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不对称Michael加成反应合成多取代四氢呋喃环及其在新药研发中的应用

中文摘要第4-5页
Abstract第5-6页
第一章 文献综述第9-26页
    1.1 含四氢呋喃环的主要天然产物综述第9-13页
        1.1.1 含四氢呋喃环的大环内二酯类的天然产物概述第9-10页
        1.1.2 含四氢呋喃环的聚醚类天然产物概述第10-11页
        1.1.3 四氢呋喃环的番荔素类天然产物概述第11-12页
        1.1.4 含四氢呋喃环的化学药物第12-13页
    1.2 构建手性多取代四氢呋喃的方法简介第13-17页
        1.2.1 2-位取代的四氢呋喃合成方法第13-14页
        1.2.2 3-位取代的四氢呋喃合成方法第14-15页
        1.2.3 二取代四氢呋喃合成方法第15-17页
        1.2.4 多取代四氢呋喃合成方法第17页
    1.3 不对称有机催化第17-22页
        1.3.1 手性简介及不对称合成简介第17-18页
        1.3.2 有机催化发展历程概述第18-22页
    参考文献第22-26页
第二章 实验部分第26-57页
    2.1 主要试剂第26页
    2.2 主要仪器第26页
    2.3 实验方法第26-28页
        2.3.1 2-羟基四氢呋喃的合成第26-27页
        2.3.2 硝基烯的制备第27-28页
        2.3.3 催化剂二苯基脯氨醇三甲基硅醚的制备第28页
    2.4 实验(一)第28-43页
        2.4.1 引言第28页
        2.4.2 反应基本操作第28-29页
        2.4.3 加成反应条件的优化第29-31页
        2.4.4 不对称 Michael 加成反应底物扩展第31-32页
        2.4.5 单晶衍射确定化合物的绝对构型第32-33页
        2.4.6 加成反应产物的衍生化第33-34页
        2.4.7 结论第34-35页
        2.4.8 Michael 加成产物的数据第35-43页
    2.5 实验 (二)第43-50页
        2.5.1 文拉法辛类似物合成路线第43-44页
        2.5.2 细胞实验材料第44页
        2.5.3 实验方法第44页
        2.5.4 实验结果(表四)第44-45页
        2.5.5 IC50(nM) 结果(表五)第45页
        2.5.6 结论第45-46页
        2.5.7 文拉法辛类似物数据第46-50页
    2.6 实验(三)第50-57页
        2.6.1 引言第50页
        2.6.2 结果与讨论第50-51页
        2.6.3 不对称 Michael 加成反应底物扩展第51-52页
        2.6.4 结论第52页
        2.6.5 不对称 Michael 加成反应产物的数据第52-57页
第三章 2-羟基四氢呋喃在各类亲电底物中的适用性第57-59页
    3.1 2-羟基四氢呋喃与其他亲电底物发生的不对称 Michael 加成反应第57-58页
    3.2 结论第58页
    3.3 实验数据第58-59页
参考文献第59-60页
附录:化合物氢谱、碳谱以及 HPLC第60-122页
致谢第122-123页

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