兼有神经保护作用的γ-分泌酶抑制剂的计算机辅助设计、合成及初步活性实验研究
| 中文摘要 | 第1-8页 |
| 英文摘要 | 第8-11页 |
| 前言 | 第11-16页 |
| 一、阿尔茨海默病 | 第11页 |
| 二、神经保护剂 | 第11-12页 |
| 三、计算机辅助药物设计 | 第12-13页 |
| 四、 微波在药物合成中的应用 | 第13-14页 |
| 五、 本课题的设计思路 | 第14-16页 |
| 第一章 阿尔茨海默病研究现状 | 第16-22页 |
| 一、阿尔茨海默病病理研究进展 | 第16-18页 |
| 二、阿尔茨海默病的治疗措施 | 第18-19页 |
| 三、γ-分泌酶 | 第19-20页 |
| 四、小结 | 第20-22页 |
| 第二章 兼有神经保护作用 γ-分泌酶抑制剂的设计 | 第22-45页 |
| 一、计算机辅助药物设计的基础知识 | 第22-24页 |
| 二、γ-分泌酶抑制剂药效团模型的构建 | 第24-33页 |
| 三、PARP 抑制剂药效团模型的构建 | 第33-36页 |
| 四、具有神经保护作用的新型γ-分泌酶抑制剂的设计 | 第36-40页 |
| 五、类药性分析 | 第40-42页 |
| 六、小结 | 第42-45页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第45-56页 |
| 一、合成路线的设计 | 第45-46页 |
| 二、试剂与仪器 | 第46页 |
| 三、目标化合物的合成 | 第46-50页 |
| 四、结果与讨论 | 第50-56页 |
| 第四章 目标化合物的结构鉴定 | 第56-66页 |
| 一、 高效液相色谱(HPLC)分析 | 第56-57页 |
| 二、波谱分析 | 第57-65页 |
| 三、小结 | 第65-66页 |
| 第五章 抗神经细胞凋亡实验 | 第66-74页 |
| 一、 实验设计 | 第66-67页 |
| 二、仪器与材料 | 第67-68页 |
| 三、 实验步骤 | 第68-70页 |
| 四、 结果与讨论 | 第70-73页 |
| 五、小结 | 第73-74页 |
| 总结 | 第74-76页 |
| 附录一: 综述 γ-分泌酶抑制剂研究进展 | 第76-94页 |
| 一、Aβ的形成 | 第76-77页 |
| 二、γ-分泌酶的组成 | 第77-79页 |
| 三、γ-分泌酶抑制剂 | 第79-88页 |
| 展望 | 第88-94页 |
| 附录二:论文发表情况 | 第94-95页 |
| 附录三 Additional Pictures | 第95-129页 |
| 致谢 | 第129页 |
