摘要 | 第1-7页 |
Abstract | 第7-17页 |
第1章 微波辅助的功能糖复合物的合成 | 第17-86页 |
·前言 | 第17-33页 |
·微波辐射技术 | 第17页 |
·微波辐射技术在糖化学反应中的促进作用 | 第17-20页 |
·糖的概述 | 第17-18页 |
·糖苷 | 第18页 |
·微波辅助的氧苷化反应 | 第18-19页 |
·微波辅助的碳苷化反应 | 第19-20页 |
·点击(Click)化学 | 第20-26页 |
·Click化学简介 | 第20-22页 |
·Click化学的应用 | 第22页 |
·微波强化Click技术 | 第22-26页 |
·有机小分子合成 | 第23页 |
·多肽合成 | 第23-24页 |
·有机大分子合成 | 第24-25页 |
·低核苷酸合成 | 第25-26页 |
·碳水化合物合成 | 第26页 |
·蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP)及其抑制剂 | 第26-33页 |
·PTP1B | 第27-29页 |
·PTP1B抑制剂 | 第29-31页 |
·CDC25B及其抑制剂 | 第31-33页 |
·课题设计 | 第33-41页 |
·糖氨基酸系列衍生物设计 | 第34-37页 |
·糖片段的合成 | 第36页 |
·叠氮氨基酸片段的合成 | 第36页 |
·糖氨基酸系列三氮唑目标化合物的点击化学合成 | 第36-37页 |
·糖水杨酸系列衍生物设计 | 第37-41页 |
·糖片段的合成 | 第38-39页 |
·叠氮水杨酸片段的合成 | 第39页 |
·糖水杨酸系列三氮唑目标化合物的点击化学合成 | 第39-41页 |
·实验部分 | 第41-69页 |
·实验仪器与试剂 | 第41页 |
·特殊溶剂的处理 | 第41页 |
·浓硫酸显色剂的配制 | 第41页 |
·糖氨基酸系列衍生物及其中间体的合成 | 第41-54页 |
·1-O-丙炔基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖苷(3)的合成 | 第41-42页 |
·1-O-丙炔基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳糖苷(4)的合成 | 第42页 |
·1-O-丙炔基-2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-葡萄糖苷(7)的合成 | 第42-43页 |
·1-O-丙炔基-2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-半乳糖苷(8)的合成 | 第43页 |
·叠氮咪唑磺酰盐酸盐(6)的合成 | 第43-44页 |
·丝氨酸叠氮甲酯盐酸盐(13)的合成 | 第44页 |
·苏氨酸叠氮甲酯盐酸盐(14)的合成 | 第44页 |
·苯丙氨酸叠氮甲酯盐酸盐(15)的合成 | 第44-45页 |
·酪氨酸叠氮甲酯盐酸盐(16)的合成 | 第45页 |
·糖氨基酸系列点击化学通用合成步骤 | 第45-50页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑-丝氨酸甲酯(17)的合成 | 第45-46页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑-苏氨酸甲酯(18)的合成 | 第46-47页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑-苯丙氨酸甲酯(19)的合成 | 第47页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑-酪氨酸甲酯(20)的合成 | 第47-48页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑-丝氨酸甲酯(21)的合成 | 第48页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑-苏氨酸甲酯(22)的合成 | 第48-49页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑-苯丙氨酸甲酯(23)的合成 | 第49-50页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑-酪氨酸甲酯(24)的合成 | 第50页 |
·糖氨基酸系列离酯通用合成步骤 | 第50-54页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑-丝氨酸(25)的合成 | 第50-51页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑-苏氨酸(26)的合成 | 第51页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑-苯丙氨酸(27)的合成 | 第51-52页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑-酪氨酸(28)的合成 | 第52页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑-丝氨酸(29)的合成 | 第52-53页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑-苏氨酸(30)的合成 | 第53页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑-苯丙氨酸(31)的合成 | 第53-54页 |
·2,3,4,6-四-O-苄基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑-酪氨酸(32)的合成 | 第54页 |
