二酮酸内酯类HIV-1整合酶抑制剂的合成及活性研究
中文摘要 | 第6-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
符号说明 | 第9-10页 |
第一章 前言 | 第10-25页 |
1.HIV-1 | 第10-12页 |
1.1 HIV-1的结构 | 第10-11页 |
1.2 HIV-1的生命周期 | 第11-12页 |
2.抗艾滋病药物现状 | 第12-24页 |
2.1 融合酶抑制剂 | 第12-14页 |
2.2 逆转录酶抑制剂 | 第14-17页 |
2.3 蛋白酶抑制剂 | 第17-19页 |
2.4 整合酶抑制剂 | 第19-24页 |
3.小结 | 第24-25页 |
第二章 目标化合物的合理设计 | 第25-32页 |
1.整合酶 | 第25-27页 |
1.1 整合酶的结构 | 第25-27页 |
1.2 整合酶的功能 | 第27页 |
2.化合物的设计 | 第27-32页 |
第三章 实验部分 | 第32-43页 |
1.化合物的合成 | 第32-39页 |
1.1 试剂 | 第32页 |
1.2 试剂预处理 | 第32页 |
1.3 合成路线 | 第32-33页 |
1.4 操作步骤 | 第33-36页 |
1.5 化合物结构确证 | 第36-39页 |
1.6 讨论 | 第39页 |
2.化合物体外HIV-1整合酶抑制活性研究 | 第39-43页 |
2.1 试剂与仪器 | 第39-40页 |
2.2 实验方法 | 第40页 |
2.3 实验结果 | 第40-42页 |
2.4 活性实验讨论 | 第42页 |
2.5 构效关系 | 第42-43页 |
第四章 总结与展望 | 第43-46页 |
1 总结 | 第43-44页 |
1.1 化合物骨架设计 | 第43页 |
1.2 化合物与整合酶作用分析 | 第43-44页 |
2.展望 | 第44-46页 |
附录Ⅰ:化合物结构及中英文名称 | 第46-50页 |
附录Ⅱ:化合物图谱 | 第50-93页 |
参考文献 | 第93-100页 |
致谢 | 第100-101页 |
硕士期间发表的学术论文目录 | 第101-102页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第102页 |