氮芥和醌甲基类DNA交联剂的合成及生物活性研究
| 中文摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一章 绪论 | 第10-40页 |
| 1.1 肿瘤治疗的研究概况 | 第10-13页 |
| 1.1.1 肿瘤治疗的方法 | 第10页 |
| 1.1.2 化疗药物的简介 | 第10-13页 |
| 1.2 DNA交联剂的研究 | 第13-32页 |
| 1.2.1 自身很活泼 | 第13-17页 |
| 1.2.2 氧化活化 | 第17-22页 |
| 1.2.3 还原活化 | 第22-25页 |
| 1.2.4 光诱导 | 第25-29页 |
| 1.2.5 氟离子诱导 | 第29-30页 |
| 1.2.6 其他类 | 第30-32页 |
| 1.3 小结 | 第32-33页 |
| 参考文献 | 第33-40页 |
| 第二章 倍半萜氮芥的设计、合成和生物活性评估 | 第40-76页 |
| 2.1 氮芥的研究概况 | 第40-41页 |
| 2.2 倍半萜氮芥的设计 | 第41-42页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第42-58页 |
| 2.3.1 中间体和目标化合物的合成 | 第42-44页 |
| 2.3.2 目标化合物的活性和构效关系研究 | 第44-47页 |
| 2.3.3 活性化合物的生物评估 | 第47-57页 |
| 2.3.4 小结 | 第57-58页 |
| 2.4 实验部分 | 第58-72页 |
| 2.4.1 化学试剂与仪器 | 第58页 |
| 2.4.2 目标化合物的化学合成与鉴定 | 第58-68页 |
| 2.4.3 细胞毒活性实验 | 第68页 |
| 2.4.4 活性化合物的稳定性实验 | 第68-69页 |
| 2.4.5 细胞凋亡形态学分析 | 第69页 |
| 2.4.6 凋亡与周期的流式分析 | 第69-70页 |
| 2.4.7 单细胞凝胶电泳实验 | 第70页 |
| 2.4.8 ~1H NMR分析 | 第70页 |
| 2.4.9 荧光成像 | 第70-72页 |
| 参考文献 | 第72-76页 |
| 第三章 硫醇诱导的抗肿瘤前药的合成与生物评估 | 第76-96页 |
| 3.1 研究背景与药物的设计 | 第76页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第76-89页 |
| 3.2.1 目标化合物的合成 | 第76-77页 |
| 3.2.2 诱导反应的机理研究 | 第77-85页 |
| 3.2.3 抗肿瘤前药的生物研究 | 第85-89页 |
| 3.2.4 小结 | 第89页 |
| 3.3 实验部分 | 第89-94页 |
| 3.3.1 化学试剂与仪器 | 第89-90页 |
| 3.3.2 中间体和目标化合物的化学合成与鉴定 | 第90-91页 |
| 3.3.3 诱导反应的~1H NMR分析 | 第91页 |
| 3.3.4 变性琼脂糖凝胶电泳实验 | 第91-92页 |
| 3.3.5 荧光成像实验 | 第92页 |
| 3.3.6 单细胞凝胶电泳实验 | 第92-93页 |
| 3.3.7 细胞毒活性实验 | 第93-94页 |
| 参考文献 | 第94-96页 |
| 第四章 硫醇诱导的醌甲基前体的合成与生物评估 | 第96-118页 |
| 4.1 研究背景与药物的设计 | 第96-97页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第97-111页 |
| 4.2.1 目标化合物的合成 | 第97-99页 |
| 4.2.2 诱导反应的机理研究 | 第99-109页 |
| 4.2.3 DNA交联能力的研究 | 第109-110页 |
| 4.2.4 小结 | 第110-111页 |
| 4.3 实验部分 | 第111-116页 |
| 4.3.1 化学试剂与仪器 | 第111页 |
| 4.3.2 中间体和目标化合物的化学合成与鉴定 | 第111-113页 |
| 4.3.3 诱导反应的~1H NMR分析 | 第113-114页 |
| 4.3.4 诱导反应的HPLC分析 | 第114页 |
| 4.3.5 诱导反应的可见性分析 | 第114页 |
| 4.3.6 变性琼脂糖凝胶电泳实验 | 第114-115页 |
| 4.3.7 乙烯基乙醚的捕获实验 | 第115-116页 |
| 参考文献 | 第116-118页 |
| 结论与展望 | 第118-119页 |
| 部分化合物谱图 | 第119-147页 |
| 在学期间的研究成果 | 第147-148页 |
| 致谢 | 第148页 |