·糖水杨酸系列衍生物及其中间体的合成 | 第54-66页 |
·糖水杨酸系列叠氮化通用合成步骤 | 第54-56页 |
·3-(2-叠氮乙氧基)-苯甲酸甲酯(36)的合成 | 第55页 |
·3-(2-叠氮乙氧基)-5-羟基苯甲酸甲酯(37)的合成 | 第55页 |
·5-(2-叠氮乙氧基)-2-羟基苯甲酸甲酯(38)的合成 | 第55-56页 |
·糖水杨酸系列点击化学通用合成步骤 | 第56-60页 |
·3-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-苯甲酸甲酯(39)的合成 | 第56-57页 |
·3-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-5-羟基-苯甲酸甲酯(40)的合成 | 第57-58页 |
·5-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-2-羟基-苯甲酸甲酯(41)的合成 | 第58页 |
·3-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-苯甲酸甲酯(42)的合成 | 第58-59页 |
·3-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-5-羟基-苯甲酸甲酯(43)的合成 | 第59-60页 |
·5-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-2-羟基-苯甲酸甲酯(44)的合成 | 第60页 |
·糖水杨酸系列脱乙酰基通用合成步骤 | 第60-63页 |
·3-(β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-苯甲酸甲酯(45)的合成 | 第60-61页 |
·3-(β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-5-羟基-苯甲酸甲酯(46)的合成 | 第61页 |
·5-(β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-2-羟基-苯甲酸甲酯(47)的合成 | 第61-62页 |
·3-(β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-苯甲酸甲酯(48)的合成 | 第62页 |
·3-(β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-5-羟基-苯甲酸甲酯(49)的合成 | 第62-63页 |
·5-(β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-2-羟基-苯甲酸甲酯(50)的合成 | 第63页 |
·糖水杨酸系列离酯通用合成步骤 | 第63-66页 |
·3-(β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-苯甲酸(51)的合成 | 第63-64页 |
·3-(β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-5-羟基-苯甲酸(52)的合成 | 第64页 |
·5-(β-D-O-葡萄糖甲基-三氮唑)-乙氧基-2-羟基-苯甲酸(53)的合成 | 第64-65页 |
·3-(β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-苯甲酸(54)的合成 | 第65页 |
·3-(β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-5-羟基-苯甲酸(55)的合成 | 第65-66页 |
·5-(β-D-O-半乳糖甲基-三氮唑)-乙氧基-2-羟基-苯甲酸(56)的合成 | 第66页 |
·酶抑制率测试 | 第66-67页 |
·酶动力学测试 | 第67页 |
·MTT测试 | 第67页 |
·计算机辅助分子对接(DOCKING)模拟研究方法 | 第67-69页 |
·结果与讨论 | 第69-84页 |
·糖氨基酸系列及糖水杨酸系列前体合成 | 第69-72页 |
·氨基酸叠氮配体的合成 | 第69页 |
·水杨酸叠氮配体的合成 | 第69-70页 |
·系列炔基糖配体的合成 | 第70-72页 |
·糖氨基酸系列及糖水杨酸系列点击化学合成 | 第72-74页 |
·糖氨基酸系列点击化学合成 | 第72-73页 |
·糖水杨酸系列点击化学合成 | 第73-74页 |
·糖氨基酸系列及糖水杨酸系列生物活性分析 | 第74-84页 |
·糖氨基酸系列生物活性分析 | 第74-78页 |
·糖水杨酸系列生物活性分析 | 第78-84页 |
·本章结论与展望 | 第84-86页 |
第2章 三氮唑糖配基水溶性荧光探针的合成与应用 | 第86-135页 |
·前言 | 第86-96页 |
·荧光探针 | 第86-89页 |
·汞离子荧光探针 | 第86-87页 |
·铜离子荧光探针 | 第87页 |
·铁离子荧光探针 | 第87-88页 |
·锌离子荧光探针 | 第88页 |
·其他 | 第88-89页 |
·基于糖骨架的荧光探针 | 第89-91页 |
·荧光点击化学 | 第91-94页 |
·糖肽模拟物 | 第94-96页 |
·课题设计 | 第96-105页 |
·双齿型三氮唑糖荧光探针的设计 | 第96-100页 |
·糖骨架的合成 | 第97-98页 |
·香豆素叠氮配体的合成 | 第98-99页 |
·糖香豆素复合物的双点击合成 | 第99-100页 |
·具环状结构的糖荧光探针的设计 | 第100-105页 |
·实验部分 | 第105-123页 |
·实验仪器 | 第105页 |
·糖双三氮唑香豆素荧光探针及其中间体的合成 | 第105-118页 |
·1-甲氧基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-葡萄糖苷(58)的合成 | 第105页 |
