| 摘要 | 第4-6页 |
| abstract | 第6-7页 |
| 第1章 引言 | 第14-28页 |
| 1.1 Divinylsulfonamides在抗体药物偶联物研究中背景 | 第14-20页 |
| 1.1.1 抗体药物偶联物的发展情况 | 第14页 |
| 1.1.2 抗体药物偶联物的构成及其作用机制 | 第14-15页 |
| 1.1.3 Linker的重要性及发展情况 | 第15-16页 |
| 1.1.4 赖氨酸残基或N端的选择性修饰方法 | 第16页 |
| 1.1.5 半胱氨酸残基的选择性修饰方法 | 第16-17页 |
| 1.1.6 二硫键桥联试剂的发展 | 第17-20页 |
| 1.1.7 乙烯磺胺类化合物的发展 | 第20页 |
| 1.1.8 发展新型Linker的意义 | 第20页 |
| 1.2 乙烯磺胺化合物对胺醇分子的选择性反应研究背景 | 第20-28页 |
| 1.2.1 化学合成中选择性反应的重要性 | 第20-21页 |
| 1.2.2 酶催化的胺醇化合物的选择性反应研究 | 第21页 |
| 1.2.3 金属催化的胺醇化合物的选择性乙酰化研究 | 第21-24页 |
| 1.2.4 金属催化的胺醇化合物的选择性芳基化研究 | 第24-26页 |
| 1.2.5 金属催化的胺醇化合物的选择性烷基化研究 | 第26-27页 |
| 1.2.6 发展新型胺醇分子选择性烷基化课题的意义 | 第27-28页 |
| 第2章 Divinylsulfonamides对硫-硫键的选择性桥联 | 第28-40页 |
| 2.1 Divinylsulfonamides的结构 | 第28页 |
| 2.2 Divinylsulfonamides与小分子的反应 | 第28-29页 |
| 2.3 Divinylsulfonamides与多肽选择性反应的条件优化 | 第29-32页 |
| 2.4 巯基乙酸乙酯淬灭反应 | 第32-33页 |
| 2.5 四肽的选择性修饰位点 | 第33-34页 |
| 2.6 功能性divinylsulfonamides分子的插入 | 第34-35页 |
| 2.7 点击化学在该策略上的应用 | 第35-36页 |
| 2.8 修饰后多肽的荧光测试 | 第36页 |
| 2.9 修饰后多肽的三维螺旋结构测试 | 第36-37页 |
| 2.10 该策略在sCT上的应用 | 第37页 |
| 2.11 总结与讨论 | 第37-40页 |
| 第3章 Vinylsulfonamides的选择性Michael加成反应研究 | 第40-46页 |
| 3.1 选择性反应的条件优化 | 第40-43页 |
| 3.2 对醇类与胺类化合物的竞争性反应研究 | 第43-44页 |
| 3.3 对分子内胺醇的竞争性反应研究 | 第44页 |
| 3.4 可调控的选择性反应研究 | 第44-45页 |
| 3.5 总结与讨论 | 第45-46页 |
| 第4章 实验部分 | 第46-76页 |
| 4.1 Divinylsulfonamides与小分子的反应 | 第46-49页 |
| 4.1.1 Divinylsulfonamides的制备 | 第46-47页 |
| 4.1.2 1d与正己胺的反应 | 第47-48页 |
| 4.1.3 1d与DTT的成环反应 | 第48-49页 |
| 4.1.4 1d与β-巯基乙胺的反应 | 第49页 |
| 4.2 Divinylsulfonamides与多肽选择性反应的条件优化 | 第49-54页 |
| 4.2.1 不同取代基的divinylsulfonamides对反应的影响 | 第49-50页 |
| 4.2.2 缓冲液pH对反应的影响 | 第50-51页 |
| 4.2.3 小分子当量对反应的影响 | 第51-52页 |
| 4.2.4 浓度对反应的影响 | 第52-53页 |
| 4.2.5 产物的质谱结果 | 第53-54页 |
| 4.3 巯基乙酸乙酯淬灭反应 | 第54-55页 |
| 4.4 功能性divinylsulfonamides在Oxytocin中的应用 | 第55-63页 |
| 4.4.1 炔基修饰divinylsulfonamides的制备 | 第55-56页 |
| 4.4.2 Biotin修饰Divinylsulfonamides的制备 | 第56-58页 |
| 4.4.3 香豆素修饰divinylsulfonamides的制备 | 第58-59页 |
| 4.4.4 喜树碱修饰divinylsulfonamides的制备 | 第59-60页 |
| 4.4.5 Rhodamine-N_3的制备 | 第60-61页 |
| 4.4.6 功能性divinylsulfonamides分子的插入 | 第61-62页 |
| 4.4.7 点击化学在该策略上的应用 | 第62-63页 |
| 4.5 该策略在sCT上的应用 | 第63-65页 |
| 4.6 Vinylsulfonamides的制备 | 第65页 |
| 4.7 对醇类与胺类化合物的竞争性反应研究 | 第65-68页 |
| 4.8 对分子内胺醇的竞争性反应研究 | 第68-73页 |
| 4.9 可调控的选择性反应研究 | 第73-76页 |
| 参考文献 | 第76-82页 |
| 附录 化合物核磁谱图 | 第82-122页 |
| 致谢 | 第122-124页 |
| 作者简历及攻读学位期间发表的学术论文与研究成果 | 第124页 |
