| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-7页 |
| 第一章 文献综述 | 第7-24页 |
| ·喹诺酮类抗菌药简介 | 第7-15页 |
| ·概述 | 第7页 |
| ·喹诺酮类药物母核的基本结构 | 第7-8页 |
| ·喹诺酮类药物母环的合成 | 第8-10页 |
| ·喹诺酮类药物取代基的构效关系与引入 | 第10-12页 |
| ·喹诺酮类药物的发展 | 第12-15页 |
| ·帕珠沙星研究概况 | 第15-22页 |
| ·帕珠沙星简介 | 第15-16页 |
| ·抗菌作用和临床效果 | 第16页 |
| ·药理和毒理研究 | 第16-17页 |
| ·药代动力学研究 | 第17页 |
| ·帕珠沙星的合成研究现状 | 第17-22页 |
| ·本课题研究的目的和意义 | 第22-23页 |
| ·本课题主要研究内容 | 第23-24页 |
| 第二章 实验部分 | 第24-38页 |
| ·制备甲磺酸帕珠沙星主要原料规格及来源 | 第24-25页 |
| ·实验仪器 | 第25页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星中间体质量控制指标及分析方法 | 第25-26页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星合成 | 第26-30页 |
| ·(S)-10-氰基乙氧羰基甲基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2, 3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯的合成 | 第26-27页 |
| ·(S)-10-氰基甲基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2, 3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸的合成 | 第27页 |
| ·(S)-10-(1-氰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2, 3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸的合成 | 第27-28页 |
| ·(S)-10-(1-氨甲酰基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2, 3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸的合成 | 第28-29页 |
| ·(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2, 3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸的合成 | 第29页 |
| ·一次精制 | 第29页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的合成 | 第29-30页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星化学结构的确证 | 第30-38页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的化学名 | 第30页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的化学结构 | 第30页 |
| ·甲磺酸帕珠沙星的分子式及分子量 | 第30-31页 |
| ·测试用样品的精制方法 | 第31页 |
| ·理化性质和常数 | 第31页 |
| ·元素分析 | 第31页 |
| ·差示扫描量热法（DSC） | 第31-32页 |
| ·红外吸收光谱（IR） | 第32页 |
| ·质谱（MS） | 第32-33页 |
| ·核磁共振氢谱（1H-NMR） | 第33-35页 |
| ·核磁共振碳谱（13C-NMR） | 第35-37页 |
| ·光学异构体分析（HPLC法） | 第37-38页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第38-48页 |
| ·第一步亲核取代反应机理与反应条件优化 | 第38-41页 |
| ·反应机理 | 第38-39页 |
| ·反应条件的优化 | 第39-41页 |
| ·脱羧水解反应机理 | 第41-42页 |
| ·环丙基化反应机理 | 第42-43页 |
| ·氰基水解反应机理 | 第43-44页 |
| ·Hofmann重排反应机理与反应条件优化 | 第44-48页 |
| ·反应机理 | 第44-45页 |
| ·反应条件的优化 | 第45-48页 |
| 第四章 结论与展望 | 第48-50页 |
| ·结论 | 第48-49页 |
| ·展望 | 第49-50页 |
| 参考文献 | 第50-52页 |
| 发表论文和科研情况说明 | 第52-53页 |
| 致谢 | 第53-54页 |
| 附图 | 第54-62页 |
