| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第8-15页 |
| 1.1 糖尿病及治疗糖尿病药物的研究进展 | 第8-11页 |
| 1.1.1 糖尿病简介 | 第8页 |
| 1.1.2 治疗糖尿病药物的研究进展 | 第8-11页 |
| 1.2 本课题研究的内容及意义 | 第11-15页 |
| 1.2.1 米格列奈钙简介 | 第11-12页 |
| 1.2.2 课题的研究意义 | 第12-15页 |
| 第2章 合成路线筛选 | 第15-27页 |
| 2.1 文献报道的整体合成路线 | 第15-21页 |
| 2.2 文献报道的(S)-2-苄基丁二酸的合成路线 | 第21-23页 |
| 2.2.1 化学拆分法合成(S)-2-苄基丁二酸 | 第21-22页 |
| 2.2.2 酶拆分法合成(S)-2-苄基丁二酸 | 第22页 |
| 2.2.3 手性源法合成(S)-2-苄基丁二酸 | 第22-23页 |
| 2.3 拟采用的合成路线 | 第23-26页 |
| 2.3.1 (S)-2-苄基丁二酸的拟合成路线 | 第23-24页 |
| 2.3.2 米格列奈钙的拟合成路线 | 第24-26页 |
| 2.4 本章小结 | 第26-27页 |
| 第3章 实验部分 | 第27-53页 |
| 3.1 试剂与仪器 | 第27-28页 |
| 3.1.1 主要原料与试剂 | 第27-28页 |
| 3.1.2 实验仪器 | 第28页 |
| 3.1.3 检测仪器 | 第28页 |
| 3.2 (S)-2-苄基丁二酸的合成 | 第28-36页 |
| 3.2.1 路线一 二酰亚胺类氢转移试剂还原双键法 | 第28-30页 |
| 3.2.2 路线二 Mg/MeOH 还原双键法 | 第30-33页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第33-36页 |
| 3.3 米格列奈钙的合成 | 第36-45页 |
| 3.3.1 路线一酸酐法合成米格列奈钙 | 第36-38页 |
| 3.3.2 路线二活性酯法合成米格列奈钙 | 第38-41页 |
| 3.3.3 路线三活性酰胺法合成米格列奈钙 | 第41-43页 |
| 3.3.4 结果与讨论 | 第43-45页 |
| 3.4 米格列奈钙合成工艺的改进 | 第45-50页 |
| 3.4.1 (S)-2-苄基-1,4-二咪唑丁二酮的合成 | 第45页 |
| 3.4.2 (2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙酸的合成 | 第45-46页 |
| 3.4.3 (2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙酸苄酯的合成 | 第46-48页 |
| 3.4.4 (2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙酸的合成 | 第48-49页 |
| 3.4.5 米格列奈钙的合成 | 第49-50页 |
| 3.4.6 结果与讨论 | 第50页 |
| 3.5 米格列奈钙中主要杂质的合成 | 第50-51页 |
| 3.5.1 (R)-苄基丁二酸的合成 | 第50-51页 |
| 3.5.2 (R)-构型的米格列奈钙的合成 | 第51页 |
| 3.6 本章小结 | 第51-53页 |
| 结论 | 第53-54页 |
| 附录 | 第54-74页 |
| 参考文献 | 第74-78页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第78-79页 |
| 致谢 | 第79页 |