·1-甲氧基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-半乳糖苷(60)的合成 | 第105-106页 |
·1-甲氧基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-甘露糖苷(62)的合成 | 第106页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-丙炔基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-葡萄糖苷(63)的合成 | 第106-107页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-丙炔基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-半乳糖苷(64)的合成 | 第107页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-丙炔基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-甘露糖苷(65)的合成 | 第107-108页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-丙炔基-4,6-二-O-苄基-α-D-葡萄糖苷(66)的合成 | 第108页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-丙炔基-4,6-二-O-苄基-α-D-半乳糖苷(67)的合成 | 第108-109页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-丙炔基-4,6-二-O-苄基-α-D-甘露糖苷(68)的合成 | 第109页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-苄基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-葡萄糖苷(69)的合成 | 第109-110页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-苄基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-半乳糖苷(70)的合成 | 第110页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-苄基-4,6-O-苯亚甲基-α-D-甘露糖苷(71)的合成 | 第110-111页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-苄基-4,6-二-丙炔基-α-D-葡萄糖苷(72)的合成 | 第111页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-苄基-4,6-二-丙炔基-α-D-半乳糖苷(73)的合成 | 第111-112页 |
·1-甲氧基-2,3-二-O-苄基-4,6-二-丙炔基-α-D-甘露糖苷(74)的合成 | 第112页 |
·3-叠氮7-羟基-香豆素(77)的合成 | 第112-113页 |
·糖双三氮唑香豆素复合物双点击反应通用合成步骤 | 第113-117页 |
·2,3-双三氮唑香豆素-4,6-二-O-苄基-1-α-甲氧基葡萄糖苷(78)的合成 | 第113-114页 |
·4,6-双三氮唑香豆素-2,3-二-O-苄基-1-α-甲氧基葡萄糖苷(79)的合成 | 第114-115页 |
·2,3-双三氮唑香豆素-4,6-二-O-苄基-1-α-甲氧基半乳糖苷(80)的合成 | 第115页 |
·4,6-双三氮唑香豆素-2,3-二-O-苄基-1-α-甲氧基半乳糖苷(81)的合成 | 第115-116页 |
·2,3-双三氮唑香豆素-4,6-二-O-苄基-1-α-甲氧基甘露糖苷(82)的合成 | 第116-117页 |
·4,6-双三氮唑香豆素-2,3-二-O-苄基-1-α-甲氧基甘露糖苷(83)的合成 | 第117页 |
·糖双三氮唑香豆素复合物脱苄通用合成步骤 | 第117-118页 |
·2,3-双三氮唑香豆素-1-α-甲氧基葡萄糖苷(84)的合成 | 第117-118页 |
·4,6-双三氮唑香豆素-1-α-甲氧基葡萄糖苷(85)的合成 | 第118页 |
·糖环肽荧光探针及其中间体的合成 | 第118-123页 |
·3-叠氮-7-O-乙酸甲酯-香豆素(87)的合成 | 第118-119页 |
·3-叠氮-7-O-乙酸-香豆素(88)的合成 | 第119页 |
·1-甲氧基-2,3,4-三-O-乙酰基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基-α-D-半乳糖苷(90)的合成 | 第119-120页 |
·1-甲氧基-2,3,4-三-O-乙酰基-6-羧基-α-D-半乳糖苷(92)的合成 | 第120页 |
·1-甲氧基-2,3,4-三-O-乙酰基-6-羧酸苄酯-α-D-半乳糖苷(93)的合成 | 第120-121页 |
·1-甲氧基-3,4-O-亚异丙基-6-羧酸苄酯-α-D-半乳糖苷(95)的合成 | 第121-123页 |
·实验结果与讨论 | 第123-133页 |
·叠氮香豆素的化学合成 | 第123-124页 |
·糖双香豆素荧光探针点击化学合成 | 第124-127页 |
·初步光学测试 | 第127-128页 |
·氨氧基糖砌块及其中间体的合成 | 第128-133页 |
·本章结论与展望 | 第133-135页 |
参考文献 | 第135-143页 |
致谢 | 第143-144页 |
附录1 | 第144-145页 |
附录2 | 第145-152页 |