前言 | 第4-6页 |
中文摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-10页 |
中英文缩略词表 | 第16-18页 |
第1章 绪论 | 第18-34页 |
1 纳米药物递送系统研究现状 | 第18-29页 |
1.1 纳米药物递送系统特点 | 第18-19页 |
1.2 纳米粒子的分类 | 第19-24页 |
1.2.1 纳米脂质体 | 第19页 |
1.2.2 纳米球 | 第19-20页 |
1.2.3 纳米囊 | 第20-21页 |
1.2.4 聚合物囊泡 | 第21-22页 |
1.2.5 聚合物胶束 | 第22-24页 |
1.3 聚合物胶束的优点及应用 | 第24-27页 |
1.3.1 聚合物胶束的优点 | 第24-25页 |
1.3.2 聚合物胶束的应用 | 第25-27页 |
1.4 主动靶向胶束作为药物递送系统的优势 | 第27-29页 |
1.4.1 粒径优势 | 第27-28页 |
1.4.2 长循环与稳定性优势 | 第28页 |
1.4.3 亲水链表面修饰优势 | 第28-29页 |
2 前列腺癌的治疗手段 | 第29-32页 |
2.1 前列腺癌的危害及研究现状 | 第29-30页 |
2.2 新型的小分子配体(SMLP)与 PSMA 的结合机理 | 第30-32页 |
2.2.1 PEG-SMLP 与 PSMA 活跃位点的相互作用 | 第31-32页 |
3 本文的立题依据和具体内容 | 第32-34页 |
3.1 立题依据 | 第32-33页 |
3.2 研究内容 | 第33-34页 |
第2章 PSMA 配体修饰聚乙二醇-聚己内酯共聚物的合成 | 第34-52页 |
1 材料与仪器 | 第34-35页 |
1.1 材料 | 第34页 |
1.2 仪器 | 第34-35页 |
2 方法和结果 | 第35-48页 |
2.1 PSMA 配体(SMLP)的合成 | 第35-39页 |
2.1.1 合成 (S)-2-[3((S)-(5-Benzyloxycarbonylamino)-1-tert-but -oxycarbonylpen- tylureido]pentanedioic Acid(4) | 第35-37页 |
2.1.2 制备 2-[3-(5-Amino-1-tert-butoxycarbonylpentyl)ureido]pentanedioic Acid Di-tert-butyl Ester(5) | 第37-38页 |
2.1.3 制备小分子配体 SMLP | 第38-39页 |
2.2 PCL-mPEG 和 PCL-PEG-COOH 共聚物的合成 | 第39-45页 |
2.2.1 溶剂和材料的前处理 | 第40-42页 |
2.2.2 聚合物的表征 | 第42页 |
2.2.3 PCL-mPEG 和 PCL-PEG-COOH 共聚物的合成 | 第42-45页 |
2.3 聚合物 PCL-PEG-SMLP 的制备 | 第45-48页 |
3 讨论 | 第48-51页 |
3.1 SMLP 小分子的合成 | 第48-49页 |
3.2 合成溶剂和材料的前处理 | 第49页 |
3.3 凝胶渗透色谱(GPC) | 第49-51页 |
3.4 合成 PCL-PEG-SMLP | 第51页 |
小结 | 第51-52页 |
第3章 靶向聚合物载药胶束的制备及筛选 | 第52-74页 |
1 材料与仪器 | 第52页 |
1.1 材料 | 第52页 |
1.2 仪器 | 第52页 |
2 方法和结果 | 第52-70页 |
2.1 聚乙二醇-聚已内酯共聚物的临界聚集浓度 | 第52-54页 |
2.2 薄膜水化-超声分散制备方法的建立 | 第54-64页 |
2.2.1 DTX 液相分析方法建立 | 第55-57页 |
2.2.2 胶束载药性能评价 | 第57-58页 |
2.2.3 处方工艺的评价标准 | 第58页 |
2.2.4 载药薄膜的制备 | 第58页 |
2.2.5 胶束工艺参数的考察 | 第58-62页 |
2.2.6 薄膜分散法制备胶束粒径的研究 | 第62-64页 |
2.3 透析法制备载药胶束的研究 | 第64-69页 |
2.3.1 透析法制备空白胶束和载药胶束 | 第64页 |
2.3.2 透析法制备胶束粒径的研究 | 第64-68页 |
2.3.3 透析法制备载药胶束短期稳定性研究 | 第68-69页 |
2.4 载药胶束的体外释放研究 | 第69-70页 |
3 讨论 | 第70-72页 |
3.1 芘荧光探针法测量临界聚集浓度 | 第70-71页 |
3.2 薄膜分散法制备载药胶束 | 第71页 |
3.3 透析法制备载药胶束 | 第71-72页 |
3.4 载药胶束短期稳定性 | 第72页 |
3.5 载药胶束体外释放的研究 | 第72页 |
小结 | 第72-74页 |
第4章 载药胶束的体外靶向性研究 | 第74-84页 |
1 材料与仪器 | 第74页 |
1.1 材料 | 第74页 |
1.2 仪器 | 第74页 |
2 方法和结果 | 第74-81页 |
2.1 空白胶束体外细胞毒研究 | 第74-76页 |
2.1.1 细胞培养 | 第74-75页 |
2.1.2 细胞毒性试验 | 第75-76页 |
2.2 载药胶束的细胞毒实验 | 第76-79页 |
2.2.1 载药胶束对 LNCaP 细胞的细胞毒性研究 | 第76-78页 |
2.2.2 载药胶束对 PC3 细胞的细胞毒性研究 | 第78-79页 |
2.3 包载香豆素-6 胶束的细胞摄取实验 | 第79-81页 |
2.3.1 包载香豆素-6 胶束的制备 | 第79页 |
2.3.2 LNCaP 细胞培养 | 第79页 |
2.3.3 细胞摄取分析 | 第79-81页 |
3 讨论 | 第81-82页 |
3.1 体外细胞毒实验 | 第81-82页 |
3.2 细胞摄取实验 | 第82页 |
小结 | 第82-84页 |
第5章 结论 | 第84-88页 |
参考文献 | 第88-102页 |
作者简介及科研成果 | 第102-104页 |
致谢 | 第104页 |