目录 | 第4-7页 |
CONTENTS | 第7-10页 |
中文摘要 | 第10-14页 |
ABSTRACT | 第14-17页 |
符号说明 | 第18-20页 |
第一章 概述 | 第20-56页 |
第一节 HIV-1的生命周期 | 第21-28页 |
1. HIV的生物结构和复制周期 | 第21-23页 |
2. HIV-1的药物治疗和上市药物介绍 | 第23-28页 |
第二节 HIV-1逆转录酶和NNRTIs | 第28-33页 |
1. 逆转录酶的结构和功能 | 第29-30页 |
2. 逆转录酶抑制剂 | 第30页 |
3. NNRTIs的作用机制 | 第30-32页 |
4. NNRTIs耐药性问题 | 第32-33页 |
5. NNRTIs的上市药物 | 第33页 |
第三节 DAPY类HIV-1 NNRTIs的研究进展 | 第33-41页 |
1. DAPY类NNRTIs研发过程 | 第33-38页 |
2. DAPY类NNRTIs研究进展 | 第38-41页 |
第四节 S-DABO类NNRTIs的研究进展 | 第41-51页 |
1. C2位结构修饰与构效分析 | 第42-45页 |
2. C6位结构修饰与构效分析 | 第45-49页 |
3. N3,C4,C5位结构修饰与构效分析 | 第49-51页 |
第五节 HIV-1整合酶及其抑制剂研究概述 | 第51-56页 |
1. 整合酶的结构 | 第51-53页 |
2. 整合酶的功能 | 第53-54页 |
3. 整合酶抑制剂 | 第54页 |
4. 整合酶抑制剂上市药物 | 第54-56页 |
第二章 新型DAPY类HIV-1 NNRTIs的设计、合成与活性研究 | 第56-81页 |
第一节 新型DAPY类衍生物的设计 | 第56-58页 |
第二节 目标化合物的合成 | 第58-72页 |
1. 仪器与试剂 | 第58-59页 |
2. 目标化合物的合成 | 第59-72页 |
第三节 新型DAPY类衍生物活性研究 | 第72-80页 |
1. 活性测试方法 | 第72-75页 |
2. DAPY类衍生物活性结果与讨论 | 第75-79页 |
3. 分子模拟研究 | 第79-80页 |
第四节 本章小结 | 第80-81页 |
第三章 S-DABO类HIV-1逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究 | 第81-109页 |
第一节 目标化合物的设计 | 第81-83页 |
1. 现有构效关系分析 | 第81-82页 |
2. 新型S-DABOs目标化合物的设计 | 第82-83页 |
第二节 新型S-DABOs目标化合物的合成 | 第83-102页 |
1. 仪器与试剂 | 第83页 |
2. 目标化合物的合成 | 第83-101页 |
3. 合成实验讨论 | 第101-102页 |
第三节 新型S-DABOs目标化合物活性研究 | 第102-108页 |
1. 活性测试方法 | 第102-103页 |
2. S-DABOs活性结果与讨论 | 第103-107页 |
3. 分子模拟研究 | 第107-108页 |
第四节 本章小结 | 第108-109页 |
第四章 新型喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂的设计、合成与活性研究 | 第109-129页 |
第一节 新型喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂的设计 | 第109-112页 |
第二节 喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂的合成 | 第112-126页 |
1. 仪器与试剂 | 第112页 |
2. 目标化合物的合成 | 第112-125页 |
3. 合成实验讨论 | 第125-126页 |
第三节 喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂的活性研究 | 第126-128页 |
1. 活性测试方法 | 第126-128页 |
2. 喹唑啉酮类HIV-1整合酶抑制剂活性结果与讨论 | 第128页 |
第四节 本章小结 | 第128-129页 |
第五章 总结和展望 | 第129-132页 |
第一节 总结 | 第129-130页 |
第二节 展望 | 第130-132页 |
参考文献 | 第132-152页 |
附录1:目标化合物的编号和结构 | 第152-159页 |
附录2:目标化合物抗HIV活性原始数据 | 第159-176页 |
附录3:目标化合物的波谱图 | 第176-317页 |
致谢 | 第317-318页 |
攻读博士研究生期间学术论文目录 | 第318-320页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第320页 |