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4—苯胺基喹唑啉类席夫碱酷氨酸激酶抑制剂的研究

中文摘要第1-9页
英文摘要第9-14页
第一部分 文献回顾第14-31页
 引言第14-15页
 一、 EGFR及信号传导途径第15-18页
 二、 EGFR作为抗肿瘤治疗的靶点第18-19页
 三、 肿瘤细胞TGF-EGFR自泌环的活化机制第19-20页
 四、 针对EGFR的肿瘤治疗策略第20页
 五、 喹唑啉类化合物作为EGFR-TK抑制剂的研究现状第20-24页
 六、 喹唑啉类化合物与EGFR-ATP结合区的结合模型第24-29页
 七、 EGFR-TK特异性抑制剂第29页
 九、 关于手性药物第29-31页
第二部分 研究内容第31-79页
 一、 喹唑啉类抑制剂的设计第31-33页
 二、 喹唑啉类抑制剂的合成第33-49页
  (一) 仪器第33-34页
  (二) 合成第34-49页
   1 、 4-取代苯胺基-6,7-二甲氧基喹唑啉的合成第34-37页
   2 、 喹唑啉类席夫碱的合成第37-46页
   3 、 手性喹唑啉类化合物的合成第46-49页
 三、 喹唑啉类抑制剂体外抗肿瘤活性的测定第49-79页
  (一) 仪器和材料第49-50页
  (二) 测试的化合物第50-51页
  (三) 431细胞系抗肿瘤活性的测定第51-57页
  (四) NIH-3T3细胞抗肿瘤活性的测定第57-63页
  (五) HHCC细胞抗肿瘤活性的测定第63-70页
  (六) Bcap-37细胞抗肿瘤活性的测定第70-79页
参考文献第79-91页
致谢第91-127页

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