| 缩略词表 | 第1-11页 |
| 摘要 | 第11-15页 |
| ABSTRACT | 第15-20页 |
| 前言 | 第20-25页 |
| 第一章 大分子紫杉醇偶合物药物的药代动力学性质研究 | 第25-76页 |
| 第一节 PG-PTX 质量控制测定 | 第25-34页 |
| 1 实验材料 | 第25-27页 |
| ·药品与试剂 | 第25-26页 |
| ·仪器设备 | 第26-27页 |
| 2 实验方法 | 第27-28页 |
| ·PG-PTX 载药量测定 | 第27页 |
| ·PG-PTX 游离药物含量测定 | 第27-28页 |
| 3 实验结果 | 第28-33页 |
| ·PG-PTX 载药量测定结果 | 第28-31页 |
| ·HPLC 检测结果 | 第31-33页 |
| 4 讨论 | 第33-34页 |
| 第二节 分析方法的建立与验证 | 第34-54页 |
| 1 实验材料 | 第34页 |
| ·药品与试剂 | 第34页 |
| ·仪器设备 | 第34页 |
| 2 实验方法 | 第34-39页 |
| ·大鼠血浆方法学 | 第34-36页 |
| ·小鼠血浆方法学 | 第36-37页 |
| ·小鼠组织匀浆方法学 | 第37-38页 |
| ·检测仪器及分析条件 | 第38-39页 |
| 3 实验结果 | 第39-53页 |
| ·大鼠血浆方法学结果 | 第39-43页 |
| ·小鼠血浆和组织匀浆方法学结果 | 第43-53页 |
| 4 讨论 | 第53-54页 |
| 第三节 PG-PTX 稳定性研究 | 第54-64页 |
| 1 实验材料 | 第54页 |
| ·药品与试剂 | 第54页 |
| ·仪器设备 | 第54页 |
| 2 实验方法 | 第54-58页 |
| ·PG-PTX 在缓冲液中的稳定性考察 | 第55页 |
| ·PG-PTX 在不同种属血浆中的稳定性考察 | 第55-56页 |
| ·PG-PTX 在大鼠肝匀浆中的稳定性考察 | 第56-57页 |
| ·检测仪器及分析条件 | 第57-58页 |
| 3 实验结果 | 第58-63页 |
| ·PG-PTX 在缓冲液中的稳定性考察 | 第58页 |
| ·PG-PTX 在不同种属血浆中的稳定性考察 | 第58-59页 |
| ·PG-PTX 在大鼠肝匀浆中的稳定性考察 | 第59-63页 |
| 4 讨论 | 第63-64页 |
| 第四节 PG-PTX 大鼠体内药代动力学研究 | 第64-68页 |
| 1 实验材料 | 第64页 |
| ·实验动物 | 第64页 |
| ·药品与试剂 | 第64页 |
| ·仪器设备 | 第64页 |
| 2 实验方法 | 第64-66页 |
| ·实验方案 | 第65页 |
| ·样品处理 | 第65页 |
| ·标准曲线的制备 | 第65页 |
| ·检测仪器及分析条件 | 第65-66页 |
| 3 数据处理与分析 | 第66页 |
| 4 实验结果 | 第66-67页 |
| 5 讨论 | 第67-68页 |
| 第五节 PG-PTX 小鼠体内组织分布研究 | 第68-76页 |
| 1 实验材料 | 第68页 |
| ·实验动物 | 第68页 |
| ·药品与试剂 | 第68页 |
| ·仪器设备 | 第68页 |
| 2 实验方法 | 第68-70页 |
| ·实验方案 | 第68-69页 |
| ·样品处理 | 第69页 |
| ·标准曲线的制备 | 第69页 |
| ·检测仪器及分析条件 | 第69-70页 |
| 3 数据处理与分析 | 第70页 |
| 4 实验结果 | 第70-74页 |
| 5 讨论 | 第74-76页 |
| 第二章 小分子紫杉醇偶合物药物的药代动力学性质研究 | 第76-94页 |
| 第一节 小分子紫杉醇偶合物药物的体外稳定性研究 | 第76-90页 |
| 1 实验材料 | 第76-77页 |
| ·药品与试剂 | 第76-77页 |
| ·仪器设备 | 第77页 |
| 2 实验方法 | 第77-84页 |
| ·TOX-aa-Na 在生理盐水中的稳定性考察 | 第77-78页 |
| ·TOX-aa-Na 在大鼠血浆中的稳定性考察 | 第78-79页 |
| ·TOX-aa-Na 在大鼠肝匀浆中的稳定性考察 | 第79-80页 |
| ·TOX-aa-Na 在人血浆中的稳定性考察 | 第80-82页 |
