| 中文摘要 | 第1-8页 |
| ABSTRACT | 第8-12页 |
| 第一章 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂--喜树碱和高喜树碱类化合物研究进展 | 第12-34页 |
| ·拓扑异构酶Ⅰ概述 | 第12-13页 |
| ·喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 | 第13-21页 |
| ·高喜树碱--极具开发价值的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 | 第21-34页 |
| 第二章 高喜树碱类化合物的全合成研究 | 第34-54页 |
| ·全合成路线设计 | 第34-41页 |
| ·关键中间体CDE环的合成 | 第34-37页 |
| ·环A的合成 | 第37-39页 |
| ·高喜树碱类化合物的合成 | 第39页 |
| ·11，12-吡啶并高喜树碱的合成 | 第39-41页 |
| ·实验部分 | 第41-49页 |
| ·结果与讨论 | 第49-54页 |
| 第三章 7-氯甲基高喜树碱及7-(4-取代哌嗪基甲基)高喜树碱的合成及抗肿瘤活性 | 第54-76页 |
| ·设计思想 | 第54-55页 |
| ·合成方法 | 第55-57页 |
| ·实验部分 | 第57-65页 |
| ·抗肿瘤活性研究 | 第65-72页 |
| ·结果与讨论 | 第72-76页 |
| 第四章 7-烷基高喜树碱的合成及抗肿瘤活性 | 第76-86页 |
| ·设计思想 | 第76页 |
| ·合成设计 | 第76-78页 |
| ·实验部分 | 第78-82页 |
| ·抗肿瘤活性研究 | 第82-84页 |
| ·结果与讨论 | 第84-86页 |
| 第五章 作为前药的高喜树碱酯类化合物的合成及抗肿瘤活性 | 第86-102页 |
| ·设计思想 | 第86-88页 |
| ·合成设计 | 第88-89页 |
| ·实验部分 | 第89-97页 |
| ·抗肿瘤活性研究 | 第97-99页 |
| ·结果与讨论 | 第99-102页 |
| 第六章 高喜树碱类化合物的初步构效关系研究 | 第102-109页 |
| 致谢 | 第109-110页 |
| 附录一: 体内抑瘤试验肿瘤照片 | 第110-111页 |
| 附录二: 部分化合物的鉴定光谱 | 第111-184页 |
