| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第1章 文献综述 | 第11-29页 |
| 前言 | 第11页 |
| 1.1 β-内酰胺类抗生素的简介 | 第11-16页 |
| 1.1.1 青霉素介绍 | 第12-13页 |
| 1.1.2 头孢菌素 | 第13-15页 |
| 1.1.3 碳青霉烯类 | 第15-16页 |
| 1.1.4 其他非典型β-内酰胺类抗生素 | 第16页 |
| 1.2 重要β-内酰胺类抗生素的市场概况 | 第16-18页 |
| 1.2.1 青霉素的市场概述 | 第17页 |
| 1.2.2 头孢菌素的市场概述 | 第17页 |
| 1.2.3 培南类药物的市场概述 | 第17-18页 |
| 1.3 头孢克肟 | 第18-23页 |
| 1.3.1 头孢克肟简介 | 第18页 |
| 1.3.2 头孢克肟的发展概况 | 第18-19页 |
| 1.3.3 头孢克肟的合成工艺 | 第19-23页 |
| 1.4 美罗培南 | 第23-28页 |
| 1.4.1 美罗培南简介 | 第23-24页 |
| 1.4.2 美罗培南的发展概况 | 第24页 |
| 1.4.3 美罗培南的合成工艺 | 第24-28页 |
| 1.5 研究内容 | 第28-29页 |
| 1.5.1 目标化合物的选择 | 第28页 |
| 1.5.2 具体工作内容 | 第28-29页 |
| 第2章 头孢克肟侧链中间体的合成工艺 | 第29-47页 |
| 2.1 合成路线 | 第29-30页 |
| 2.2 试剂和仪器 | 第30-32页 |
| 2.3 实验过程 | 第32-36页 |
| 2.3.1 2-羟基亚胺基乙酰乙酸叔丁酯的合成 | 第32页 |
| 2.3.2 2-甲氧羰基甲氧亚胺基乙酰乙酸叔丁酯的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.3 4-氯2甲氧羰基甲氧亚胺基乙酰乙酸的合成 | 第33-34页 |
| 2.3.4 (Z)2（2-氨基4噻唑）2甲氧羰基甲氧亚胺基乙酸的合成 | 第34-35页 |
| 2.3.5 头孢克肟侧链酸活性硫酯的合成 | 第35-36页 |
| 2.4 反应机理与结果讨论 | 第36-46页 |
| 2.4.1 肟化反应 | 第36-37页 |
| 2.4.2 醚化反应 | 第37-38页 |
| 2.4.3 卤化水解反应 | 第38-41页 |
| 2.4.4 环化反应 | 第41-43页 |
| 2.4.5 活性硫酯的合成反应 | 第43-46页 |
| 2.5 本章小结 | 第46-47页 |
| 第3章 美罗培南侧链中间体的合成工艺 | 第47-63页 |
| 3.1 美罗培南合成路线 | 第47-48页 |
| 3.2 试剂和仪器 | 第48-50页 |
| 3.3 美罗培南的实验过程 | 第50-54页 |
| 3.3.1 (2S,4R)2羧基4羟基1对硝基苄氧羰基吡咯烷的合成 | 第50-51页 |
| 3.3.2 (2S,4R)2（二甲氨基）甲酰基4（甲磺酰基）氧基1对硝基苄氧羰基吡咯烷的合成 | 第51-52页 |
| 3.3.3 (2S,4S)2（二甲氨基）甲酰基4乙酰硫基1对硝基苄氧羰基吡咯烷的合成 | 第52-53页 |
| 3.3.4 (2S,4S)2（二甲氨基）甲酰基4巯基1对硝基苄氧羰基吡咯烷的合成 | 第53-54页 |
| 3.4 反应机理与结果讨论 | 第54-61页 |
| 3.4.1 氨基的保护反应 | 第54-55页 |
| 3.4.2 化合物Ⅶ的合成反应 | 第55-58页 |
| 3.4.3 化合物Ⅷ的合成反应 | 第58-60页 |
| 3.4.4 化合物Ⅸ的合成反应 | 第60-61页 |
| 3.5 本章小结 | 第61-63页 |
| 第4章 关键中间体的测试结果及结构表征 | 第63-83页 |
| 4.1 试剂和仪器 | 第63-64页 |
| 4.2 头孢克肟侧链活性酯关键中间体的表征及分析 | 第64-74页 |
| 4.2.1 化合物Ⅲ的表征及分析 | 第64-66页 |
| 4.2.2 化合物Ⅳ的表征 | 第66-68页 |
| 4.2.3 化合物Ⅴ的表征 | 第68-73页 |
| 4.2.4 头孢克肟侧链活性硫酯测试小结 | 第73-74页 |
| 4.3 美罗培南侧链关键中间体的表征及分析 | 第74-83页 |
| 4.3.1 化合物Ⅵ的结构表征 | 第74-75页 |
| 4.3.2 化合物Ⅶ的结构表征 | 第75-77页 |
| 4.3.3 化合物Ⅷ的结构表征 | 第77-78页 |
| 4.3.4 化合物Ⅸ的结构表征 | 第78-81页 |
| 4.3.5 美罗培南侧链中间体测试小结 | 第81-83页 |
| 第5章 总结 | 第83-85页 |
| 参考文献 | 第85-91页 |
| 附录 | 第91-97页 |
| 攻读硕士期间发表的论文 | 第97-99页 |
| 致谢 | 第99页 |