| ·TOX-aa-Na 在人肝微粒体中的稳定性考察 | 第82-84页 |
| ·检测仪器及分析条件 | 第84页 |
| 3 实验结果 | 第84-89页 |
| ·TOX-aa-Na 在生理盐水中的稳定性考察 | 第84页 |
| ·TOX-aa-Na 在大鼠血浆中的稳定性考察 | 第84-85页 |
| ·TOX-aa-Na 在大鼠肝匀浆中的稳定性考察 | 第85页 |
| ·TOX-aa-Na 在人血浆中的稳定性考察 | 第85-86页 |
| ·TOX-aa-Na 在人肝微粒体中的稳定性考察 | 第86-89页 |
| 4 讨论 | 第89-90页 |
| 第二节 小分子紫杉醇偶合物药物的大鼠体内药代动力学研究 | 第90-94页 |
| 1 实验材料 | 第90页 |
| ·实验动物 | 第90页 |
| ·药品与试剂 | 第90页 |
| ·仪器设备 | 第90页 |
| 2 实验方法 | 第90-92页 |
| ·实验方案 | 第90-91页 |
| ·样品处理 | 第91页 |
| ·标准曲线的制备 | 第91页 |
| ·检测仪器及分析条件 | 第91-92页 |
| 3 实验结果 | 第92页 |
| 4 讨论 | 第92-94页 |
| 第三章 大分子紫杉醇偶合物药物的细胞内药物测定及细胞转运特征研究 | 第94-110页 |
| 第一节 大分子紫杉醇偶合物药物的细胞内药物测定 | 第95-102页 |
| 1 实验材料 | 第95-96页 |
| ·药品与试剂 | 第95页 |
| ·细胞系 | 第95页 |
| ·仪器设备 | 第95-96页 |
| 2 实验方法 | 第96-100页 |
| ·药物配制 | 第96页 |
| ·溶液配制 | 第96-97页 |
| ·细胞培养条件 | 第97页 |
| ·细胞内活性紫杉醇的测定 | 第97-100页 |
| 3 实验结果 | 第100-102页 |
| 4 讨论 | 第102页 |
| 第二节 大分子紫杉醇偶合物药物的细胞转运特征研究 | 第102-110页 |
| 1 实验材料 | 第102-103页 |
| ·药品与试剂 | 第102页 |
| ·细胞系 | 第102-103页 |
| ·仪器设备 | 第103页 |
| 2 实验方法 | 第103-107页 |
| ·药物配制 | 第103页 |
| ·溶液配制 | 第103-104页 |
| ·细胞培养条件 | 第104页 |
| ·药物转运实验 | 第104-107页 |
| 3 实验结果 | 第107-108页 |
| 4 讨论 | 第108-110页 |
| 第四章 PG-PTX 大分子测定的方法学初探 | 第110-125页 |
| 第一节 酸水解法 | 第110-119页 |
| 1 实验材料 | 第110-111页 |
| ·药品与试剂 | 第110-111页 |
| ·仪器设备 | 第111页 |
| 2 实验方法 | 第111-112页 |
| ·药物配制 | 第111页 |
| ·284 片段样品的制备 | 第111-112页 |
| ·检测仪器及分析条件 | 第112页 |
| 3 实验结果 | 第112-118页 |
| ·284 片段的质控验证 | 第112页 |
| ·284 片段标准品的测定 | 第112页 |
| ·大鼠血浆中284 片段样品的测定 | 第112-113页 |
| ·PG-PTX 药液水解样品的测定 | 第113页 |
| ·大鼠血浆中PG-PTX 水解样品的测定 | 第113-118页 |
| 4 讨论 | 第118-119页 |
| 第二节 酶水解法 | 第119-125页 |
| 1 实验材料 | 第119-120页 |
| ·药品与试剂 | 第119-120页 |
| ·仪器设备 | 第120页 |
| 2 实验方法 | 第120-122页 |
| ·药物配制 | 第120页 |
| ·溶液配制 | 第120-121页 |
| ·样品及标准曲线的制备 | 第121-122页 |
| ·检测仪器及分析条件 | 第122页 |
| 3 实验结果 | 第122-124页 |
| 4 讨论 | 第124-125页 |
| 结论 | 第125-127页 |
| 参考文献 | 第127-132页 |
| 发表综述与论文 | 第132-156页 |
| 个人简历 | 第156-157页 |
| 致谢 | 第157页 |
