中文摘要 | 第1-9页 |
英文摘要 | 第9-14页 |
第一部分 文献回顾 | 第14-31页 |
引言 | 第14-15页 |
一、 EGFR及信号传导途径 | 第15-18页 |
二、 EGFR作为抗肿瘤治疗的靶点 | 第18-19页 |
三、 肿瘤细胞TGF-EGFR自泌环的活化机制 | 第19-20页 |
四、 针对EGFR的肿瘤治疗策略 | 第20页 |
五、 喹唑啉类化合物作为EGFR-TK抑制剂的研究现状 | 第20-24页 |
六、 喹唑啉类化合物与EGFR-ATP结合区的结合模型 | 第24-29页 |
七、 EGFR-TK特异性抑制剂 | 第29页 |
九、 关于手性药物 | 第29-31页 |
第二部分 研究内容 | 第31-79页 |
一、 喹唑啉类抑制剂的设计 | 第31-33页 |
二、 喹唑啉类抑制剂的合成 | 第33-49页 |
(一) 仪器 | 第33-34页 |
(二) 合成 | 第34-49页 |
1 、 4-取代苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉的合成 | 第34-37页 |
2 、 喹唑啉类席夫碱的合成 | 第37-46页 |
3 、 手性喹唑啉类化合物的合成 | 第46-49页 |
三、 喹唑啉类抑制剂体外抗肿瘤活性的测定 | 第49-79页 |
(一) 仪器和材料 | 第49-50页 |
(二) 测试的化合物 | 第50-51页 |
(三) 431细胞系抗肿瘤活性的测定 | 第51-57页 |
(四) NIH-3T3细胞抗肿瘤活性的测定 | 第57-63页 |
(五) HHCC细胞抗肿瘤活性的测定 | 第63-70页 |
(六) Bcap-37细胞抗肿瘤活性的测定 | 第70-79页 |
参考文献 | 第79-91页 |
致谢 | 第91-127页 |