| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-31页 |
| ·缓激肽概述 | 第11-14页 |
| ·激肽原(Kininogen)-激肽(Kinin)系统(KKS) | 第11-12页 |
| ·缓激肽和缓激肽受体及其研究进展 | 第12-14页 |
| ·缓激肽B2受体拮抗剂简述 | 第14-15页 |
| ·缓激肽B2受体拮抗剂的研究进展 | 第15-21页 |
| ·肽类缓激肽B2受体拮抗剂 | 第15-18页 |
| ·非肽类缓激肽B2受体拮抗剂 | 第18-21页 |
| ·缓激肽B2受体拮抗剂的研发途径与设计要点 | 第21-26页 |
| ·研究非肽类缓激肽B2受体拮抗剂的重要意义 | 第26-27页 |
| ·课题的提出 | 第27-28页 |
| ·参考文献 | 第28-31页 |
| 第二章 缓激肽B2受体拮抗剂候选化合物的合成探索 | 第31-55页 |
| ·合成路线的设计过程 | 第31-34页 |
| ·第一类化合物的合成路线 | 第31-33页 |
| ·第二类化合物的合成路线 | 第33-34页 |
| ·喹啉体系的合成 | 第34-37页 |
| ·乙酰乙酸乙酯与邻甲氧基苯胺的缩合反应 | 第34-35页 |
| ·喹啉环的生成 | 第35页 |
| ·2-甲基-4-羟基-8-甲氧基喹啉的氯代反应 | 第35-36页 |
| ·2-甲基-4-氯-8-羟基喹啉的合成 | 第36页 |
| ·2-羟甲基吡啶的成盐反应 | 第36-37页 |
| ·2-甲基-4-氯-8-羟基喹啉的醚化反应 | 第37页 |
| ·二氯甲苯衍生物的合成 | 第37-39页 |
| ·2,6-二氯甲苯与丁二酸酐的F-C酰基化反应 | 第37-38页 |
| ·酰化产物的甲酯化反应 | 第38页 |
| ·苄溴的生成 | 第38-39页 |
| ·苄溴与喹啉环的醚化反应 | 第39-40页 |
| ·醚化产物的水解反应 | 第40-41页 |
| ·二肽及几种氨基酸甲酯的合成 | 第41-43页 |
| ·二肽甲酯的合成 | 第41-42页 |
| ·几种氨基酸甲酯的合成 | 第42-43页 |
| ·喹啉-二氯甲苯体系与氨基酸及二肽甲酯的缩合反应 | 第43-48页 |
| ·与二肽甲酯的缩合反应 | 第43-45页 |
| ·与丙氨酸甲酯的缩合反应 | 第45-46页 |
| ·与苯丙氨酸甲酯的缩合反应 | 第46-47页 |
| ·与脯氨酸甲酯的缩合反应 | 第47页 |
| ·与甘氨酸甲酯的缩合反应 | 第47-48页 |
| ·缩合产物的水解 | 第48-49页 |
| ·其它合成路线的探索 | 第49-51页 |
| ·第二类分子合成路线的探索 | 第51-52页 |
| ·F-C酰化产物的溴代 | 第51页 |
| ·F-C酰化产物羰基保护 | 第51-52页 |
| ·羰基保护产物的溴代反应 | 第52页 |
| ·本章小结 | 第52页 |
| ·参考文献 | 第52-55页 |
| 第三章 实验部分 | 第55-71页 |
| ·主要实验仪器与试剂 | 第55-56页 |
| ·化合物的合成与表征 | 第56-71页 |
| ·化合物3的合成与表征 | 第56页 |
| ·化合物4的合成与表征 | 第56-57页 |
| ·化合物5的合成与表征 | 第57页 |
| ·化合物6的合成与表征 | 第57-58页 |
| ·2-羟甲基吡啶钠盐的合成 | 第58页 |
| ·化合物9的合成与表征 | 第58页 |
| ·化合物12的合成与表征 | 第58-59页 |
| ·化合物13的合成与表征 | 第59-60页 |
| ·化合物14的合成与表征 | 第60页 |
| ·化合物16、17、18的合成与表征 | 第60-61页 |
| ·化合物19、20、21的合成与表征 | 第61-62页 |
| ·化合物23的合成 | 第62页 |
| ·化合物24的合成 | 第62页 |
| ·化合物25的合成与表征 | 第62-63页 |
| ·化合物31的合成与表征 | 第63页 |
| ·化合物32的合成与表征 | 第63-64页 |
| ·化合物33的合成与表征 | 第64-65页 |
| ·化合物34-40的合成与结构表征 | 第65-66页 |
| ·化合物41、42的合成与结构表征 | 第66-67页 |
| ·化合物43-45的合成与结构表征 | 第67-68页 |
| ·化合物46的合成与结构表征 | 第68页 |
| ·化合物47、48的合成与结构表征 | 第68-69页 |
| ·化合物49的合成与结构表征 | 第69页 |
| ·化合物50的合成与结构表征 | 第69-71页 |
| 结论 | 第71-72页 |
| 附图 | 第72-85页 |
| 致谢 | 第85页 |