| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 第1章 前言 | 第9-15页 |
| 1．1 课题背景 | 第9-11页 |
| 1．1．1 肺动脉高压 | 第9页 |
| 1．1．2 肺动脉高压治疗药物——内皮素受体拮抗剂 | 第9-10页 |
| 1．1．3 选择性内皮素受体拮抗剂与Sitaxsentan | 第10-11页 |
| 1．2 课题研究意义 | 第11-12页 |
| 1．3 本论文的研究进展及主要创新点 | 第12-15页 |
| 第2章 文献综述 | 第15-28页 |
| 2．1 合成分析 | 第15-17页 |
| 2．2 5-氨基-4-氯-3-甲基-异恶唑(5)的合成方法 | 第17-20页 |
| 2．2．1 5-氨基-4-氯-3-甲基-异恶唑的性质 | 第17页 |
| 2．2．2 5-氨基-4-氯-3-甲基-异恶唑的合成路线 | 第17-18页 |
| 2．2．3 5-氨基-4-氯-3-甲基-异恶唑(5)及相关中间体的合成工艺 | 第18-20页 |
| 2．3 3，4-亚甲二氧基-6-甲基-苄氯(11)的合成方法 | 第20-22页 |
| 2．3．1 3，4-亚甲二氧基-6-甲基-苄氯(11)的性质 | 第20页 |
| 2．3．2 3，4-亚甲二氧基-6-甲基-苄氯(11)的合成路线 | 第20页 |
| 2．3．3 3，4-亚甲二氧基-6-甲基-苄氯的合成工艺分析 | 第20-22页 |
| 2．4 3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酞胺基]-2-噻吩甲酸(7)的合成方法 | 第22-23页 |
| 2．4．1 3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酸的性质 | 第22页 |
| 2．4．2 3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻甲酸的合成路线 | 第22页 |
| 2．4．3 3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酞胺基]-2-噻吩甲酸的合成工艺分析 | 第22-23页 |
| 2．5 SITAXSENTAN(1)及其钠盐(1A)的合成方法 | 第23-26页 |
| 2．5．1 Sitaxsentan及其钠盐的性质 | 第23-24页 |
| 2．5．2 Sitaxsentan的合成路线 | 第24页 |
| 2．5．3 Sitaxsentan及其钠盐的合成工艺分析 | 第24-26页 |
| 2．6 本课题的研究目的和方案 | 第26-28页 |
| 2．6．1 课题研究的目的 | 第26页 |
| 2．6．2 课题的研究方案 | 第26-28页 |
| 第3章 5-氨基-4-氯-3-甲基-异恶唑的合成 | 第28-38页 |
| 3．1 引言 | 第28页 |
| 3．2 反应机理 | 第28-30页 |
| 3．2．1 乙腈二聚与Thorpe反应 | 第28-29页 |
| 3．2．2 3-氨基-2-丁烯腈与羟胺的反应机理 | 第29-30页 |
| 3．2．3 NCS的氯化机理 | 第30页 |
| 3．3 实验部分 | 第30-36页 |
| 3．3．1 实验仪器与试剂 | 第30-31页 |
| 3．3．2 合成实验 | 第31-33页 |
| 3．3．3 实验结果与讨论 | 第33-36页 |
| 3．4 本章小结 | 第36-38页 |
| 第4章 3，4-亚甲二氧基-6-甲基-苄氯的合成 | 第38-45页 |
| 4．1 引言 | 第38-39页 |
| 4．2 反应机理 | 第39-40页 |
| 4．21 4-甲基邻苯二酚与二氯甲烷的反应机理 | 第39页 |
| 4．22 氯甲基化的反应机理 | 第39-40页 |
| 4．3 实验部分 | 第40-44页 |
| 4．3．1 实验仪器与试剂 | 第40-41页 |
| 4．3．2 合成实验 | 第41-42页 |
| 4．3．3 实验结果与讨论 | 第42-44页 |
| 4．4 本章小结 | 第44-45页 |
| 第5章 3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酸的合成 | 第45-49页 |
| 5．1 引言 | 第45页 |
| 5．2 反应机理 | 第45-46页 |
| 5．3 实验部分 | 第46-48页 |
| 5．3．1 实验仪器与试剂 | 第46页 |
| 5．3．2 合成实验 | 第46-47页 |
| 5．3．3 实验结果与讨论 | 第47-48页 |
| 5．4 本章小结 | 第48-49页 |
| 第6章 SITAXSENTAN及其钠盐的合成 | 第49-59页 |
| 6．1 引言 | 第49-50页 |
| 6．2 反应机理与路线 | 第50-51页 |
| 6．3 实验部分 | 第51-58页 |
| 6．3．1 实验仪器与试剂 | 第51-52页 |
| 6．3．2 合成实验 | 第52-55页 |
| 6．3．3 实验结果与讨论 | 第55-58页 |
| 6．4 本章小结 | 第58-59页 |
| 第7章 结论 | 第59-62页 |
| 7．1 5-氨基-4-氯-3-甲基-异恶唑的合成 | 第59-60页 |
| 7．2 3，4-亚甲二氧基-6-甲基-苄氯的合成 | 第60页 |
| 7．3 3-[(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-磺酰胺基]-2-噻吩甲酸 | 第60-61页 |
| 7．4 SITAXSENTAN及其钠盐的合成 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-66页 |
| 附录 | 第66-69页 |
| 致谢 | 第69页 |
