准曲线的制备 | 第15页 |
| 2．3 豆腐果素在Krebs-Ringer回流液中的稳定性 | 第15-16页 |
| 3．紫外分光光度法的建立 | 第16页 |
| 3．1 标准曲线 | 第16页 |
| 3．2 含量测定 | 第16页 |
| 3．3 回收率 | 第16页 |
| 三、讨论 | 第16-18页 |
| 第二章 处方前研究 | 第18-25页 |
| 一、材料与仪器 | 第18-19页 |
| 二、实验方法 | 第19-21页 |
| 1 豆腐果素理化性质及其溶液稳定性考察 | 第19页 |
| 1．1 豆腐果素表观溶解度的考察 | 第19页 |
| 1．2 豆腐果素pKa值的测定 | 第19页 |
| 1．3 豆腐果素溶液稳定性考察 | 第19页 |
| 2 豆腐果素胃肠道吸收情况的考察 | 第19-20页 |
| 2．1 实验用试液的配制 | 第19-20页 |
| 2．2 大鼠在体胃吸收 | 第20页 |
| 2．3 大鼠在体肠吸收 | 第20页 |
| 3．血浆蛋白结合率的测定 | 第20-21页 |
| 3．1 豆腐果素在pH7．4PBS中的稳定性 | 第20页 |
| 3．2 蛋白结合率测定 | 第20-21页 |
| 三、实验结果 | 第21-23页 |
| 1．豆腐果素理化性质及稳定性考察 | 第21-22页 |
| 1．1 豆腐果素表观溶解度 | 第21页 |
| 1．2 豆腐果素的pKa值 | 第21页 |
| 1．3 豆腐果素溶液稳定性 | 第21-22页 |
| 2．豆腐果素胃肠道吸收 | 第22-23页 |
| 2．1 在体胃吸收 | 第22页 |
| 2．2 在体肠吸收 | 第22-23页 |
| 3．蛋白结合率 | 第23页 |
| 四、讨论 | 第23-25页 |
| 第三章 豆腐果素缓释微丸的制备 | 第25-45页 |
| 一、材料与仪器 | 第25-26页 |
| 二、实验方法 | 第26-31页 |
| 1．体外释放测定与统计方法 | 第26页 |
| 1．1 体外释放度 | 第26页 |
| 1．2 体外释放度统计方法 | 第26页 |
| 2．微丸的载药 | 第26-27页 |
| 2．1 混悬液上药法的工艺 | 第27页 |
| 2．2 黏合剂的选择与用量 | 第27页 |
| 2．3 载药微丸的质量评价 | 第27页 |
| 3．微丸的包衣 | 第27-28页 |
| 3．1 包衣液的配制 | 第27-28页 |
| 3．2 包衣工艺 | 第28页 |
| 3．3 热处理 | 第28页 |
| 4．Surelease和Eudragit的包衣 | 第28-31页 |
| 4．1 Surelease的包衣 | 第28-29页 |
| 4．2 Eudragit RS 30D／RL 30D的包衣 | 第29-31页 |
| 4．3 pH介质对体外释放的影响 | 第31页 |
| 4．4 稳定性 | 第31页 |
| 三、实验结果 | 第31-43页 |
| 1．微丸的载药 | 第31-33页 |
| 1．1 黏合剂用量 | 第31页 |
| 1．2 载药微丸的质量评价 | 第31-33页 |
| 1．3 微丸载药的最优处方 | 第33页 |
| 2．Surelease的包衣 | 第33-36页 |
| 2．1 多元线性回归 | 第33-34页 |
| 2．2 效应面 | 第34-35页 |
| 2．3 热处理时间对Surelease包衣微丸释放的影响 | 第35-36页 |
| 2．4 最优处方及处方重现性 | 第36页 |
| 3．Eudragit RS 30D／RL 30D的包衣 | 第36-39页 |
| 3．1 Eudragit RS 30D／RL30D比例对微丸释药的影响 | 第36页 |
| 3．2 包衣增重对Eudragit RS 30D／RL 30D包衣微丸释放的影响 | 第36-37页 |
| 3．3 热处理时间对Eudragit RS 30D／RL 30D包衣微丸释药的影响 | 第37页 |
| 3．4 增塑剂用量对Eudragit RS 30D／RL 30D包衣微丸释放的影响 | 第37-38页 |
| 3．5 最优处方及处方重现性 | 第38-39页 |
| 4．释放介质pH对缓释微丸体外释放度的影响 | 第39页 |
| 5．缓释微丸的稳定性 | 第39-41页 |
| 6．缓释微丸释药机制的探讨 | 第41-43页 |
| 6．1 释药过程的动力学方程拟合 | 第41-42页 |
| 6．2 膜控微丸释药机理的探讨 | 第42-43页 |
| 四．讨论 | 第43-45页 |
| 第四章 豆腐果素缓释微丸的药动学研究 | 第45-53页 |
| 一、材料和仪器 | 第45页 |
| 二、实验方法 | 第45-48页 |
| 1．药动学实验方法的建立 | 第45-47页 |
| 1．1 色谱条件 | 第45页 |
| 1．2 血样处理方法 | 第45-46页 |
| 1．3 方法学评价 | 第46-47页 |
| 2．药物动力学研究 | 第47-48页 |
| 2．1 实验方法 | 第47-48页 |
| 三、实验结果 | 第48-52页 |
| 1．血药浓度数据 | 第48-49页 |
| 2．药动学参数的计算 | 第49-51页 |
| 3．相对生物利用度 | 第51-52页 |
| 四、讨论 | 第52-53页 |
| 全文总结 | 第53-55页 |
| 参考文献 | 第55-56页 |
| 致谢 | 第56-57页 |
| 专利和论文发表情况: | 第57页 |
