| 致谢 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-34页 |
| ·莫西沙星 | 第11-20页 |
| ·莫西沙星药物概述 | 第11-12页 |
| ·莫西沙星简介 | 第12-13页 |
| ·莫西沙星的发展历程及其发展前景 | 第13-14页 |
| ·莫西沙星侧链手性中间体合成方法 | 第14-20页 |
| ·化学拆分法 | 第14-18页 |
| ·酶促拆分法 | 第18-20页 |
| ·酶促拆分在合成大位阻手性仲胺中的应用 | 第20-29页 |
| ·手性仲胺的应用 | 第20页 |
| ·酶促拆分合成手性仲胺 | 第20-29页 |
| ·N-酰化 | 第21-23页 |
| ·N-烷氧基羧基化 | 第23-28页 |
| ·氨基氧化 | 第28-29页 |
| ·微波在酶生物催化中的应用 | 第29-32页 |
| ·微波简介 | 第29-30页 |
| ·微波作用机制 | 第30-31页 |
| ·强化合成微波和传统合成微波 | 第31页 |
| ·微波在酶生物催化中的应用 | 第31-32页 |
| ·本课题的背景、目的及主要内容 | 第32-34页 |
| 第二章 酶促拆分顺式-6-苄基-四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7(6H,7aH)-二酮 | 第34-50页 |
| ·引言 | 第34-35页 |
| ·实验主要试剂与仪器 | 第35-37页 |
| ·实验步骤 | 第37-41页 |
| ·制备标准品(4aR,7aS)-6-苄基-四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7(6H,7aH)-二酮 | 第37-38页 |
| ·消旋体氨基酸酯和(4aR,7aS)-氨基甲酸酯的合成(以消旋体氨基甲酸酯为例) | 第38-39页 |
| ·合成不同供体(以苯基烯丙基碳酸酯为例) | 第39-40页 |
| ·酶促拆分顺式-6-苄基-四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7(6H,7aH)-二酮代表性步骤 | 第40-41页 |
| ·(4aR,7aS)-6-苄基-5,7-二氧代-四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-1-甲酸烯丙酯的水解 | 第41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-48页 |
| ·分析方法的建立 | 第41-44页 |
| ·酶源的选择 | 第44-45页 |
| ·溶剂和反应温度对酶催化的影响 | 第45-46页 |
| ·供体及其浓度对酶催化的影响 | 第46-47页 |
| ·三乙胺浓度对酶催化速率的影响 | 第47-48页 |
| ·产物氨基甲酸酯的水解 | 第48页 |
| ·本章小结 | 第48-50页 |
| 第三章 微波辅助酶促拆分顺式-6-苄基-四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7(6H,7aH)-二酮 | 第50-57页 |
| ·引言 | 第50-51页 |
| ·实验试剂与仪器 | 第51-52页 |
| ·实验步骤 | 第52页 |
| ·酶促拆分消旋体顺式-6-苄基-四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7(6H,7aH)-二酮的通用步骤 | 第52页 |
| ·微波辅助酶促拆分消旋体顺式-6-苄基-四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7(6H,7aH)-二酮的通用步骤 | 第52页 |
| ·结果与讨论 | 第52-56页 |
| ·不同溶剂下传统加热和微波辐射比较 | 第52-54页 |
| ·搅拌速度的影响 | 第54页 |
| ·微波辐射功率的影响 | 第54-55页 |
| ·温度的影响 | 第55-56页 |
| ·本章小结 | 第56-57页 |
| 第四章 结论与展望 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-70页 |
| 附录 | 第70-78页 |
| 攻读硕士学位期间主要科研成果 | 第78页 |
