| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-27页 |
| 1.1 概述 | 第14页 |
| 1.2 Akt简介 | 第14-15页 |
| 1.3 Akt与肿瘤 | 第15-16页 |
| 1.4 Akt抑制剂 | 第16-26页 |
| 1.4.1 ATP竞争性抑制剂 | 第16-23页 |
| 1.4.2 变构抑制剂 | 第23-24页 |
| 1.4.3 磷脂酰肌醇类似物抑制剂 | 第24-25页 |
| 1.4.4 假底物抑制剂 | 第25-26页 |
| 1.5 结语 | 第26-27页 |
| 第二章 目标化合物的设计与合成 | 第27-38页 |
| 2.1 Akt的结构 | 第27-29页 |
| 2.2 化合物设计 | 第29-35页 |
| 2.2.1 E系列化合物的设计 | 第30-33页 |
| 2.2.2 K系列化合物的设计 | 第33-35页 |
| 2.3 目标化合物的合成路线 | 第35-38页 |
| 2.3.1 中间体C的合成路线 | 第35-36页 |
| 2.3.2 E系列目标化合物的合成路线 | 第36页 |
| 2.3.3 K系列目标化合物的合成路线 | 第36-38页 |
| 第三章 目标化合物的化学合成 | 第38-54页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第38-39页 |
| 3.1.1 试剂及其规格和生产厂家 | 第38-39页 |
| 3.1.2 试剂的预处理 | 第39页 |
| 3.2 合成实验操作步骤 | 第39-53页 |
| 3.2.1 中间体C的合成 | 第39-41页 |
| 3.2.2 目标化合物E的合成 | 第41-47页 |
| 3.2.3 目标化合物K的合成 | 第47-53页 |
| 3.3 合成实验讨论 | 第53-54页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性评价 | 第54-64页 |
| 4.1 体外抑酶实验 | 第54-55页 |
| 4.1.1 实验材料和仪器 | 第54页 |
| 4.1.2 实验方法 | 第54-55页 |
| 4.2 细胞生长抑制活性实验 | 第55-56页 |
| 4.2.1 实验材料和仪器 | 第55页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第55-56页 |
| 4.3 活性测试结果和讨论 | 第56-63页 |
| 4.3.1 E系列目标化合物活性结果和讨论 | 第56-61页 |
| 4.3.2 K系列目标化合物活性结果和讨论 | 第61-63页 |
| 4.4 总结 | 第63-64页 |
| 第五章 总结与展望 | 第64-66页 |
| 5.1 总结 | 第64页 |
| 5.2 展望 | 第64-66页 |
| 参考文献 | 第66-73页 |
| 致谢 | 第73-74页 |
| 攻读硕士期间发表的学术论文 | 第74-75页 |
| 附录Ⅰ 化合物的结构与中英文名称对照 | 第75-88页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物的~1H-NMR、~(13)C-NMR和MS图谱 | 第88-126页 |
| 附件 | 第126页 |