替加环素的合成研究
| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一章 综述 | 第9-18页 |
| 1.1 引言 | 第9-10页 |
| 1.2 四环素类药物的发展史 | 第10-12页 |
| 1.2.1 第一代四环素 | 第10页 |
| 1.2.2 第二代四环素 | 第10-11页 |
| 1.2.3 第三代四环素 | 第11-12页 |
| 1.3 替加环素的市场前景 | 第12-13页 |
| 1.4 四环素类抗生素的结构改造 | 第13-18页 |
| 1.4.1 主要的结构改造 | 第13-17页 |
| 1.4.2 构效关系 | 第17-18页 |
| 第二章 替加环素合成路线设计 | 第18-24页 |
| 2.1 引言 | 第18页 |
| 2.2 路线1 | 第18-19页 |
| 2.3 路线2 | 第19-20页 |
| 2.4 本文选择的合成路线 | 第20-24页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第24-37页 |
| 3.1 实验试剂 | 第24-25页 |
| 3.2 实验仪器(见表3.2) | 第25页 |
| 3.3 实验内容 | 第25-36页 |
| 3.3.1 硝化产物9-硝基米诺环素的合成 | 第25-27页 |
| 3.3.1.1 实验操作 | 第26-27页 |
| 3.3.1.2 反应条件的控制 | 第27页 |
| 3.3.1.3 9-硝基米诺环素的表征 | 第27页 |
| 3.3.2 9-氨基米诺环素的合成 | 第27-29页 |
| 3.3.2.1 实验操作 | 第27-28页 |
| 3.3.2.2 9-氨基米诺环素的表征 | 第28-29页 |
| 3.3.3 氯乙酰氯的合成 | 第29-30页 |
| 3.3.3.1 实验操作 | 第29-30页 |
| 3.3.3.2 氯乙酰氯的表征 | 第30页 |
| 3.3.4 9-氯代乙酰氨基米诺环素的合成 | 第30-31页 |
| 3.3.4.1 实验操作 | 第30页 |
| 3.3.4.2 9-氯代乙酰氨基米诺环素的表征 | 第30-31页 |
| 3.3.5 替加环素的合成 | 第31-33页 |
| 3.3.5.1 实验操作 | 第32-33页 |
| 3.3.5.2 替加环素产品的表征 | 第33页 |
| 3.3.6 9-硝基生环素的合成 | 第33-34页 |
| 3.3.6.1 实验操作 | 第33-34页 |
| 3.3.6.2 产品的表征 | 第34页 |
| 3.3.7 9-氨基生环素的合成 | 第34-36页 |
| 3.3.7.1 实验操作 | 第35页 |
| 3.3.7.2 产品的表征 | 第35-36页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第36-37页 |
| 第四章 结论 | 第37-39页 |
| 参考文献 | 第39-42页 |
| 附录 | 第42-53页 |
| 致谢 | 第53页 |
