注释表 | 第4-5页 |
摘要 | 第5-6页 |
Abstract | 第6页 |
第一章 前言 | 第7-12页 |
1 概述 | 第7-12页 |
1.1 高血压严重威胁人类健康 | 第7页 |
1.2 高血压治疗药物简介 | 第7-9页 |
1.3 抗高血压药物替米沙坦 | 第9-12页 |
第二章 替米沙坦关键中间体2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的合成路线设计 | 第12-21页 |
2.1 2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的文献合成方法 | 第12-18页 |
2.1.1 替米沙坦文献合成方法 | 第12-16页 |
2.1.2 苯并咪唑类化合物的合成 | 第16-17页 |
2.1.3 总结 | 第17-18页 |
2.2 2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的合成路线设计 | 第18-21页 |
2.2.1 2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的逆合成分析 | 第18-19页 |
2.2.2 2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的合成路线设计 | 第19-21页 |
第三章 结果与讨论 | 第21-34页 |
3.1 溴化反应 | 第21-23页 |
3.1.1 溴化剂的选择 | 第21-22页 |
3.1.2 反应温度对反应时间和收率的影响 | 第22-23页 |
3.1.3 NBS用量对反应的影响 | 第23页 |
3.2 酰基化反应 | 第23-26页 |
3.2.1 酰基化合成方法 | 第23-24页 |
3.2.2 酰基化反应优化 | 第24-26页 |
3.3 还原反应 | 第26-27页 |
3.3.1 还原剂的选择 | 第26-27页 |
3.3.2 氯化铵用量对反应影响 | 第27页 |
3.3.3 反应溶剂的优化 | 第27页 |
3.4 环合反应 | 第27-29页 |
3.4.1 环合反应 | 第28页 |
3.4.2 “一锅法”反应 | 第28-29页 |
3.5 钯催化插羰反应 | 第29-31页 |
3.5.1 钯催化插羰反应简介 | 第29-30页 |
3.5.2 插羰反应优化 | 第30-31页 |
3.6 水解反应条件的优化 | 第31-32页 |
3.6.1 反应温度对反应的影响 | 第31页 |
3.6.2 氢氧化钠用量对反应的影响 | 第31-32页 |
3.7 小结 | 第32-34页 |
第四章 结论 | 第34-35页 |
第五章 实验部分 | 第35-39页 |
5.1 实验试剂 | 第35页 |
5.2 实验仪器 | 第35-36页 |
5.3 实验步骤 | 第36-39页 |
参考文献 | 第39-44页 |
致谢 | 第44-45页 |
附录 | 第45-67页 |