摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4-5页 |
主要符号对照表 | 第8-9页 |
第1章 引言 | 第9-34页 |
1.1 前言 | 第9-10页 |
1.2 丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)为靶点的抗肿瘤研究 | 第10-21页 |
1.2.1 癌细胞的能量代谢重编程 | 第10-15页 |
1.2.2 丙酮酸脱氢酶激酶(PDK) | 第15-18页 |
1.2.3 PDK 抑制剂的抗癌研究进展 | 第18-21页 |
1.3 乳腺癌耐药蛋白(BCRP)与肿瘤多药耐药(MDR) | 第21-32页 |
1.3.1 BCRP 的结构与功能 | 第21-23页 |
1.3.2 BCRP 与肿瘤 MDR | 第23-28页 |
1.3.3 BCRP 抑制剂作为肿瘤 MDR 的调节剂 | 第28-32页 |
1.4 博士论文的提出 | 第32-33页 |
1.5 博士论文的主要内容 | 第33-34页 |
第2章 2-三氟甲基-2-羟基丙酰胺衍生物的合成、抗癌活性 | 第34-72页 |
2.1 本章引论 | 第34页 |
2.2 2-三氟甲基-2-羟基丙酰胺衍生物的前期探索 | 第34-37页 |
2.3 结果与讨论 | 第37-51页 |
2.3.1 2-三氟甲基-2-羟基丙酰胺衍生物的合成 | 第37-47页 |
2.3.2 抗癌活性筛选及构效关系分析 | 第47-51页 |
2.4 本章小结 | 第51页 |
2.5 实验部分 | 第51-72页 |
2.5.1 MTT 法测试待测化合物的 IC50值 | 第51-54页 |
2.5.2 仪器和试剂 | 第54-55页 |
2.5.3 化学合成与表征 | 第55-72页 |
第3章 BCRP 介导的多药耐药逆转剂:合成及活性研究 | 第72-100页 |
3.1 本章引论 | 第72页 |
3.2 结果与讨论 | 第72-88页 |
3.2.1 待测化合物的合成 | 第72-74页 |
3.2.2 待测化合物的细胞毒性测试 | 第74-76页 |
3.2.3 待测化合物对 BCRP 介导的癌细胞 MDR 的逆转效果 | 第76-83页 |
3.2.4 活性化合物对 BCRP 介导的 MDR 的逆转作用机理研究 | 第83-86页 |
3.2.5 活性化合物在体内实验中对 BCRP 介导的 MDR 的逆转作用 | 第86-88页 |
3.3 本章小结 | 第88-89页 |
3.4 实验部分 | 第89-100页 |
3.4.1 生物活性实验部分 | 第89-94页 |
3.4.2 仪器和试剂 | 第94-95页 |
3.4.3 化学合成与表征 | 第95-100页 |
第4章 苯亚砜化合物的合成及抗癌活性研究 | 第100-115页 |
4.1 本章引论 | 第100-101页 |
4.2 结果与讨论 | 第101-108页 |
4.2.1 苯亚砜化合物及其衍生物的合成 | 第101-103页 |
4.2.2 苯亚砜化合物的抗癌活性研究及构效关系分析 | 第103-105页 |
4.2.3 苯亚砜化合物的其他生物活性及抗癌机理研究 | 第105-108页 |
4.3 本章小结 | 第108页 |
4.4 实验部分 | 第108-115页 |
4.4.1 生物活性实验部分 | 第108-112页 |
4.4.2 仪器和试剂 | 第112页 |
4.4.3 化学合成与表征 | 第112-115页 |
第5章 结论 | 第115-116页 |
参考文献 | 第116-133页 |
致谢 | 第133-135页 |
附录A 结构索引 | 第135-147页 |
附录B 图表索引 | 第147-151页 |
个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第151页 |