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基于靶标结构的新型杂环类HIV-1抑制剂的设计、合成和活性评价

目录第4-7页
CONTENTS第7-10页
中文摘要第10-14页
ABSTRACT第14-17页
符号说明第18-20页
第一章 概述第20-56页
    第一节 HIV-1的生命周期第21-28页
        1. HIV的生物结构和复制周期第21-23页
        2. HIV-1的药物治疗和上市药物介绍第23-28页
    第二节 HIV-1逆转录酶和NNRTIs第28-33页
        1. 逆转录酶的结构和功能第29-30页
        2. 逆转录酶抑制剂第30页
        3. NNRTIs的作用机制第30-32页
        4. NNRTIs耐药性问题第32-33页
        5. NNRTIs的上市药物第33页
    第三节 DAPY类HIV-1 NNRTIs的研究进展第33-41页
        1. DAPY类NNRTIs研发过程第33-38页
        2. DAPY类NNRTIs研究进展第38-41页
    第四节 S-DABO类NNRTIs的研究进展第41-51页
        1. C2位结构修饰与构效分析第42-45页
        2. C6位结构修饰与构效分析第45-49页
        3. N3,C4,C5位结构修饰与构效分析第49-51页
    第五节 HIV-1整合酶及其抑制剂研究概述第51-56页
        1. 整合酶的结构第51-53页
        2. 整合酶的功能第53-54页
        3. 整合酶抑制剂第54页
        4. 整合酶抑制剂上市药物第54-56页
第二章 新型DAPY类HIV-1 NNRTIs的设计、合成与活性研究第56-81页
    第一节 新型DAPY类衍生物的设计第56-58页
    第二节 目标化合物的合成第58-72页
        1. 仪器与试剂第58-59页
        2. 目标化合物的合成第59-72页
    第三节 新型DAPY类衍生物活性研究第72-80页
        1. 活性测试方法第72-75页
        2. DAPY类衍生物活性结果与讨论第75-79页
        3. 分子模拟研究第79-80页
    第四节 本章小结第80-81页
第三章 S-DABO类HIV-1逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究第81-109页
    第一节 目标化合物的设计第81-83页
        1. 现有构效关系分析第81-82页
        2. 新型S-DABOs目标化合物的设计第82-83页
    第二节 新型S-DABOs目标化合物的合成第83-102页
        1. 仪器与试剂第83页
        2. 目标化合物的合成第83-101页
        3. 合成实验讨论第101-102页
    第三节 新型S-DABOs目标化合物活性研究第102-108页
        1. 活性测试方法第102-103页
        2. S-DABOs活性结果与讨论第103-107页
        3. 分子模拟研究第107-108页
    第四节 本章小结第108-109页
第四章 新型喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂的设计、合成与活性研究第109-129页
    第一节 新型喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂的设计第109-112页
    第二节 喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂的合成第112-126页
        1. 仪器与试剂第112页
        2. 目标化合物的合成第112-125页
        3. 合成实验讨论第125-126页
    第三节 喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂的活性研究第126-128页
        1. 活性测试方法第126-128页
        2. 喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂活性结果与讨论第128页
    第四节 本章小结第128-129页
第五章 总结和展望第129-132页
    第一节 总结第129-130页
    第二节 展望第130-132页
参考文献第132-152页
附录1:目标化合物的编号和结构第152-159页
附录2:目标化合物抗HIV活性原始数据第159-176页
附录3:目标化合物的波谱图第176-317页
致谢第317-318页
攻读博士研究生期间学术论文目录第318-320页
学位论文评阅及答辩情况表第320页

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