| 中文摘要 | 第10-12页 |
| ABSTRACT | 第12-14页 |
| 符号说明 | 第15-16页 |
| 第一章 前言 | 第16-82页 |
| 1.1 天然产物是抗肿瘤新药的重要源头 | 第16-26页 |
| 1.1.1 抗肿瘤天然产物广布于植物和微生物 | 第16-19页 |
| 1.1.2 天然产物是抗肿瘤新药的主要组成部分 | 第19-22页 |
| 1.1.3 研发天然产物抗肿瘤新药的挑战与对策 | 第22-26页 |
| 1.2 DNA拓扑异构酶Ⅱα选择性抑制剂是富有前景的抗肿瘤新药 | 第26-67页 |
| 1.2.1 DNA拓扑异构酶的结构、功能和作用机制 | 第26-34页 |
| 1.2.2 DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的研究进展 | 第34-63页 |
| 1.2.3 DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂抗肿瘤新药的发展前景 | 第63-67页 |
| 1.3 本论文主要研究内容和意义 | 第67-69页 |
| 参考文献 | 第69-82页 |
| 第二章 2-苯基萘类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第82-145页 |
| 2.1 引言 | 第82-84页 |
| 2.1.1 前期研究 | 第82-83页 |
| 2.1.2 化合物设计 | 第83-84页 |
| 2.2 合成路线 | 第84-89页 |
| 2.3 抗肿瘤活性评价 | 第89-103页 |
| 2.3.1 化合物A1-A29的抗肿瘤活性评价 | 第89-99页 |
| 2.3.2 化合物A30-A48的抗肿瘤活性评价 | 第99-103页 |
| 2.4 构效关系研究 | 第103-106页 |
| 2.5 本章小结 | 第106-107页 |
| 2.6 实验部分 | 第107-143页 |
| 2.6.1 实验仪器与材料 | 第107-111页 |
| 2.6.2 实验方法 | 第111-115页 |
| 2.6.3 化合物合成 | 第115-143页 |
| 参考文献 | 第143-145页 |
| 第三章 苯基苯并呋喃的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第145-166页 |
| 3.1 引言 | 第145-147页 |
| 3.2 2-苯基苯并呋喃化合物的合成 | 第147-150页 |
| 3.2.1 化合物设计 | 第147-148页 |
| 3.2.2 合成路线 | 第148-150页 |
| 3.3 化合物活性测试 | 第150-155页 |
| 3.3.1 细胞毒活性 | 第150-152页 |
| 3.3.2 化合物体外Topo抑制活性 | 第152-154页 |
| 3.3.3 化合物的细胞水平作用 | 第154-155页 |
| 3.4 本章小结 | 第155-156页 |
| 3.5 实验部分 | 第156-164页 |
| 3.5.1 实验仪器与材料 | 第156页 |
| 3.5.2 实验方法 | 第156页 |
| 3.5.3 化合物合成 | 第156-164页 |
| 参考文献 | 第164-166页 |
| 第四章 2-苯基萘类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第166-196页 |
| 4.1 引言 | 第166-170页 |
| 4.1.1 芳基萘类TopoⅡ抑制剂 | 第167-168页 |
| 4.1.2 芳基萘类木脂素合成方法 | 第168-170页 |
| 4.1.3 本章研究目的及内容 | 第170页 |
| 4.2 芳基萘类木脂素的合成 | 第170-176页 |
| 4.2.1 化合物设计 | 第170页 |
| 4.2.2 逆合成分析 | 第170-171页 |
| 4.2.3 合成路线 | 第171-174页 |
| 4.2.4 合成路线探索和改进 | 第174-176页 |
| 4.3 化合物抗肿瘤活性评价 | 第176-179页 |
| 4.3.1 细胞毒活性 | 第176-177页 |
| 4.3.2 化合物体外Topo抑制活性 | 第177-179页 |
| 4.4 本章小结 | 第179页 |
| 4.5 实验部分 | 第179-194页 |
| 4.5.1 实验仪器与材料 | 第179页 |
| 4.5.2 实验方法 | 第179-180页 |
| 4.5.3 化合物合成 | 第180-194页 |
| 参考文献 | 第194-196页 |
| 第五章 3,4-二芳基吡咯衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 | 第196-217页 |
| 5.1 引言 | 第196-199页 |
| 5.1.1 3,4-二芳基吡咯生物碱 | 第196-199页 |
| 5.1.2 本章研究目的及内容 | 第199页 |
| 5.2 3,4-二芳基吡咯衍生物的合成 | 第199-202页 |
| 5.3 化合物活性测试 | 第202-204页 |
| 5.3.1 细胞毒活性 | 第202页 |
| 5.3.2 化合物体外Topo抑制活性 | 第202-204页 |
| 5.4 本章小结 | 第204-205页 |
| 5.5 实验部分 | 第205-215页 |
| 5.5.1 实验仪器与材料 | 第205页 |
| 5.5.2 实验方法 | 第205页 |
| 5.5.3 化合物合成 | 第205-215页 |
| 参考文献 | 第215-217页 |
| 第六章 全文总结及展望 | 第217-220页 |
| 致谢 | 第220-222页 |
| 攻读博士学位期间发表学术论文目录 | 第222-223页 |
| 附录Ⅰ 部分化合物NMR图谱 | 第223-232页 |
| 附件 | 第232页 |
