| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-21页 |
| ·心脑血管疾病简介 | 第10-12页 |
| ·动脉粥样硬化及其发病情况 | 第11-12页 |
| ·心血管疾病的发病情况及其危害 | 第12页 |
| ·脑血管疾病的发病情况及其危害 | 第12页 |
| ·血栓性疾病 | 第12-14页 |
| ·血栓性疾病的发病机理 | 第12-13页 |
| ·血小板与血栓的形成 | 第13-14页 |
| ·抗血栓药物简介 | 第14-18页 |
| ·抑制血小板花生四烯酸代谢药---阿司匹林(Aspirin) | 第14-15页 |
| ·血小板膜受体抑制剂 | 第15-17页 |
| ·调节血小板内cAMP代谢药物 | 第17页 |
| ·其他药物 | 第17-18页 |
| ·药物晶型简介 | 第18-21页 |
| ·固体物质的多晶型现象 | 第18-19页 |
| ·药物多晶型现象的产生与晶型制备方法 | 第19页 |
| ·药物多晶型的常用分析方法 | 第19-20页 |
| ·药物多晶型的研究意义 | 第20-21页 |
| 第2章 抗血小板药物氯吡格雷及其杂质简介 | 第21-24页 |
| ·氯吡格雷标准及其性质 | 第21-22页 |
| ·氯吡格雷相关杂质简介 | 第22页 |
| ·氯吡格雷研发趋势及市场竞争 | 第22-23页 |
| ·本论文选题目的及科研意义 | 第23-24页 |
| 第3章 氯吡格雷合成路线文献综述 | 第24-30页 |
| ·氯吡格雷合成路线分析 | 第24-29页 |
| ·以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为原料合成氯吡格雷 | 第25-26页 |
| ·以2-乙基噻吩衍生物为原料合成氯吡格雷 | 第26-28页 |
| ·合成路线上的一些优化 | 第28-29页 |
| ·氯吡格雷合成路线的确立与探索改进 | 第29-30页 |
| ·氯吡格雷合成路线的初步确立 | 第29-30页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第30-50页 |
| ·2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸盐酸盐的合成路线设计 | 第30-31页 |
| ·反应路线的提出 | 第30页 |
| ·实验结果 | 第30页 |
| ·实验讨论 | 第30-31页 |
| ·邻氯苯甘氨酸酯的合成 | 第31-32页 |
| ·反应原理 | 第31页 |
| ·实验结果与讨论 | 第31-32页 |
| ·(S)-(+)-邻氯苯甘氨酸酯酒石酸盐的合成 | 第32-36页 |
| ·反应原理 | 第32-33页 |
| ·实验结果与讨论 | 第33-36页 |
| ·2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐的合成 | 第36-37页 |
| ·反应原理 | 第37页 |
| ·实验结果 | 第37页 |
| ·(S)-A-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)乙酸酯的合成 | 第37-39页 |
| ·反应机理 | 第38页 |
| ·反应结果与讨论 | 第38-39页 |
| ·水解法制备氯吡格雷杂质A | 第39-40页 |
| ·反应机理 | 第39-40页 |
| ·氯吡格雷杂质C的合成 | 第40页 |
| ·合成路线 | 第40页 |
| ·实验结果与讨论 | 第40页 |
| ·结构分析 | 第40页 |
| ·氯吡格雷晶型Ⅱ制备 | 第40-42页 |
| ·氯吡格雷晶型Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ制备 | 第42-44页 |
| ·晶型制备原理 | 第42页 |
| ·实验结果与讨论 | 第42-44页 |
| ·非对映异构体盐对的性质研究 | 第44-50页 |
| ·非对映异构体盐对的晶胞数据比较 | 第45-48页 |
| ·非对映异构体盐对热力学数据比较 | 第48-50页 |
| 第5章 实验部分 | 第50-55页 |
| ·实验原料 | 第50页 |
| ·实验仪器 | 第50-51页 |
| ·实验步骤 | 第51-55页 |
| ·邻氯苯甘氨酸乙酯盐酸盐的制备 | 第51-52页 |
| ·S-(+)-邻氯苯甘氨酸乙酯·L-(+)-酒石酸盐的合成 | 第52-53页 |
| ·2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸乙酯盐酸盐的制备 | 第53页 |
| ·(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)乙酸乙酯的合成 | 第53页 |
| ·(S)-α(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)乙酸的合成 | 第53-54页 |
| ·氯吡格雷晶型Ⅲ的制备 | 第54页 |
| ·氯吡格雷晶型Ⅳ的制备 | 第54页 |
| ·氯吡格雷晶型Ⅴ的制备 | 第54页 |
| ·氯吡格雷晶型Ⅵ的制备 | 第54页 |
| ·(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯-(+)-酒石酸盐的单晶制备 | 第54-55页 |
| 第6章 结论 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 已发表文章情况 | 第61-62页 |
| 附表 化合物一览表 | 第62-63页 |
| 附图 | 第63-81页 |
