摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
第一章 前言 | 第10-39页 |
1.1 Jaspine B的研究背景 | 第10-25页 |
1.1.1 海绵次生代谢产物及活性 | 第10-13页 |
1.1.2 Jaspine B及其衍生物的合成和生物活性 | 第13-25页 |
1.2 抗菌肽模拟物的研究背景 | 第25-33页 |
1.2.1 抗菌肽的来源和种类 | 第25-27页 |
1.2.2 抗菌肽的生物活性 | 第27-28页 |
1.2.3 抗菌肽及其模拟物 | 第28-30页 |
1.2.4 点击化学(三氮唑)在抗菌药物结构修饰中的应用 | 第30-33页 |
参考文献 | 第33-39页 |
第二章 Jaspine B类似物的合成和抗肿瘤活性研究 | 第39-52页 |
2.1 问题的提出及作者研究思路 | 第39页 |
2.2 Jaspine B氮代类似物的合成与抗肿瘤活性评价 | 第39-40页 |
2.3 结果与讨论 | 第40-47页 |
2.3.1 化合物 2-2a~2-2g的合成 | 第40页 |
2.3.2 化合物 2-2'a~2-2'g的合成 | 第40-41页 |
2.3.3 化合物 2-3a~2-3g的合成 | 第41页 |
2.3.4 化合物 2-3'a~2-3'g的合成 | 第41-42页 |
2.3.5 体外抗肿瘤活性评价 | 第42-43页 |
2.3.6 细胞存活率实验 | 第43-44页 |
2.3.7 细胞自噬相关蛋白表达 | 第44页 |
2.3.8 流式细胞术检测细胞凋亡实验 | 第44-46页 |
2.3.9 线粒体膜电位实验 | 第46页 |
2.3.10 LC-3 共聚焦实验 | 第46-47页 |
2.4 3-epi-jaspine B类似物的抗肿瘤活性评价 | 第47-49页 |
2.5 Jaspine B-H_2S供体杂合物的合成和抗肿瘤活性评价 | 第49-50页 |
2.6 本章小结 | 第50-52页 |
第三章 阳离子抗菌肽模拟物的合成和抗菌活性评价 | 第52-63页 |
3.1 问题的提出及作者的研究思路 | 第52页 |
3.2 阳离子抗菌肽模拟物的合成 | 第52-53页 |
3.3 结果与讨论 | 第53-62页 |
3.3.1 化合物 3-2a~3-2e的合成 | 第53页 |
3.3.2 化合物 3-3a~3-3e的合成 | 第53-54页 |
3.3.3 化合物 3-4a~3-4z的合成 | 第54页 |
3.3.4 化合物 3-5a~3-5z的合成 | 第54-55页 |
3.3.5 抗菌肽模拟物对敏感菌株的最小抑菌浓度(MIC) | 第55-56页 |
3.3.6 抗菌肽模拟物对耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC) | 第56-58页 |
3.3.7 抗菌肽模拟物的红细胞溶血性 | 第58-61页 |
3.3.8 血浆稳定性试验 | 第61-62页 |
3.4 本章小结 | 第62-63页 |
第四章 实验部分 | 第63-86页 |
4.1 实验仪器 | 第63页 |
4.2 主要试验试剂 | 第63页 |
4.3 化合物的合成方法及结构表征 | 第63-80页 |
4.3.1 化合物 2-2a~2-2h和 2-2'a~2-2'h的制备 | 第63-66页 |
4.3.2 化合物 2-3a~2-3h和 2-3'a~2-3'h的制备 | 第66-70页 |
4.3.3 化合物 3-2a~3-2e的制备 | 第70页 |
4.3.4 化合物 3-3a~3-3e的制备 | 第70-72页 |
4.3.5 化合物 3-4a~3-4z的制备 | 第72-76页 |
4.3.6 化合物 3-5a~3-5z的制备 | 第76-80页 |
4.4 细胞存活率实验 | 第80页 |
4.5 蛋白免疫印迹实验 | 第80-82页 |
4.6 细胞凋亡实验 | 第82-83页 |
4.7 线粒体膜电位实验 | 第83页 |
4.8 LC-3 共聚焦实验 | 第83-84页 |
4.9 体外红细胞溶血能力的测定(HC_(50)) | 第84-85页 |
4.10 血浆中的最低杀菌浓度(MBC)测定实验 | 第85-86页 |
结论 | 第86-87页 |
附录 | 第87-95页 |
个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第95-97页 |
致谢 | 第97页 |