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PSMA配体修饰聚乙二醇—聚己内酯胶束给药系统的构建及靶向前列腺癌的研究

前言第4-6页
中文摘要第6-8页
Abstract第8-10页
中英文缩略词表第16-18页
第1章 绪论第18-34页
    1 纳米药物递送系统研究现状第18-29页
        1.1 纳米药物递送系统特点第18-19页
        1.2 纳米粒子的分类第19-24页
            1.2.1 纳米脂质体第19页
            1.2.2 纳米球第19-20页
            1.2.3 纳米囊第20-21页
            1.2.4 聚合物囊泡第21-22页
            1.2.5 聚合物胶束第22-24页
        1.3 聚合物胶束的优点及应用第24-27页
            1.3.1 聚合物胶束的优点第24-25页
            1.3.2 聚合物胶束的应用第25-27页
        1.4 主动靶向胶束作为药物递送系统的优势第27-29页
            1.4.1 粒径优势第27-28页
            1.4.2 长循环与稳定性优势第28页
            1.4.3 亲水链表面修饰优势第28-29页
    2 前列腺癌的治疗手段第29-32页
        2.1 前列腺癌的危害及研究现状第29-30页
        2.2 新型的小分子配体(SMLP)与 PSMA 的结合机理第30-32页
            2.2.1 PEG-SMLP 与 PSMA 活跃位点的相互作用第31-32页
    3 本文的立题依据和具体内容第32-34页
        3.1 立题依据第32-33页
        3.2 研究内容第33-34页
第2章 PSMA 配体修饰聚乙二醇-聚己内酯共聚物的合成第34-52页
    1 材料与仪器第34-35页
        1.1 材料第34页
        1.2 仪器第34-35页
    2 方法和结果第35-48页
        2.1 PSMA 配体(SMLP)的合成第35-39页
            2.1.1 合成 (S)-2-[3((S)-(5-Benzyloxycarbonylamino)-1-tert-but -oxycarbonylpen- tylureido]pentanedioic Acid(4)第35-37页
            2.1.2 制备 2-[3-(5-Amino-1-tert-butoxycarbonylpentyl)ureido]pentanedioic Acid Di-tert-butyl Ester(5)第37-38页
            2.1.3 制备小分子配体 SMLP第38-39页
        2.2 PCL-mPEG 和 PCL-PEG-COOH 共聚物的合成第39-45页
            2.2.1 溶剂和材料的前处理第40-42页
            2.2.2 聚合物的表征第42页
            2.2.3 PCL-mPEG 和 PCL-PEG-COOH 共聚物的合成第42-45页
        2.3 聚合物 PCL-PEG-SMLP 的制备第45-48页
    3 讨论第48-51页
        3.1 SMLP 小分子的合成第48-49页
        3.2 合成溶剂和材料的前处理第49页
        3.3 凝胶渗透色谱(GPC)第49-51页
        3.4 合成 PCL-PEG-SMLP第51页
    小结第51-52页
第3章 靶向聚合物载药胶束的制备及筛选第52-74页
    1 材料与仪器第52页
        1.1 材料第52页
        1.2 仪器第52页
    2 方法和结果第52-70页
        2.1 聚乙二醇-聚已内酯共聚物的临界聚集浓度第52-54页
        2.2 薄膜水化-超声分散制备方法的建立第54-64页
            2.2.1 DTX 液相分析方法建立第55-57页
            2.2.2 胶束载药性能评价第57-58页
            2.2.3 处方工艺的评价标准第58页
            2.2.4 载药薄膜的制备第58页
            2.2.5 胶束工艺参数的考察第58-62页
            2.2.6 薄膜分散法制备胶束粒径的研究第62-64页
        2.3 透析法制备载药胶束的研究第64-69页
            2.3.1 透析法制备空白胶束和载药胶束第64页
            2.3.2 透析法制备胶束粒径的研究第64-68页
            2.3.3 透析法制备载药胶束短期稳定性研究第68-69页
        2.4 载药胶束的体外释放研究第69-70页
    3 讨论第70-72页
        3.1 芘荧光探针法测量临界聚集浓度第70-71页
        3.2 薄膜分散法制备载药胶束第71页
        3.3 透析法制备载药胶束第71-72页
        3.4 载药胶束短期稳定性第72页
        3.5 载药胶束体外释放的研究第72页
    小结第72-74页
第4章 载药胶束的体外靶向性研究第74-84页
    1 材料与仪器第74页
        1.1 材料第74页
        1.2 仪器第74页
    2 方法和结果第74-81页
        2.1 空白胶束体外细胞毒研究第74-76页
            2.1.1 细胞培养第74-75页
            2.1.2 细胞毒性试验第75-76页
        2.2 载药胶束的细胞毒实验第76-79页
            2.2.1 载药胶束对 LNCaP 细胞的细胞毒性研究第76-78页
            2.2.2 载药胶束对 PC3 细胞的细胞毒性研究第78-79页
        2.3 包载香豆素-6 胶束的细胞摄取实验第79-81页
            2.3.1 包载香豆素-6 胶束的制备第79页
            2.3.2 LNCaP 细胞培养第79页
            2.3.3 细胞摄取分析第79-81页
    3 讨论第81-82页
        3.1 体外细胞毒实验第81-82页
        3.2 细胞摄取实验第82页
    小结第82-84页
第5章 结论第84-88页
参考文献第88-102页
作者简介及科研成果第102-104页
致谢第104页

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