| 摘要 | 第3-7页 |
| Abstract | 第7-11页 |
| 引言 | 第15-17页 |
| 第一章 文献研究 | 第17-24页 |
| 第一节 一价铜催化的~(18)F点击环加成反应 | 第17-20页 |
| 一、多肽的~(18)F点击标记 | 第17-18页 |
| 二、多肽的~(18)F点击标记及micro-PET成像 | 第18-20页 |
| 第二节 无铜催化的~(18)F点击环加成反应 | 第20-21页 |
| 第三节 其他的点击化学反应 | 第21-22页 |
| 一、反电子需求的Diels-Alder反应 | 第21-22页 |
| 二、施陶丁格反应 | 第22页 |
| 第四节 总结 | 第22-24页 |
| 第二章 ~(18)F-ACPP的合成 | 第24-35页 |
| 第一节 绪论 | 第24页 |
| 第二节 材料和仪器 | 第24-25页 |
| 一、实验材料 | 第24-25页 |
| 二、实验仪器 | 第25页 |
| 第三节 实验方法 | 第25-28页 |
| 一、~(18)F-氟代乙基叠氮(~(18)F-FEA)的合成 | 第25-27页 |
| (一) 2-叠氮乙基-4-对甲苯磺酸酯的合成 | 第25-26页 |
| (二) ~(18)F-FEA的合成 | 第26-27页 |
| 二、~(18)F-ACPP的合成 | 第27-28页 |
| (一) ~(18)F-ACPP的合成 | 第27-28页 |
| (二) ~(18)F-ACPP的合成改进和失败查因 | 第28页 |
| 1. ACPP是否加热后裂解 | 第28页 |
| 2. 延长点击反应时间 | 第28页 |
| 3. 浓缩反应体积,增加反应浓度 | 第28页 |
| 4. 减少Cu与ASC的用量 | 第28页 |
| 5. 加入Cu~+稳定配体 | 第28页 |
| 第四节 结果 | 第28-33页 |
| 一、~(18)F-氟代乙基叠氮(~(18)F-FEA)的合成 | 第28-29页 |
| (一) 2-叠氮乙基-4-对甲苯磺酸酯的合成 | 第28-29页 |
| (二) ~(18)F-FEA的合成 | 第29页 |
| 二、~(18)F-ACPP的合成 | 第29-33页 |
| (一) ~(18)F-ACPP的合成 | 第29-30页 |
| (二) ~(18)F-ACPP的合成改进和失败查因 | 第30-33页 |
| 1. ACPP是否加热后裂解 | 第30-31页 |
| 2. 延长点击反应时间 | 第31-32页 |
| 3. 浓缩反应体积,增加反应浓度 | 第32页 |
| 4. 减少Cu与ASC的用量 | 第32页 |
| 5. 加入Cu~+稳定配体 | 第32-33页 |
| 第五节 讨论 | 第33-35页 |
| 一、~(18)F-氟代乙基叠氮(~(18)F-FEA)的合成 | 第33页 |
| 二、~(18)F-ACPP的合成 | 第33-35页 |
| 第三章 ~(18)F-TOCA的合成与优化 | 第35-42页 |
| 第一节 绪论 | 第35页 |
| 第二节 材料和仪器 | 第35-36页 |
| 一、实验材料 | 第35-36页 |
| 二、实验仪器 | 第36页 |
| 第三节 实验方法 | 第36-38页 |
| 一、~(18)F-TOCA的合成 | 第36-37页 |
| (一) ~(18)F-TEGay的合成 | 第36-37页 |
| (二) ~(18)F-TOCA的合成 | 第37页 |
| 二、合成条件的选择 | 第37页 |
| (一) 反应温度对放化产率影响 | 第37页 |
| (二) 反应时间对放化产率影响 | 第37页 |
| 三、标准品~(19)F-TOCA的合成 | 第37-38页 |
| 第四节 结果 | 第38-40页 |
| 一、~(18)F-TOCA的合成 | 第38页 |
| (一) ~(18)F-TEGay的合成 | 第38页 |
| (二) ~(18)F-TOCA的合成 | 第38页 |
| 二、合成条件选择 | 第38-39页 |
| (一) 反应温度影响 | 第38-39页 |
| (二) 反应时间影响 | 第39页 |
| 三、标准品~(19)F-TOCA的合成 | 第39-40页 |
| 第六节 讨论 | 第40-42页 |
| 结语 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-46页 |
| 附录 | 第46-47页 |
| 在校期间发表论文情况 | 第47-48页 |
| 致谢 | 第48-49页 |
| 统计学审核证明 | 第49页 |
