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氮连接修饰鬼臼毒素类衍生物的合成、构效关系分析及抗肿瘤机制研究

摘要第1-9页
Abstract第9-11页
第一章 鬼臼毒素类衍生物研究进展第11-38页
   ·概述第11-12页
   ·鬼臼毒素类衍生物药理学活性研究进展第12-20页
     ·抗肿瘤活性第12-17页
     ·抗病毒活性第17-18页
     ·杀虫活性第18-19页
     ·其他生物活性第19-20页
   ·鬼臼毒素类衍生物结构修饰研究进展第20-28页
     ·A环的修饰改造第21-22页
     ·B环的修饰改造第22-23页
     ·C环的修饰改造第23-25页
     ·D环的修饰改造第25-27页
     ·E环的修饰改造第27-28页
   ·鬼臼毒素类衍生物构效关系研究进展第28-30页
 参考文献第30-38页
第二章 鬼臼毒素类衍生物的设计思想第38-46页
   ·生物电子等排原理第38-41页
   ·药物拼合原理第41-43页
   ·局部修饰第43页
   ·鬼臼毒素类衍生物的设计第43-44页
 参考文献第44-46页
第三章 C环4位C-N连接鬼臼毒素类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价研究(Part Ⅰ)第46-55页
   ·引言第46-47页
   ·实验部分第47-50页
     ·化学合成第47-49页
     ·抗肿瘤活性评价第49-50页
   ·实验结果与讨论第50-52页
     ·化合物结构确定第50-52页
     ·抗肿瘤活性测试结果与分析第52页
   ·结论第52-54页
 参考文献第54-55页
第四章 C环4位C-N连接鬼臼毒素类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价研究(Part Ⅱ)第55-63页
   ·引言第55-56页
   ·实验部分第56页
     ·化学合成第56页
     ·抗肿瘤活性评价第56页
   ·实验结果与讨论第56-60页
     ·化合物结构确定第56-60页
     ·抗肿瘤活性测试结果与分析第60页
   ·结论第60-62页
 参考文献第62-63页
第五章 鬼臼毒素类衍生物3g和3h诱导HeLa细胞周期阻滞及凋亡的机制研究第63-75页
   ·引言第63-64页
   ·实验部分第64-69页
     ·仪器及材料第64-65页
     ·流式细胞术PI单染法测定细胞周期第65-66页
     ·流式细胞术AnnexinV-FITC/PI双染法测定细胞凋亡第66-67页
     ·Westerm blot检测细胞凋亡相关蛋白第67-69页
   ·实验结果与讨论第69-73页
     ·鬼臼毒素类衍生物3g和3h对HeLa细胞周期的影响第69-70页
     ·鬼臼毒素类衍生物3g和3h诱导HeLa细胞凋亡的作用第70-71页
     ·鬼臼毒素类衍生物3g和3h对HeLa细胞凋亡相关蛋白的影响第71-73页
   ·结论第73-74页
 参考文献第74-75页
第六章 鬼臼毒素类衍生物3g和3h对微管蛋白和TOPO Ⅱ抑制作用的研究第75-84页
   ·引言第75-76页
   ·实验部分第76-79页
     ·仪器及材料第76-77页
     ·免疫荧光测定微管蛋白聚合能力第77-78页
     ·kDNA去连环实验检测DNA-TOPO Ⅱ的催化活性第78-79页
   ·实验结果与讨论第79-82页
     ·鬼臼毒素类衍生物3g对微管蛋白聚合能力的影响第79-80页
     ·鬼臼毒素类衍生物3h对DNA-TOPO Ⅱ催化活性的影响第80-82页
   ·结论第82-83页
 参考文献第83-84页
第七章 结论第84-86页
   ·总结第84-85页
   ·研究工作的创新点第85-86页
第八章 附图第86-126页
附录 作者在攻读博士学位期间已发表的论文第126-127页
致谢第127页

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