| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 前言 | 第7-9页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-28页 |
| ·恩曲他滨抗病毒活性 | 第9-21页 |
| ·目前临床应用的抗病毒药物的作用机制 | 第9-11页 |
| ·核苷类抗病毒药物 | 第11-14页 |
| ·恩曲他滨抗病毒活性 | 第14-21页 |
| ·恩曲他滨合成方法 | 第21-26页 |
| ·路线选择与立题依据 | 第26-28页 |
| ·实验路线 | 第26-27页 |
| ·所选路线的优势 | 第27-28页 |
| 第二章 实验部分 | 第28-33页 |
| ·仪器及试剂 | 第28页 |
| ·中间体及目标化合物的合成 | 第28-30页 |
| ·二羟基乙酸-1-孟基酯的合成 | 第28-29页 |
| ·(2R,5R)-5-羟基1,3-氧硫杂环戊烷2-羧酸-1-孟基酯的合成 | 第29页 |
| ·(2R,5S)-(5-氟胞嘧啶-1-)-1,3-氧硫杂环戊烷2-羧酸-1-孟基酯的合成 | 第29-30页 |
| ·恩曲他滨的合成 | 第30页 |
| ·中间体及目标化合物的结构表征 | 第30-33页 |
| ·二羟基乙酸-1-孟基酯 | 第30-31页 |
| ·(2R,5R)-5-羟基1,3-氧硫杂环戊烷2-羧酸-1-孟基酯 | 第31页 |
| ·(2R,5S)-(5-氟胞嘧啶-1-)-1,3-氧硫杂环戊烷2-羧酸-1-孟基酯 | 第31页 |
| ·恩曲他滨 | 第31页 |
| ·数据解析 | 第31-33页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第33-42页 |
| ·二羟基乙酸-1-孟基酯合成方法优选研究 | 第33-36页 |
| ·浸渍液浓度对酯化影响 | 第33-34页 |
| ·活化温度对酯化收率的影响 | 第34-35页 |
| ·催化剂重复使用 | 第35页 |
| ·母液及1-薄荷醇重复套用 | 第35-36页 |
| ·(2R,5R)-5-羟基1,3-氧硫杂环戊烷2-羧酸-1-孟基酯合成方法优选研究 | 第36-38页 |
| ·脱水时间对产率的影响 | 第36-37页 |
| ·反应温度对收率的影响 | 第37页 |
| ·不同的碱对异构体转化的影响 | 第37页 |
| ·转化时间对收率的影响。 | 第37-38页 |
| ·(2R,5S)-(5-氟胞嘧啶-1-)-1,3-氧硫杂环戊烷2-羧酸-1-孟基酯合成方法优选研究 | 第38-41页 |
| ·不同的氯化试剂的氯代效果对偶合反应收率的影响 | 第39页 |
| ·反应温度对氯代反应的影响及对偶合收率的影响 | 第39-40页 |
| ·三乙胺对反应收率的影响 | 第40页 |
| ·反应时间对收率的影响 | 第40-41页 |
| ·恩曲他滨合成方法优选研究 | 第41-42页 |
| ·原料与还原剂投料摩尔比对还原收率的影响 | 第41-42页 |
| 第四章 结论 | 第42-43页 |
| 致谢 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-49页 |
| 附录 | 第49-54页 |
| 论文发表情况 | 第49页 |
| 部分化合物图版 | 第49-54页 |
