| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 前言 | 第11-13页 |
| 第一部分 莽草酸甲酯和5a-Carba-β-D-gulopyranose 的合成 | 第13-60页 |
| 第一章 研究背景 | 第13-16页 |
| ·流感病毒及磷酸奥司他韦 | 第13-14页 |
| ·莽草酸简介 | 第14页 |
| ·碳糖简介 | 第14-15页 |
| ·本部分研究目的和意义 | 第15-16页 |
| 第二章 研究概况 | 第16-29页 |
| ·天然物质提取法 | 第16页 |
| ·生物发酵法 | 第16页 |
| ·化学合成法 | 第16-29页 |
| 第三章 合成路线设计 | 第29-32页 |
| 第四章 实验结果与讨论 | 第32-48页 |
| 第五章 实验部分 | 第48-59页 |
| ·仪器与试剂 | 第48页 |
| ·化合物的制备 | 第48-59页 |
| 第六章 本部分小结 | 第59-60页 |
| 第二部分 他达那非的合成 | 第60-101页 |
| 第一章 研究概况 | 第60-63页 |
| ·磷酸二酯酶 | 第60-61页 |
| ·PDE5 抑制剂 | 第61页 |
| ·他达那非(tadalafil)概况 | 第61-62页 |
| ·本部分研究目的和意义 | 第62-63页 |
| 第二章 研究背景 | 第63-74页 |
| ·引言 | 第63页 |
| ·文献背景 | 第63-72页 |
| ·Pictet-Spengler 反应研究概况 | 第63-67页 |
| ·他达那非合成进展 | 第67-72页 |
| ·合成路线的确定 | 第72-74页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第74-89页 |
| ·冰醋酸中酸催化的D-色氨酸甲酯和胡椒醛的Pictet-Spengler 反应 | 第74-75页 |
| ·D-色氨酸甲酯盐酸盐和胡椒醛的Pictet-Spengler 反应 | 第75-80页 |
| ·Tadalafil 和12a-epi-Tadalafil 的合成 | 第80-82页 |
| ·同位素氘标记的Tadalafil 和同位素氘标记的12a-epi-Tadalafil 的合成 | 第82-84页 |
| ·D-色氨酸甲酯盐酸盐和其它醛的Pictet-Spengler 反应 | 第84-85页 |
| ·D-色氨酸乙酯盐酸盐、D-色氨酸丙酯盐酸盐和胡椒醛的Pictet-Spengler 反应 | 第85-89页 |
| 第四章 实验部分 | 第89-100页 |
| ·仪器与试剂 | 第89页 |
| ·化合物的合成 | 第89-100页 |
| 第五章 本部分小结 | 第100-101页 |
| 第三部分 抗艾滋病药齐多夫定和司他夫定的合成 | 第101-145页 |
| 第一章 研究背景 | 第101-105页 |
| ·艾滋病概述 | 第101页 |
| ·HIV 的结构和复制 | 第101页 |
| ·抗艾滋病药物及其研究进展 | 第101-103页 |
| ·本部分研究目的和意义 | 第103-105页 |
| 第二章 齐多夫定的合成 | 第105-115页 |
| ·齐多夫定的概况 | 第105页 |
| ·齐多夫定的药理和临床应用 | 第105页 |
| ·齐多夫定的研究背景 | 第105-108页 |
| ·合成路线的确定 | 第108-109页 |
| ·结果与讨论 | 第109-111页 |
| ·实验部分 | 第111-115页 |
| ·仪器与试剂 | 第111页 |
| ·AZT 的合成 | 第111-115页 |
| 第三章 司他夫定的合成 | 第115-144页 |
| ·司他夫定的概况 | 第115页 |
| ·司他夫定的药理作用及临床评价 | 第115页 |
| ·司他夫定的研究背景 | 第115-124页 |
| ·合成路线确定 | 第124-127页 |
| ·结果与讨论 | 第127-136页 |
| ·实验部分 | 第136-144页 |
| ·仪器与试剂 | 第136页 |
| ·合成路线一 | 第136-137页 |
| ·合成路线二 | 第137-140页 |
| ·合成路线三 | 第140-144页 |
| 第四章 本部分小结 | 第144-145页 |
| 参考文献 | 第145-159页 |
| 致谢 | 第159-160页 |
| 附录 | 第160-167页 |