| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第1章 前列腺癌的文献综述 | 第9-25页 |
| 1.1 前列腺癌的介绍 | 第9-12页 |
| 1.1.1 前列腺癌的发病现状和流行趋势 | 第10-11页 |
| 1.1.2 去势抵抗性前列腺癌的发生与发展 | 第11页 |
| 1.1.3 去势抵抗性前列腺癌(CRPC)机制 | 第11-12页 |
| 1.2 雄激素和雄激素受体在前列腺癌中的作用机制 | 第12-15页 |
| 1.3 目前前列腺癌的治疗方式 | 第15-25页 |
| 1.3.1 雄激素剥夺疗法 | 第16页 |
| 1.3.2 药物治疗方法 | 第16-25页 |
| 1.3.2.1 醋酸阿比特龙 | 第18-20页 |
| 1.3.2.2 Galeterone | 第20页 |
| 1.3.2.3 Orteronel | 第20-21页 |
| 1.3.2.4 VT-464 | 第21页 |
| 1.3.2.5 ARN-509 | 第21-22页 |
| 1.3.2.6 ODM-201 | 第22页 |
| 1.3.2.7 EPI-001 | 第22-25页 |
| 第2章 Galeterone的文献综述 | 第25-29页 |
| 2.1 Galeterone的简介 | 第25页 |
| 2.2 Galeterone的作用机制 | 第25-26页 |
| 2.3 Galeterone的临床研究进展 | 第26-27页 |
| 2.4 Galeterone的发展进展 | 第27-29页 |
| 第3章 已报道到的Galeterone的合成路线 | 第29-31页 |
| 第4章 Galeterone的合成路线的设计 | 第31-35页 |
| 4.1 优化Galeterone的合成路线 | 第31-32页 |
| 4.2 新合成路线的设计 | 第32-35页 |
| 第5章 Galeterone的合成实验 | 第35-43页 |
| 5.1 原料规格与来源 | 第35-37页 |
| 5.2 化合物(3)的合成 | 第37-38页 |
| 5.3 化合物(4)的合成 | 第38-39页 |
| 5.4 化合物(5)的合成 | 第39-40页 |
| 5.5 化合物(1)的合成 | 第40页 |
| 5.6 化合物(7)的合成 | 第40-41页 |
| 5.7 化合物(8)的合成 | 第41-42页 |
| 5.8 化合物(1)的合成 | 第42-43页 |
| 第6章 新设计Galeterone合成路线的重复实验 | 第43-51页 |
| 6.1 重复实验 1 | 第43-46页 |
| 6.1.1 去氢表雄酮 17-腙(7) 的合成的重复实验 1 | 第43-44页 |
| 6.1.2 17-碘代-雄甾-5,16-二烯-3Β-醇(8)的合成的重复实验 1 | 第44-45页 |
| 6.1.3 3Β-羟基17(1H-苯并咪唑1基)雄甾-5,16-双烯(1)的合成的重复实验 1 | 第45-46页 |
| 6.2 重复实验 2 | 第46-48页 |
| 6.2.1 去氢表雄酮 17-腙(7) 的合成的重复实验 2 | 第46页 |
| 6.2.2 17-碘代-雄甾-5,16-二烯-3Β-醇(8)的合成的重复实验 2 | 第46-47页 |
| 6.2.3 3Β-羟基17(1H-苯并咪唑1基)雄甾-5,16-双烯(1)的合成的重复实验 1 | 第47-48页 |
| 6.3 重复实验 3 | 第48-51页 |
| 6.3.1 去氢表雄酮 17-腙(7) 的合成的重复实验 2 | 第48-49页 |
| 6.3.2 17-碘代-雄甾-5,16-二烯-3Β-醇(8)的合成的重复实验 2 | 第49-50页 |
| 6.3.3 3Β-羟基17(1H-苯并咪唑1基)雄甾-5,16-双烯(1)的合成的重复实验 1 | 第50-51页 |
| 第7章 Galeterone的合成结果与讨论 | 第51-63页 |
| 7.1 合成 3Β-乙酰氧基17氯16甲酰基雄甾-5,16-二烯的讨论 | 第51-54页 |
| 7.2 合成 3Β-乙酰氧基17(1H-苯并咪唑1基)-16 甲酰基雄甾-5,16-二烯的讨论 | 第54-55页 |
| 7.3 合成 3Β-乙酰氧基17(1H-苯并咪唑1基)雄甾-5,16-二烯的讨论 | 第55-57页 |
| 7.4 合成 3Β-羟基17(1H-苯并咪唑1基)-雄甾-5,16-双烯的讨论 | 第57-58页 |
| 7.5 合成去氢表雄酮 17-腙的讨论 | 第58页 |
| 7.6 合成 17-碘代-雄甾-5,16-二烯-3Β-醇的讨论 | 第58-60页 |
| 7.7 合成 3Β-羟基17(1H-苯并咪唑1基)-雄甾-5,16-双烯的讨论 | 第60-63页 |
| 第8章 结论 | 第63-65页 |
| 参考文献 | 第65-73页 |
| 发表论文和科研情况说明 | 第73-75页 |
| 附录 | 第75-87页 |
| 致谢 | 第87-88页 |
