| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 第1章 B-Raf抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第9-33页 |
| ·前言 | 第9-10页 |
| ·B-Raf抑制剂研究进展 | 第10-17页 |
| ·脲类化合物 | 第10-11页 |
| ·苯并咪唑类化合物 | 第11-12页 |
| ·吡啶并吡咯类化合物 | 第12-13页 |
| ·咪唑、呋喃为母核的化合物 | 第13页 |
| ·吡唑为母核的化合物 | 第13-14页 |
| ·吡唑并嘧啶和吡唑并咪唑为母核化合物 | 第14-15页 |
| ·吡嗪类化合物 | 第15页 |
| ·酰胺类化合物 | 第15-16页 |
| ·异喹啉类化合物 | 第16页 |
| ·吡啶并咪唑啉酮类化合物 | 第16页 |
| ·吡啶并吡嗪酮类化合物 | 第16-17页 |
| ·有机金属类抑制剂 | 第17页 |
| ·新型B-Raf小分子抑制剂设计合成 | 第17-18页 |
| ·新型B-Raf小分子抑制剂的合成 | 第18-30页 |
| ·新型B-Raf小分子抑制剂A系列的合成 | 第18-22页 |
| ·新型B-Raf小分子抑制剂B系列的合成 | 第22-26页 |
| ·新型B-Raf小分子抑制剂C系列的合成 | 第26-30页 |
| ·生物活性测试 | 第30-32页 |
| ·构效关系研究 | 第32页 |
| ·本章小结 | 第32-33页 |
| 第2章 Epibatidine的合成研究 | 第33-53页 |
| ·前言 | 第33页 |
| ·Epibatidine的合成进展 | 第33-42页 |
| ·由现成的五元氮杂环原料出发合成Epibatidine(图2.2,路线1) | 第34-37页 |
| ·Diels-Alder反应形成氮杂双环[2.2.1]庚烷体系 | 第34-35页 |
| ·[3+2]环加成反应形成氮杂双环[2.2.1]庚烷体系 | 第35-36页 |
| ·天然四氢吡咯类化合物合成氮杂[2.2.1]庚烷骨架 | 第36-37页 |
| ·分子内氨基亲核取代反应构建氮杂-双环-[2.2. 1]-庚烷骨架(图2.2,路线2) | 第37-42页 |
| ·Diels-Alder反应形成六元碳环 | 第37-38页 |
| ·以Michael加成、Clasien缩合反应形成六元碳环 | 第38-40页 |
| ·烯烃换位反应形成六元碳环 | 第40-42页 |
| ·Epibatidine的合成研究 | 第42-52页 |
| ·反合成分析 | 第42-43页 |
| ·模型反应尝试 | 第43-51页 |
| ·化合物62的合成 | 第43-45页 |
| ·化合物65的合成 | 第45-50页 |
| ·化合物endo-70的合成 | 第50-51页 |
| ·Epibatidine的合成 | 第51-52页 |
| ·本章小结 | 第52-53页 |
| 第3章 咪唑催化的Gewald反应合成2-氨基噻吩 | 第53-58页 |
| ·前言 | 第53页 |
| ·反应条件优化及底物适用范围的考察 | 第53-57页 |
| ·催化剂的筛选 | 第53-54页 |
| ·底物适用范围考察 | 第54-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 第4章 实验 | 第58-120页 |
| 第5章 全文总结 | 第120-121页 |
| 参考文献 | 第121-133页 |
| 致谢 | 第133-134页 |
| 附录 | 第134-138页 |
