| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-10页 |
| 目录 | 第10-14页 |
| 第一部分 新型石蒜碱衍生物的合成及其生物活性的研究 | 第14-96页 |
| 第一章 石蒜碱综述 | 第15-25页 |
| 第一节 石蒜科植物药用历史及石蒜碱 | 第15-16页 |
| 第二节 石蒜碱的生理活性 | 第16-21页 |
| 参考文献 | 第21-25页 |
| 第二章 石蒜碱衍生物的合成及其抗登革病毒活性研究 | 第25-87页 |
| 第一节 登革热综述 | 第25-34页 |
| ·登革热 | 第25-26页 |
| ·登革病毒基因组结构与功能 | 第26-27页 |
| ·登革病毒抑制剂的研究现状 | 第27-33页 |
| ·石蒜碱与DENV | 第33-34页 |
| 第二节 石蒜碱及其衍生物抗登革病毒活性及构效关系 | 第34-51页 |
| ·石蒜碱衍生物设计与合成 | 第34-40页 |
| ·石蒜碱衍生物抗病毒活性及构效关系 | 第40-48页 |
| ·定量构效关系研究 | 第48-51页 |
| 第三节 本章小结 | 第51-52页 |
| 第四节 实验部分 | 第52-82页 |
| ·试剂与仪器 | 第52页 |
| ·体外细胞黄病毒免疫实验方法(CFI) | 第52页 |
| ·QSAR模型建立方法 | 第52页 |
| ·化学合成 | 第52-82页 |
| 参考文献 | 第82-87页 |
| 第三章 石蒜碱衍生物抗肿瘤活性研究 | 第87-94页 |
| 第一节 前言 | 第87页 |
| 第二节 石蒜碱衍生物抗肿瘤活性及构效关系 | 第87-91页 |
| ·化合物初筛结果 | 第87-88页 |
| ·石蒜碱衍生物抗肿瘤活性及构效关系 | 第88-91页 |
| 第三节 本章小结 | 第91页 |
| 第四节 实验部分 | 第91-93页 |
| ·细胞株 | 第91-92页 |
| ·体外增殖抑制率的测定 | 第92-93页 |
| 参考文献 | 第93-94页 |
| 第四章 第一部分总结 | 第94-96页 |
| 第二部分 直接aldol反应作为新型生物正交反应进行蛋白特异性修饰的研究 | 第96-205页 |
| 第五章 生物正交反应综述 | 第97-143页 |
| 第一节 生物正交反应 | 第98页 |
| 第二节 发展生物正交反应面临的挑战 | 第98-103页 |
| ·水介质的反应 | 第99页 |
| ·选择性 | 第99-101页 |
| ·温度的控制 | 第101页 |
| ·溶液pH值控制和盐效应 | 第101页 |
| ·反应速率 | 第101-102页 |
| ·安全性 | 第102页 |
| ·分析表征手段 | 第102-103页 |
| 第三节 生物正交反应类型 | 第103-125页 |
| ·基于特定氨基酸残基的生物正交反应 | 第103-110页 |
| ·基于蛋白N端的生物正交反应 | 第110-112页 |
| ·基于叠氮基团的生物正交反应 | 第112-117页 |
| ·基于四嗪结构的生物正交反应 | 第117-119页 |
| ·基于醛酮结构的生物正交反应 | 第119-125页 |
| 第四节 生物正交反应的应用 | 第125-130页 |
| ·生物交互关系的发现 | 第125页 |
| ·生化检测 | 第125-126页 |
| ·诊断应用 | 第126-127页 |
| ·体内显影 | 第127-128页 |
| ·临床应用 | 第128-129页 |
| ·工业应用 | 第129-130页 |
| 第五节 本课题立题依据 | 第130-134页 |
| ·机遇与挑战 | 第130页 |
| ·基于醛基报告子的生物正交反应 | 第130-131页 |
| ·直接aldol反应 | 第131-134页 |
| 参考文献 | 第134-143页 |
| 第六章 L-脯氨酸催化的直接aldol反应进行蛋白特异性化学修饰 | 第143-163页 |
| 第一节 前言 | 第143-144页 |
| 第二节 二肽模型上的aldol反应 | 第144-150页 |
| ·底物合成 | 第144-145页 |
| ·催化剂筛选 | 第145-146页 |
| ·溶剂筛选 | 第146-147页 |
| ·添加剂筛选 | 第147-148页 |
| ·底物普适性扩展 | 第148-149页 |
| ·小结 | 第149-150页 |
| 第三节 蛋白模型上的aldol反应 | 第150-156页 |
| ·蛋白模型建立 | 第150-151页 |
| ·催化效果确认 | 第151-152页 |
| ·丙酮用量筛选 | 第152页 |
| ·反应时间筛选 | 第152页 |
| ·溶剂筛选 | 第152-153页 |
| ·底物普适性拓展 | 第153-155页 |
| ·分析表征结果 | 第155-156页 |
| 第四节 本章小结 | 第156-158页 |
| 第五节 实验部分 | 第158-162页 |
| ·试剂与仪器 | 第158页 |
| ·化学合成部分 | 第158-162页 |
| 参考文献 | 第162-163页 |
| 第七章 噻唑烷二酮衍生物为供体的直接aldol反应进行蛋白的特异性修饰的研究 | 第163-204页 |
| 第一节 前言 | 第163-164页 |
| 第二节 二肽模型上的反应 | 第164-178页 |
| ·底物合成 | 第164-166页 |
| ·溶剂筛选 | 第166-167页 |
| ·催化剂与底物用量筛选 | 第167-168页 |
| ·缓冲盐pH值筛选 | 第168-169页 |
| ·噻唑烷二酮底物溶解度效应与N-取代基体积效应 | 第169-171页 |
| ·侧链基团的手性及体积对立体化学的影响 | 第171-173页 |
| ·噻唑啉二酮底物拓展 | 第173-174页 |
| ·“点击化学”进行“一锅法”继续修饰 | 第174-176页 |
| ·反应动力学研究 | 第176页 |
| ·细胞环境中的反应性以及底物毒性研究 | 第176-178页 |
| ·本节小结 | 第178页 |
| 第三节 蛋白模型上的反应 | 第178-184页 |
| ·蛋白模型的建立 | 第179页 |
| ·反应时间以及底物用量筛选 | 第179-180页 |
| ·肌红蛋白功能化反应 | 第180-181页 |
| ·分析表征结果 | 第181-183页 |
| ·本节小结 | 第183-184页 |
| 第四节 本章小结 | 第184-185页 |
| 第五节 实验部分 | 第185-203页 |
| ·试剂与仪器 | 第185页 |
| ·化学合成 | 第185-203页 |
| 参考文献 | 第203-204页 |
| 第八章 第二部分总结 | 第204-205页 |
| 致谢 | 第205-206页 |
| 附录 | 第206-240页 |
| 个人简历及在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第240页 |
